Клинико-фармакологическая группа: 

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Входит в состав препаратов
АТХ:

M01AX01   Набуметон

Фармакодинамика:

Пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Неселективно ингибирует ЦОГ, оказывая противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - простагландинов Пг D2, Е2 и I2. Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления. Жаропонижающее действие обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса, при этом снижается только фебрильная температура тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, нормальная температура тела не снижается.

Фармакокинетика:

Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная, усиливается при приеме с пищей и молоком. Максимальное накопление в синовиальной жидкости - через 8 ч. Биотрансформация в печени (эффект первого прохождения) с образованием активного метаболита (35-38 % от принятой дозы) - 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА). Связь с белками плазмы для 6-МНА › 99 %. Период полувыведения для 6-МНА - 23±3,7 ч. Элиминация 6-МНА почками 80 % от принятой дозы, в течение 48-75 ч, полное выведение заканчивается через 168 ч.

Показания:

Ревматоидный артрит, остеоартрит, подагра.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью:

Индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Категория FDA С.

Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных тератогенного эффекта не выявлено, отмечен фетотоксический эффект (в терапевтических для человека концентрациях). Нет сведения о проникновении в грудное молоко. Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5-2 г в сутки в 2 приема. Высшая суточная доза - 2 г.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности печеночных трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (в том числе ректальное, вагинальное).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.

Со стороны лабораторных показателей: положительная реакция на кровь в кале.

Другие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.

Передозировка:

Симптомы в основном отражают токсическое действие препарата на ЖКТ, почки и ЦНС; гипопротромбинемия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы), усиливает действие антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикостероидов, пероральных контрацептивов.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание набуметона из ЖКТ.

Особые указания:

Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.

Ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Инструкции
Вверх