Лидокаин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na+, вероятно, путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K+, что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости. Для блокады крупных нервных стволов необходима более высокая концентрация препарата, чем для мелких периферических нервов.

Фармакокинетика:

Быстро абсорбируется со слизистых оболочек, особенно со слизистой оболочки воздухоносных путей; полностью подвергается системной абсорбции, скорость которой зависит от места и пути введения, от степени кровоснабжения места введения и скорости кровотока в нем, от вводимой дозы (объема и концентрации), продолжительности аппликации при местном применении и комбинирования с вазоконстрикторами; после нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Распределяется быстро, сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани; проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % концентрации в плазме матери). Связь с белками плазмы умеренная или высокая (60-80 % в зависимости от концентрации). Биотрансформация в печени - 90-95 %, с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), а также, но в меньших количествах, активных и токсичных метаболитов (период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно); при заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 10-50 % нормальной величины. Период полувыведения дозозависим и составляет у взрослых после внутривенного болюсного введения 1,5-2 часа (в среднем 100 минут), у новорожденных - 3,2 часа; при инфузии лидокаина в течение 24-48 часов период полувыведения возрастает до 3-х часов; при нарушении функций печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза. TCmax - обычно 10-30 минут при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей; 1-3 минуты после внутрисосудистого или транстрахеального введения. TCss (после длительной внутривенной инфузии) - 3-4 часа (8-10 часов при остром инфаркте миокарда). Терапевтическая концентрация в плазме - 1,5-5 мкг/мл (концентрации выше 5 мкг/мл считают токсическими). Элиминация - почками 10 % в неизмененном виде, но преимущественно в виде метаболитов; почечной экскреции может предшествовать экскреция желчью с последующей реабсорбцией из ЖКТ. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов; подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Относительная токсичность по сравнению с прокаином - 2.

Показания:

Эпидуральная анестезия, каудальная и люмбальная, в том числе в комбинации с эпинефрином.

МКБ-10

Y48.4 Обезболивающие средства неуточненные

Z48.8 Другие уточненные виды последующей хирургической помощи

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим амидным местным анестетикам.

При субарахноидальной анестезии: полная атриовентрикулярная блокада, профузное кровотечение, тяжелая гипотензия и шок (возможно усугубление вследствие кардиодепрессии и вазодилатации; при этом также замедлен метаболизм амидов), местные инфекции в области предполагаемой пункции (возможно распространение инфекции в субарахноидальное пространство; изменения локального рН снижают эффективность анестезии), сепсис (высокий риск стимуляции ЦНС).

Для применения в качестве антиаритмического средства: гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярные, интравентрикулярные и синоатриальные блокады (возможно усугубление), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок.

С осторожностью:

Нет данных.

Беременность и лактация:

Проникает через плаценту путем диффузии. Контролируемые исследования у человека не проводились. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков при экстренных оперативных вмешательствах у беременных негативного влияния на плод не выявлено. У крыс и кроликов в дозах, до 6,6 раза превышающих максимальные рекомендуемые для человека, негативного влияния на плод не зафиксировано, но при внутривенном введении лидокаин может сокращать маточные артерии овец в эксперименте и значительно повышать артериальное давление и снижать или повышать частоту сердечных сокращений плода в зависимости от скорости инфузии. Экскретируется грудным молоком, но негативное влияние на ребенка не описано.

Рекомендации FDA категории В независимо от пути введения.

Способ применения и дозы:

Анестезия при оперативных вмешательствах: 225-300 мг (15-20 мл) 1,5 % раствора.

Обезболивание в акушерстве: 100-300 мг 0,5-1 % раствора.

Эпидуральная люмбальная анестезия: 250-300 мг (25-30 мл) 1 % раствора, 225-300 мг (15-20 мл) 1,5 % раствора или 200-300 мг (10-15 мл) 2 % раствора.

Эпидуральная торакальная анестезия: 200-300 мг (20-30 мл) 1 % раствора.

Побочные эффекты:

Системные побочные реакции развиваются немедленно или в течение 30 минут после введения.

Гематологические: анемия (бледность кожи, одышка при нагрузке, слабость, утомляемость), метгемоглобинемия (синюшность губ и ногтевых лож, одышка, головокружение, слабость, головная боль, тахикардия).

Сердечно-сосудистая система: брадикардия (головокружение, возможна остановка сердца), аритмии, боль в грудной клетке (следствие симпатомиметического эффекта при добавлении вазоконстрикторов, результат низкой перфузии при понижении артериального давления), гипертензия (следствие симпатомиметического эффекта при добавлении вазоконстрикторов), гипотензия, головокружение, тахикардия (провоцируется добавлением вазоконстриктора), периферическая вазодилатация.

ЖКТ: запор, недержание кала (одно из проявлений синдрома "конского хвоста"), тошнота и/или рвота.

