Фармакологическое действие обусловлено фармакологическими свойствами магния и пиридоксина гидрохлорида.
Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, в ряде митохондриальных процессов; является обязательным участником синтеза нейропептидов в головном мозге, кофактором многих ферментативных реакций; контролирует баланс внутриклеточного калия, входит в состав 13 металлопротеинов и более 300 ферментов. Дефицит магния в организме проявляется мышечной слабостью, тремором, тетанией, атаксией, повышением рефлекторной возбудимости, раздражительностью, расстройствами сна, нарушениями ритма сердца.
Пиридоксина гидрохлорид участвует в качестве кофермента в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов, улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот, способствует транспорту аминокислот через клеточную мембрану. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина. Пиридоксин необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Участвует в обмене витамина В12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.
Витамин В6 и магний дополняют фармакологическое действие друг друга. В6 увеличивает концентрацию магния в плазме и в эритроцитах и снижает количество магния, выводимого из организма; улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки, способствует повышению и закреплению внутриклеточного магния. Магний активизирует процесс трансформации пиридоксина в его активный метаболит пиридоксаль-5-фосфат в печени.