Цефтаролина фосамил (Ceftaroline fosamil)

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae; а также анаэробов: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

Неактивен в отношении Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Pseudomonas aeruginosa.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Под действием фосфатаз в плазме крови преобразуется в активный цефтаролин. Связь с белками плазмы составляет 20 %.

После гидролиза β-лактамного кольца цефтаролина образуется неактивный метаболит.

Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.

Применяется для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к цефтаролину микроорганизмами, а также внебольничной пневмонии.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 18 лет.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Внутривенно капельно в течение 60 минут, по 600 мг каждые 12 часов.

Высшая суточная доза: 1,2 г.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - судороги.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтаролина.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтаролина.

Цефтаролин не рекомендуется для лечения менингита.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.