Дыхательная система: остановка самостоятельного дыхания (редко).

Передозировка:

Клинические проявления при использовании в качестве местного анестетика: апноэ, коллапс (снижение артериального давления, редкий или аритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия (одышка при нагрузке, головокружение, головная боль, слабость или утомляемость), центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможны стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).

Клинические проявления при использовании в качестве антиаритмика. При концентрации лидокаина в плазме крови 6-8 мкг/мл: помутнение зрения или двоение в глазах, тошнота или рвота, звон в ушах, тремор или мышечные подергивания, головокружение, эйфория, снижение артериального давления; при концентрации лидокаина в плазме крови более 8 мкг/мл: затруднение дыхания, сильное головокружение или обморок, судороги, брадикардия.

Лечение: при тяжелых реакциях прекратить введение препарата, обеспечить мониторинг основных показателей, проходимость дыхательных путей и подачу кислорода; при коллапсе - инфузионная терапия и применение вазопрессоров. При гипотензии роженицу необходимо уложить на левый бок, чтобы устранить давление беременной матки на аорту и нижнюю полую вену; родоразрешение может улучшить ответ на проводимые мероприятия. При судорогах обеспечить безопасность пациента и подачу кислорода; при отсутствии эффекта дыхательной поддержки - внутривенное введение бензодиазепинов (диазепам с инкрементом 2,5 мг) или барбитуратов ультракороткого действия (тиопентал натрия, тиамилал с инкрементом 50-100 мг; при внутривенном введении барбитуратов возможно угнетение гемоциркуляции) с интервалом 2-3 минуты; при некупируемых судорогах и наличии искусственной вентиляции легких показаны миорелаксанты; в течение короткого времени после начала судорог возможно быстрое развитие гипоксии, гиперкапнии и ацидоза; мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, неврологического статуса и функции дыхания непрерывно. Поддерживающая терапия: обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, при необходимости - эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких. При метгемоглобинемии: при отсутствии ответа на кислород рекомендуется введение метиленового синего (внутривенно, в течение 5 минут 1-2 мг/кг в виде 1 % раствора).

Взаимодействие:

β-Адреноблокаторы, в том числе препараты для местного применения при наличии системной абсорбции - возможны замедление метаболизма и повышение риска токсичности лидокаина вследствие снижения печеночного кровотока. Возможно повышение риска брадикардии, в том числе при использовании в качестве антиаритмика и местном применении в больших количествах.

Аймалин, амиодарон, верапамил, фенитоин, хинидин - при сочетании с лидокаином возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

При комбинированном применении антиаритмических средств и других производных местных анестетиков-амидов (мексилетин, токаинид) с лидокаином в высоких дозах (в качестве антиаритмика и при местном применении) выше риск кардиотоксичности вследствие суммации эффектов и более вероятна передозировка.

У пациентов, получающих антикоагулянты (варфарин, гепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид, надропарин кальция, эноксапарин натрия), травма кровеносных сосудов во время перидурального или субарахноидального введения местных анестетиков может привести к кровоизлиянию в ЦНС или мягкие ткани.

Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, фенилэфрин, эпинефрин) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании лидокаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

Особые указания:

Местные анестетики обычно используют для местной или регионарной анестезии, аналгезии и двигательной блокады различной степени перед оперативными вмешательствами, стоматологическими процедурами или при обезболивании родов, а также применяют для других диагностических и лечебных целей при условии соблюдения дозировок и путей введения.

Эффективность и безопасность местных анестетиков зависит от точности их дозирования и соблюдения техники введения. Местные анестетики должны вводить специалисты, имеющие опыт диагностики и лечения побочных реакций, нарушений сердечного ритма и проводимости и других острых состояний. Необходимо наличие оборудования и медикаментов для купирования тяжелых токсических реакций.

Техники введения местных анестетиков описаны в специальной литературе.

Дозы местных анестетиков зависят от вида анестезии, степени васкуляризации тканей в зоне инъекции, блокируемого нерва или сплетения, вида оперативного вмешательства (количества блокируемых нейрональных сегментов, глубины анестезии, степени мышечной релаксации, необходимой длительности анестезии), возраста и массы тела пациента.

При описании техник введения обычно приводят средние дозы; истинную дозу рассчитывают индивидуально, с учетом возраста, антропометрических показателей и физического состояния пациента, а также ожидаемой скорости системной абсорбции в месте инъекции и корригируют в зависимости от ответа (при использовании в качестве антиаритмика). Используют минимальную дозу (объем и концентрацию), достаточную для достижения желаемого результата.

Смешивание или комбинирование местных анестетиков используют для ускорения начала и удлинения действия, при этом нужно учитывать суммацию общей токсичности.

Инструкции

Лидокаин (Lidocaine)