Вориностат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов

Zolinza®

капсулы внутрь

MERCK SHARP & DOHME B V Нидерланды

Zolinza

капсулы внутрь

MERCK SHARP & DOHME B V Нидерланды

АТХ:

L01XH01 Vorinostat

Фармакодинамика:

Ингибирует гистон-деацетилазы класса I (HDAC1, HDAC2 и HDAC3) и класса II (HDAC6), в результате чего происходит скопление ацетильных групп на гистон-лизиновых радикалах, что приводит к расправлению хроматина. Нарушение клеточного цикла приводит к апоптозу.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 33 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 71 %.

Метаболизм в печени с образованием двух метаболитов: О-глюкуронида вориностата и 4-анилино-4-оксобутановой кислоты.

Период полувыведения вориностата и О-глюкуронового метаболита составляет 2 часа, 4-анилино-4-оксобутановой кислоты - 11 часов. Элиминация с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения Т-клеточной лимфомы, стойкой к системной терапии.

МКБ-10

C84 Mature T/NK-cell lymphomas

Противопоказания

Печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тромбоцитопения, лейкопения, гипоальбуминемия, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 400 мг 1 раз в сутки после еды. Возможно снижение дозы до 300 мг в случае непереносимости.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, головная боль, синкопе.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, долевая пневмония, легочная эмболия.

Сердечно-сосудистая система: флебиты, тромбофлебиты, инфаркт миокарда, ишемический инсульт.

Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея.

Костно-мышечная система: мышечные спазмы, повреждение позвоночника.

Мочевыделительная система: нефропатия, протеинурия, обструкция мочевыводящих путей.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой развивается тромбоцитопения, что приводит к кровотечению в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания:

Применение вориностата должно быть прекращено за две недели до планового оперативного вмешательства.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Вориностат (Vorinostat)