Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:
Тканеспецифичный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов. Как агонист тиболон воздействует на липидный обмен и костную ткань, в отношении эндометрия и молочных желез действует как антагонист. В эндометрии оказывает прогестагенный эффект, а в головном мозге - эстрогенный и андрогенный. Таким образом, нивелирует вазомоторные симптомы, не оказывая пролиферативного действия на молочные железы и эндометрий.
Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови, в плазме крови - предотвращает развитие остеопороза, смягчает проявления климактерического синдрома - "приливы" крови к коже лица, головные боли, повышенное потоотделение. Повышая концентрацию центральных и периферических опиоидов, положительно влияет на либидо и настроение.
Обладает стимулирующим действием на клетки слизистой оболочки влагалища, не вызывая пролиферации эндометрия. Снижает концентрацию кальция и фосфатов.
Не вызывает менструальноподобных кровотечений.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови метаболитов тиболона достигается через 1 ч.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями и частично почками.
Показания:Применяется для лечения климактерических расстройств, вызванных естественной или хирургической менопаузой, используется для профилактики остеопороза, связанного с недостаточностью эстрогенов.
M81.1 Postoophorectomy osteoporosis
M81.0 Postmenopausal osteoporosis
N95.1 Menopausal and female climacteric states
ПротивопоказанияПеченочная недостаточность, тромбофлебит, гормонозависимые опухоли, период менее 1 года от последней менструации.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 2,5 мг/сут в одно и то же время суток.
Высшая суточная доза: 2,5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: отек голеней.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея.
Дерматологические проявления: себорейная сыпь, усиление роста волос на лице.
Аллергические реакции.
Передозировка:Нарушение функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Усиливает действие антикоагулянтов, снижает толерантность к глюкозе.
Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени снижает активность препарата за счет ускорения его метаболизма.
Особые указания:Препарат не оказывает контрацептивного действия.