Триквилар® (Triquilar®)

Действующее вещество:Левоноргестрел + ЭтинилэстрадиолЛевоноргестрел + Этинилэстрадиол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Vezantra
    таблетки внутрь
  • Melleva®
    таблетки внутрь
  • Melleva
    таблетки внутрь
  • Microgynon®
    таблетки внутрь
  • Minizistone® 20 fem
    таблетки внутрь
  • Modelle Libera
    таблетки внутрь
  • Oralcon
    таблетки внутрь
  • PlaniJens levo
    таблетки внутрь
  • PlaniJens® trio
    таблетки внутрь
  • PlaniJens trio
    таблетки внутрь
  • Rigevidon®
    таблетки внутрь
  • Rigevidon®
    таблетки внутрь
  • Rigevidon® 21+7
    таблетки внутрь
  • Tri-Regol®
    таблетки внутрь
  • Tri-Regol® 21+7
    таблетки внутрь
  • Trigestrel
    таблетки внутрь
  • Trisiston®
    драже внутрь
  • Triquilar®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки покрытые оболочкой
    Состав:

    Ядро:

    активные компоненты:

    - каждая белая таблетка (Триквилар®5) содержит: 0,075 мг левоноргестрела и 0,04 мг этинилэстрадиола,

    - каждая светло-коричневая таблетка (Триквилар®6) содержит: 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола,

    - каждая желтая таблетка (Триквилар® 10) содержит: 0,125 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола.

    Вспомогательные компоненты:

    - каждая белая таблетка (Триквилар®5) содержит: лактозы моногидрат 33,035 мг, крахмал кукурузный 18,000 мг, повидон-25 тыс. 2,100 мг, тальк 1,650 мг, магния стеарат 0,100 мг.

    - каждая светло-коричневая таблетка (Триквилар®6) содержит: лактозы моногидрат 33,070гмг, крахмал кукурузный 18,000 мг, повидон-25 тыс. 2,100 мг, тальк 1,650 мг, магния стеарат 0,100 мг.

    - каждая желтая таблетка (Триквилар®10) содержит: лактозы моногидрат 32,995 мг, крахмал кукурузный 18,000 мг, повидон-25 тыс. 2,100 мг, тальк 1,650 мг, магния стеарат 0,100 мг.

    Оболочка:

    - каждая белая таблетка (Триквилар®5) содержит: сахароза 19,660 мг, повидон-700 , тыс. 0,171 мг, макрогол-6000 2,180 мг, кальция карбонат 8,697 мг, тальк 4,242 мг, воск горный гликолиевый 0,050 мг.

    - каждая светло-коричневая таблетка (Триквилар®6) содержит: сахароза 19,297 мг, повидон-700 тыс. 0,188 мг, макрогол-6000 2,139 мг, кальция карбонат 8,582 мг, тальк 4,186 мг, глицерол 85% 0,136 мг, воск горный гликолиевый 0,050 мг, титана диоксид 0,272 мг, краситель железа оксид желтый 0,068 мг, краситель железа оксид красный 0,082 мг.

    - каждая желтая таблетка (Триквилар®10) содержит: сахароза 19,223 мг, повидон-700 тыс. 0,187 мг, макрогол-6000 2,131 мг, кальция карбонат 8,559 мг, тальк 4,175 мг, глицерол 85% 0,135 мг, воск горный гликолиевый 0,050 мг, титана диоксид 0,270 мг, краситель железа оксид желтый 0,270 мг.

    Описание:

    Триквилар®5: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - белая.

    Триквилар®6: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - светло-коричневая.

    Триквилар®10: таблетки, покрытые оболочкой желтого (охры) цвета, круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - желтая.

    Фармакотерапевтическая группа:Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)
    АТХ:  

    G03AB03   Levonorgestrel and Ethinylestradiol

    Фармакодинамика:

    Препарат Триквилар® - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептив­ный препарат.

