Винпоцетин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.

Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериального давления (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация - время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и/или глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у пожилых пациентов, особенно при длительном применении. Однако, по результатам клинических исследований, установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания:

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (ввиду наличия в составе препарата лактозы).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).

Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности). Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто (>1/1000, <1/100)	Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Со стороны крови и лимфатической системы		лейкопения, тромбоцитопения	анемия, агглютинация эритроцитов
Иммунологические нарушения			гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания	гиперхолестеринемия	снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства		бессонница, нарушение сна, беспокойство	эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы	головная боль	дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	тремор, спазмы
Со стороны органа зрения		отек соска зрительного нерва	гиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и равновесия	вертиго	гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца		ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов	артериальная гипотензия	артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит	лабильность АД
Со стороны желудочно- кишечного тракта	дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота	боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота	дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей		эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь	дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения		астения, недомогание, чувство жжения	дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные и инструментальные данные	снижение АД	повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени	повышение/снижение количества лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействие:

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Особые указания:

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля электрокардиограммы.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит около 225 мг лактозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 5 мг.

Упаковка:

10 таблеток в блистере (ПВХ/Алюминий).

1, 2, 3, 4, 5 блистеров с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N014184/01

Дата регистрации:2008-09-18

Дата переоформления:2021-06-09

Владелец Регистрационного удостоверения:

ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД Индия

Производитель:

SHREYA LIFE SCIENCES PVT LTD Индия

Представительство:

ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД Индия

Дата обновления информации: 2022-06-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Винпоцетин (Vinpocetine)