Входит в состав препаратов
АТХ:L01XX44 Aflibercept
S01LA05 Aflibercept
Фармакодинамика:Быстрое развитие опухоли требует ускоренного роста сосудов, поэтому индикатором роста опухоли является сосудистый эндотелиальный фактор роста (VEGF). Афлиберцепт ингибирует ангиогенез, связываясь со всеми типами фактора роста эндотелия сосудов: VEGF-A, VEGF-B и PIGF. Препарат действует по типу "рецептора-ловушки": обладая большей аффинностью к VEGF, чем нативные рецепторы, взаимодействует с этим фактором. После связывания молекул факторов роста эндотелия образуются стабильные инертные комплексы, не обладающие биологической активностью. Тем самым подавляется образование новых сосудов, питающих опухоль.
Рост сосудов является патофизиологической основой развития макулярной дегенерации. В этом случае аналогично используются анти-VEGF препараты, в частности, афлиберцепт. При интравитреальном введении афлиберцепт не оказывает системного действия.
Фармакокинетика: | Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 6 дней. Метаболизм не исследован. |
Показания:Применяется для лечения метастатического колоректального рака, возрастной влажной макулярной дегенерации.
C18 Malignant neoplasm of colon
C15-C26 Malignant neoplasms of digestive organs
H35.3 Degeneration of macula and posterior pole
ПротивопоказанияТяжелая почечная и печеночная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность. Злокачественная артериальная гипертензия.
Для офтальмологической практики - воспалительные заболевания глаза.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Артериальная гипертензия, печеночная недостаточность легкой степени.
Беременность и лактация:Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D - не применяется. Нет данных о попадании препарата в грудное молоко - во время лактации внутривенное введение афлиберцепта противопоказано.
Способ применения и дозы:По 4 мг/кг веса внутривенно каждые две недели. Препарат водится внутривенно в течение 1 часа. Циклы химиотерапии повторяются через каждые 2 недели.
В офтальмологии: по 2 мг интравитреально в течение 3 месяцев лечения с интервалом в 4 недели. Затем по 2 мг через каждые 8 недель.
Высшая суточная доза: 4 мг/кг.
Высшая разовая доза: 4 мг/кг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, дисфония.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тромбоэмболия артериальных сосудов.
Обмен веществ: снижение аппетита, дегидратация, потеря веса.
Мочевыделительная система: протеинурия, нефротический синдром.
При местном применении в офтальмологической практике отмечены случаи кровоизлияний под конъюнктиву.
Аллергические реакции.
Передозировка:Не отмечена.
Антидот отсутствует, лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:Мониторинг функции почек, артериального давления.
Препарат белковый - срок хранения после вскрытия флакона - не более 24 часов. Неиспользованные остатки афлиберцепта утилизируются.