    Контрацептивный эффект препарата Трик­вилар® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсив­ность менструальноподобных кровотече­ний, в результате чего снижается риск же­лезодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.

    При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в тече­ние года применения контрацептива) со­ставляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
    Фармакокинетика:
    • Левоноргестрел

    Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 2,3 нг/мл, достигается примерно через 1 час. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,03 мг этинилэстрадиола (что со­ответствует наибольшему содержанию ле­воноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в плазме, состав­ляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизи­тельно через 1 час. При пероральном прие­ме левоноргестрел почти полностью биодоступен.

    Рспределение. Левоноргестрел связывается альбумином плазмы крови и глобули­ном, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только 1,4% общей концентра­ции; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела равен при­близительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки препарата Триквилар®, содержащей 0,125 мг левоноргестре­ла.

    Метаболизм. Левоноргестрел подвергается экстенсивному метаболизму. Основными метаболитами в плазме являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. На ос­новании исследований in vitro и in vivo ос­новным ферментом, участвующим в мета­болизме левоноргестрела, является CYP3A4. Клиренс из плазмы крови состав­ляет приблизительно 1,3-1,6 мл/мин/кг.

    Выведение. Концентрация левоноргестрела в плазме крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в тер­минальную фазу составляет около 22 часов. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через ки­шечник с периодом полувыведения около 24 часов в соотношении примерно 1:1.

    Равновесная концентрация. На фармакоки­нетику левоноргестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, который за 21-дневный цикл приема препарата Триквилар® увеличивается примерно в два раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в плазме увеличивается примерно в четыре раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине 21-дневного цикла приема препарата. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.

    • Этинилэстрадиол

    Абсорбция. После приема внутрь этинил­эстрадиол всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация в плаз­ме крови, равная примерно 116 нг/мл, до­стигается за 1,3 часа. Во время всасывания и “первого прохождения” через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в ре­зультате чего его биодоступность при при­еме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.

    Распределение. Этинилэстрадиол практи­чески полностью (98%), хотя и неспеци­фично, связывается альбумином. Этинил­эстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэст­радиола равен 2,8-8,б л/кг.

    Метаболизм. Этинилэстрадиол подверга­ется пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, гак и в пе­чени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола осуществляется посредством арома­тического гидроксилирования. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свобод­ных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

    Выведение. Концентрация этинилэстрадио­ла в плазме крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая - 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстра­диола выводятся почками и с желчью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов.

    Равновесная концентрация. Вследствие различий периода полувыведения конечной фазы равновесная концентрация этинил­эстрадиола в плазме крови при ежедневном приеме достигается примерно через неде­лю. К окончанию лечения максимальная концентрация этинилэстрадиола составляет 132 нг/мл и достигается через 1,3 ч.

    Показания:Контрацепция.
    Противопоказания:

    Препарат Триквилар® противопоказан при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

    • Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).
    • Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
    • Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. "Особые указания").
    • Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
    • Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
    • Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
    • Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
    • Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени).
    • Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
    • Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
    • Кровотечение из влагалища неясного генеза.
    • Беременность или подозрение на нее.
    • Период грудного вскармливания.
    • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Триквилар®.
    • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    • До наступления овуляторных циклов и после наступления менопаузы.
    С осторожностью:

    Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае:

    • Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемия; артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; длительная иммобилизация; серьезные хирургические вмешательства; обширная травма.
    • Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен.
    • Гипертриглицеридемия.
    • Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.
    • Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама).
    Беременность и лактация:

    Препарат Триквилар® противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

    Если беременность выявляется во время приема препарата Триквилар®, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

    Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, как правило, их применение противопоказано при грудном вскармливании. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов проникает в грудное молоко.

    Способ применения и дозы:

    Календарная упаковка содержит 21 таблетку. Прием таблеток всегда начинается с таблетки, помеченной цифрой 1, а затем продолжается ежедневно по стрелкам.

