Клинико-фармакологическая группа: 

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов
  • Maxiktam®-APh
    порошок в/м; в/в
  • CEFEPIM + SULBACTAM
    порошок в/м; в/в
  • Cefepime+Sulbactam
    порошок в/м; в/в
  • АТХ:

    J01DE   Fourth-Generation Cephalosporins

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противобактериальное средство

    Цефипим

    Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана-биополимера - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

    Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae других β-гемолитических стрептококков (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. Viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; а также анаэробов: Bacteroides spp., Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

    Неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

    Высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

    Сульбактам

    Не оказывает клинически значимого действия, но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию цефипима, расширяя его спектр активности. Проявляет бактерицидную активность в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

    Фармакокинетика:

    Цефипим

    После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин, после внутривенного введения - через 10 мин. Связывается с белками плазмы до 19%.

    Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический (при воспалительных изменениях мозговой оболочки) барьер, обнаруживается в грудном молоке.

    Т ½ составляет 2 ч, при проведении гемодиализа Т ½ составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 ч.

    Элиминация почками в неизмененном виде.

    Сульбактам

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени.

    Т ½ составляет 64 мин. Элиминация почками.

    Препарат удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

    Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

    A39   Meningococcal infection

    A40   Streptococcal sepsis

    A49.1   Streptococcal and enterococcal infection, unspecified site

    A41   Other sepsis

    G00.9   Bacterial meningitis, unspecified

    J00   Acute nasopharyngitis [common cold]

    J01   Acute sinusitis

    J02   Acute pharyngitis

    J03   Acute tonsillitis

    J04   Acute laryngitis and tracheitis

    J15   Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

    J20   Acute bronchitis

    J31   Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis

    J32   Chronic sinusitis

    J35.0   Chronic tonsillitis

    J37   Chronic laryngitis and laryngotracheitis

    J42   Unspecified chronic bronchitis

    K65.0   Acute peritonitis

    K81.0   Acute cholecystitis

    K81.1   Chronic cholecystitis

    K83.0   Cholangitis

    L01   Impetigo

    L02   Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle

    L03   Cellulitis

    L08.0   Pyoderma

    M00   Pyogenic arthritis

    M86   Osteomyelitis

    N10   Acute tubulo-interstitial nephritis

    N11   Chronic tubulo-interstitial nephritis

    N30   Cystitis

    N34   Urethritis and urethral syndrome

    N41   Inflammatory diseases of prostate

    N70   Salpingitis and oophoritis

    N71.9   Inflammatory disease of uterus, unspecified

    N72   Inflammatory disease of cervix uteri

    N73.0   Acute parametritis and pelvic cellulitis

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, дети до 2 месячного возраста.

    С осторожностью:

    Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно: болюсно и инфузионно, внутримышечно.

    Дети от 2 мес с массой тела до 40 кг: по 50 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней.

    Максимальная суточная доза: 80мг/кг.

    Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: по 500 мг - 2 г каждые 8 или 12 ч.

    Высшая суточная доза: 6 г.

    Высшая разовая доза: 2 г.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации (при воспалительных явлениях мозговых оболочек), редко - судороги.

    Дыхательная система: кашель.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

    Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

    Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, энцефалопатия, судорожные приступы.

    Лечение симптоматическое, гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков.

    Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефепима.

    "Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефипима.

    Особые указания:

    Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

    Инструкции
    Вверх