    К упаковке прилагается самоклеящаяся этикетка с календарем приема. Следует выбрать наклейку, соответствующую названию дня приема первой таблетки, и наклеить ее сверху над цифрами от 1 до 7. Теперь каждая таблетка промаркирована определенным днем недели и можно узнать, была ли принята таблетка в этот день или нет.

    Таблетки принимают в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды, следуя по направлению стрелки, пока все таблетки не будут приняты. В течение последующих 7 дней принимать таблетки не надо. Обычно менструальноподобное кровотечение начинается на 2-3 день после приема последней таблетки препарата Триквилар®. Прием таблеток из новой упаковки начинают на 8-ой день, даже если кровотечение продолжается. Это означает, что женщина всегда будет начинать таблетки из новой упаковки в один и то г же день недели, и, что кровотечение "отмены"' будет примерно в один и тот же день каждого месяца.

    Как начать прием препарата Триквилар®

    • При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце.

    Прием препарата Триквилар® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

    • При переходе с других КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря

    Можно начинать прием препарата Триквилар® на следующий день после того, как будет принята последняя таблетка из текущей упаковки КОК (т.е., без перерыва в приеме). Если текущая упаковка содержит 28 таблеток, можно начать прием препарата Триквилар® на следующий день после приема последней активной таблетки. Также можно начать прием позже, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).

    Прием препарата Триквилар® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

    • При переходе с контрацептивных препаратов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена®)

    Можно перейти с "мини-пили" на препарат Триквилар® в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

    • После аборта в первом триместре беременности

    Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

    • После родов или аборта во втором триместре беременности

    Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов, если женщина не вскармливает грудью, или после аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако при половом контакте до начала приема препарата Триквилар® необходимо исключить беременность дождаться первой менструации.

    Прием пропущенных таблеток

    Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

    Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности.

    При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

    • Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.
    • 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

    Соответственно могут быть даны следующие рекомендации:

    • Первая неделя приема препарата

    Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

    • Вторая неделя приема препарата

    Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.

    При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

    • Третья неделя приема препарата

    Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

    1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение “отмены” маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от "мажущих" до "прорывных") во время приема таблеток.

    2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием таблеток из новой упаковки.

    Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения “отмены”, необходимо исключить беременность.

    Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

    Если у женщины была рвота или диарея в пределах 3-4 часов после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.

    Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

    Для того чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 таблеток (под цифрами от 12 до 21) из другой упаковки препарата Триквилар®, не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" кровянистые выделения или "прорывные" маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Триквилар® затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

    Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения “отмены” и, в дальнейшем, будут "мажущие" выделения или "прорывные" кровотечения во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

    Дополнительная информация для отдельных групп пациенток

    Дети и подростки

    Препарат Триквилар® противопоказан до установления овуляторных циклов.

    Пациентки в постменопаузе

    Не применимо. Препарат Триквилар® протипопоказан после наступления менопаузы.

    Пациентки с нарушениями функции печени

    Препарат Триквилар® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел "Противопоказания".

    Пациентки с нарушениями функции почек

    Препарат Триквилар® специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не предполагают коррекции режима дозирования у таких пациенток.

    Побочные эффекты:

    Наиболее часто описываемыми нежелательными явлениями на фоне приема препарата Триквилар® являются тошнота, боли в животе, повышение массы тела, головная боль, снижение настроения, изме­нение настроения, боль в молочных желе­зах, нагрубание молочных желез. Они встречаются у ≥ 1 % пациенток.

    Серьезными нежелательными явлениями являются артериальные и венозные тром­боэмболии.

    На фоне приема КОК у женщин наблюда­лись и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.

    Класс систем органов (MedDRA)

    Часто

    Неча­сто

    Редко

    Наруше­ния со стороны органа зрения

    непереносимость контактных линз (непри­ятные ощущения при их но­шении)

    Наруше­ния со стороны желудочно-кишечного тракта

    тошно­та, боль в животе

    рвота, диарея

    Наруше­ния со стороны иммунной си­стемы

    аллергические реакции

    Общие расстройства

    увеличение массы тела

    сниже­ние мас­сы тела

    Наруше­ния со стороны обмена веществ и пита­ния

    за­держка жидкости

    Наруше­ния со стороны нервной системы

    головная боль

    миг­рень

    Наруше­ния пси­хики

    сниже­ние настроения, перепа­ды настроения

    снижение либидо

    повышение либидо

    Наруше­ния со стороны половых органов и молоч­ной же­лезы

    Боль/ болез­нен­ность в молоч­ных же­лезах, нагрубание молочных же­лез

    гипертрофия молочных желез

    выделе­ния из влагалища, выделения из молоч­ных же­лез

    Наруше­ния со стороны кожи и подкож­ных тка­ней

    сыпь, крапивни­ца

    узлова­тая эри­тема, много­формная эритема

    Наруше­ния со стороны сосудов

    веноз­ные и артери­альные тромбоэмболические осложнения*

    * Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу комбиниро­ванных пероральных контрацептивов.

    Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологиче­ские формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт не класси­фицированный как геморрагический.

    Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой комбинированных пероральных контрацептивов (см. также разделы ’’Противопоказания”, "Особые указания "):

    Опухоли

    • У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выяв­ления рака молочной железы. Посколь­ку рак молочной железы редко встреча­ется у женщин моложе 40 лет, повыше­ние его частоты относительно общего риска рака молочной железы очень не­значительно. Причинно-следственная связь с применением КОК неизвестна.
    • Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)

    Прочие состояния

    • Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК)
    • Повышение артериального давления
    • Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; об­разование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хо­рея Сиденгама; герпес во время бере­менности; потеря слуха, связанная с отосклерозом
    • У женщин с наследственным ангионев­ротическим отеком экзогенные эстроге­ны могут вызвать или усилить симпто­мы ангионевротического отека
    • Нарушения функции печени
    • Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность
    • Болезнь Крона, язвенный колит
    • Хлоазма

    Взаимодействие

    Вследствие взаимодействия других препа­ратов (индукторов ферментов) с перораль­ными контрацептивами могут возникать "прорывные" кровотечения и/или сниже­ние контрацептивного эффекта (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами ").

    Передозировка:

    О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

    Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Влияние других лекарственных средств на препарат Триквилар®

    Возможно взаимодействие с лекарствен­ными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может при­водить к "прорывным" маточным кровоте­чениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

    Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомаль­ных ферментов, в дополнение к препарату Триквилар® рекомендуется временно ис­пользовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контра­цепции следует использовать в течение всего периода приема препарата-индуктора микросомальных ферментов и еще в тече­ние 28 дней после его отмены.

    Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени про­должается после приема последней таблет­ки препарата Триквилар® из текущей упа­ковки, следует начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток. Непрерывный прием пре­парата Триквилар® также должен быть продолжен в течение 28 дней после отмены приема препарата-индуктора микросомальных ферментов.

    • Ухудшение всасывания

    На фоне совместного приема с препарата­ми, усиливающими моторику желудочно-кишечного тракта (например, с метоклопрамидом), может наблюдаться ухудше­ние всасывания препарата Триквилар®.

    • Вещества, увеличивающие клиренс препарата Триквилар® (ослабляющие эффективность путем индукции фер­ментов):

    фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержа­щие Зверобой продырявленный. Препараты травы Зверобоя продырявленного оказы­вают влияние на клиренс препарата Трик­вилар® еще в течение двух недель после окончания их приема.

    • Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Триквилар®

    При совместном применении с препаратом Триквилар® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклиозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и умень­шать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых слу­чаях такое влияние может быть клиниче­ски значимо.

    • Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)

    Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (напри­мер, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации в плазме эстрогена или прогестина, или их обоих.

    Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме в 1,4 и 1,6 раза соответственно при совместном приеме с комбинированными гормональными кон­трацептивами, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.

    Влияние комбинированных пероральных контрацептивов на другие лекарствен­ные препараты

    КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

    In vitro этинилэстрадиол является обрати­мым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибито­ром CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гор­монального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому- либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций суб­стратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP1A2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

    Тролеандомицин может повышать риск развития внутрипеченочного холестаза при одновременном приеме с КОК.

    Особые указания:

    Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоя­щее время, то следует тщательно взвеши­вать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индиви­дуальном случае и обсудить его с женщи­ной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом для решения вопроса о прекраще­нии или продолжении приема препарата.

    • Заболевания сердечно-сосудистой системы

    Результаты эпидемиологических исследо­ваний указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пе­роральных контрацептивов и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия ле­гочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Данные забо­левания отмечаются редко.

    Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов.

    Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК (к кото­рым относится препарат Триквилар®) или возобновления применения одного и того же или разных КОК после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более. Полученные данные свидетельствуют о том, что этот повышенный риск присут­ствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.

    Общий риск ВТЭ у пациенток, принима­ющих низкодозированные КОК (< 0,05 мг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).

    ВТЭ, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, может произойти при применении любых КОК.

    Крайне редко при применении КОК возни­кает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосу­дов сетчатки.

    Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают следующее: односторонний отек нижней конечности или по ходу вены, боль или дискомфорт только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное по­вышение температуры, покраснение или изменение окраски кожных покровов в по­раженной нижней конечности.

    Симптомы тромбоэмболии легочной арте­рии (ТЭЛА) заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; вне­запный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, кото­рая может усиливаться при глубоком вдо­хе; чувство тревоги; сильное головокруже­ние; тахикардия или аритмия. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, ка­шель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более или менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекция дыхательных путей).

    Артериальная тромбоэмболия может при­вести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта состоят в следующем: внезапная слабость или потеря чувствительности в области ли­ца, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, дез­ориентация и дизартрия; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезап­ное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации дви­жений; внезапная сильная или продолжи­тельная головная боль без видимой причи­ны; потеря сознания или обморок с эпилеп­тическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конеч­ностей, "острый" живот.

    Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или голово­кружение, сильная слабость, тревога или одышка; тахикардия или аритмия.

    Артериальная тромбоэмболия может ока­заться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.

    У женщин с сочетанием нескольких факто­ров риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. В этом случае прием препарата Триквилар® противопо­казан (см. раздел "Противопоказания").

    Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии или це­реброваскулярных нарушений повышается при наличии множественных или выра­женных факторов риска венозного или артериального тромбоза:

    - отягощенного семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких род­ственников или родителей в относительно молодом возрасте). Некоторые показатели крови могут свидетельствовать о предрасположенности к развитию венозного или артериального тромбоза, а именно рези­стентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, антикоа­гулянт волчанки). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответ­ствующим специалистом для решения во­проса о возможности приема КОК;

    - ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);

    - повышенных концентраций продуктов жирового обмена - холестерина и тригли­церидов в крови (дислипопротеинемия);

    - подострого бактериального эндокардита;

    - артериальной гипертензии;

    - мигрени без сопутствующей неврологи­ческой симптоматики;

    - заболеваний клапанов сердца;

    - фибрилляции предсердий;

    - длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или об­ширной травмы. В этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата Триквилар® (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и нс возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска раз­вития ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска;

    - с возрастом;

    - у курящих (с увеличением количества си­гарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у жен­щин старше 35 лет).

    Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

    Следует учитывать повышенный риск раз­вития тромбоэмболий в послеродовом периоде.

    Нарушения периферического кровообра­щения также могут отмечаться при сахар­ном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может пред­шествовать цереброваскулярным наруше­ниям) может быть основанием для немед­ленного прекращения приема препарата Триквилар®.

    При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующих заболеваний может уменьшить связанный с ним риск. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных перо­ральных контрацептивов (< 0,05 мг этинилэстрадиола).

    • Опухоли

    Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повыше­нии риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Связь с при­емом КОК не доказана. Сохраняются про­тиворечия относительно того, в какой сте­пени эти находки связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

    Мета-анализ 54 эпидемиологических ис­следований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в насто­ящее время (относительный риск 1,24). По­вышенный риск постепенно исчезает в те­чение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак мо­лочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение количества случаев рака молочной железы у женщин, прини­мающих КОК в настоящее время или при­нимавших недавно, является незначитель­ным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК нс доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у жен­щин, применяющих КОК (у них диагно­стируются более ранние клинические фор­мы рака молочной железы, чем у женщин, не принимавших КОК), биологическим действием КОК или сочетанием обоих этих факторов.

    В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких - злокачественных опу­холей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учи­тывать при проведении дифференциально­го диагноза.

    • Другие состояния

    У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) во время приема КОК возможно повышение риска развития панкреатита.

    Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериаль­ной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензив­ной терапии достигнуты нормальные зна­чения артериального давления.

    Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: холестатическая желтуха и/или зуд; формиро­вание камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемоли­тико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; поте­ря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

    У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Острые или хронические нарушения функ­ции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидив холестатической желтухи, развившейся впер­вые во время предшествующей беременно­сти или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

    Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило, нет необходимости в коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные комби­нированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

    Иногда может развиваться хлоазма, осо­бенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склон­ностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетово­го излучения.

    Лабораторные тесты

    Применение таких препаратов, как Триквилар®, может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая био­химические параметры печени, щитовидной железы, функцию почек и надпочечни­ков. концентрацию транспортных протеи­нов в плазме (например, глобулин, связы­вающий кортикостероиды, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводно­го метаболизма, коагуляции и фибриноли­за). Эти изменения, как правило, остаются в пределах нормальных физиологических значений.

    Снижение эффективности

    Эффективность КОК может быть снижена в следующих случаях: при пропуске табле­ток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

    Влияние на характер менструальнопо­добного кровотечения

    На фоне приема КОК могут отмечаться не­регулярные кровотечения ("мажущие" кровянистые выделения или "прорывные" кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка лю­бых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адапта­ции, составляющего приблизительно три цикла.

    Если нерегулярные кровотечения повторя­ются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует прове­сти тщательное обследование для исклю­чения злокачественных новообразований или беременности.

    У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если препарат Трик­вилар® принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого препарат Триквилар® принимался нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения "от­мены", до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

    Медицинские осмотры

    Перед началом или возобновлением при­менения препарата Триквилар® необходи­мо ознакомиться с анамнезом жизни, се­мейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, частоты сердечных сокращений, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая УЗИ органов малого таза и цитологическое исследование эпителия шейки матки), об­следование молочных желез, исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмот­ров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует прово­дить не реже 1 раза в 6 месяцев.

    Следует предупредить женщину, что пре­парат Триквилар® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

    Состояния, требующие консультации врача

    • Какие-либо изменения в состоянии здоро­вья, особенно возникновение состояний, перечисленных в разделах "Противопока­зания" и "Применение с осторожностью";
    • Локальное уплотнение в молочной желе­зе;
    • Одновременный прием других лекар­ственных препаратов (см. также "Взаимо­действие с другими лекарственными сред­ствами");
    • Если ожидается длительная неподвиж­ность (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализа­ция или операция (по крайней мере, за 4-6 недель до предполагаемой операции);
    • Необычно сильное кровотечение из вла­галища;
    • Пропущена таблетка в первую неделю приёма упаковки и имелся половой контакт за семь или менее дней до этого;
    • Отсутствие очередного менструальнопо­добного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать приём таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом).

    Женщина должна прекратить приём табле­ток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза, инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел "Особые указания").

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не выявлено.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые оболочкой.
    Упаковка:

    По 21 таблетке покрытой оболочкой (6 светло-коричневых, 5 белых, 10 желтых) в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению и самоклеющейся этикеткой с календарем приема помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015641/01
    Дата регистрации:2009-05-18
    Дата переоформления:2022-05-12
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-15
    Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх