Амброксол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестизирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, гак и в тканях) действия.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявилось уже после 2 месяцев терапии. Применение амброксола также вызывало статистически значимое улучшение симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолёгочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

Распределение

В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.

Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3F4.

Выведение

В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата.

Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.

Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса.

Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Показания:

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амброксолу или к любому другому компоненту препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия в составе препарата сорбитола, см. раздел «Особые указания»).

У детей до 2-х лет препарат может применяться только по назначению врача.

С осторожностью:

Беременность (II-III триместр), почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме первичной цилиарной дискинезии), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения.

Беременность и лактация:

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Тем не менее, необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении амброксола во время беременности. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливании

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации противопоказано применять препарат (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность:

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного влияния на фертильность.

Способ применения и дозы:

Раствор для приема внутрь 15 мг/5 мл следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат не следует принимать непосредственно перед сном. Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.

Раствор для приема внутрь 15 мг/5 мл - 1 мерный стаканчик или мерная ложка содержит 15 мг амброксола.

5 мл препарата = 1 мерный стаканчик или 1 мерная ложка (1 чайная ложка).

10 мл препарата = 2 мерных стаканчика или 2 мерных ложки (2 чайных ложки).

2,5 мл препарата = 1/2 мерного стаканчика или 1/2 мерной ложки (1/2 чайной ложки).

Взрослые и дети старше 12 лет:

В течение первых 2-3 дней заболевания принимают по 10 мл препарата 3 раза в сутки, а затем по 10 мл препарата 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.

Дети от 6 до 12 лет:

По 5 мл препарата 2-3 раза в день.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

По 2,5 мл препарата 3 раза в день.

Дети в возрасте до 2 лет:

По 2,5 мл препарата 2 раза в день.

Детям в возрасте до 2-х лет Амброксол назначают только под контролем врача. Необходимо употреблять достаточное количество жидкости во время приема препарата. Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами.

Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствует удалению разжиженной мокроты из дыхательных путей.

Длительность терапии зависит от тяжести заболевания и определяется лечащим врачом. Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации с врачом. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Максимальная суточная доза для взрослых 120 мг амброксола; максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет - 45 мг амброксола, у детей от 2 до 6 лет - 22,5 мг амброксола, для детей в возрасте до 2 лет - 15 мг амброксола.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: характеризуется как очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: кожная сыпь, крапивница, реакции гиперчувствительности.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).

Редко: сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Частота неизвестна: одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта). Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту.

Редко: сухость в горле, изжога, запор.

Очень редко: гиперсаливация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Нечасто: лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боли в верхней части живота, диарея.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина). Так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выделения.

При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их проникновение в бронхиальный секрет.

О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особые указания:

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) из-за возможности скопления мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени амброксол не следует принимать без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Вспомогательные вещества

Раствор для приема внутрь 15 мг/5 мл содержит 14 г сорбитола в пересчете на максимальную суточную дозу для взрослых (40 мл), 5,25 г сорбитола в пересчете на максимальную суточную дозу для детей от 6 до 12 лет (15 мл), 2,63 г сорбитола в пересчете на максимальную суточную дозу для детей от 2 до 6 лет (7,5 мл), 1,75 г сорбитола в пересчете на максимальную суточную дозу для детей в возрасте до 2 лет (5 мл).

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Сорбитол может оказывать слабое слабительное действие.

Калорийность сорбитола составляет 2,6 ккал/г.

Раствор для приема внутрь 15 мг/5 мл содержит 0,046 г бензойной кислоты в пересчете на максимальную суточную дозу для взрослых (40 мл), 0,017 г бензойной кислоты в пересчете на максимальную суточную дозу для детей от 6 до 12 лет (15 мл), 0,0086 г бензойной кислоты в пересчете на максимальную суточную дозу для детей от 2 до 6 лет (7,5 мл), 0,0057 г бензойной кислоты в пересчете на максимальную суточную дозу для детей в возрасте до 2 лет (5 мл).

Бензойная кислота может повышать риск развития желтухи у новорожденных.

В составе ароматизатора фруктового (эссенции ароматической пищевой) содержится пропиленгликоль.

Одновременное применение пропиленгликоля с любым субстратом алкогольдегидрогеназы, таким как этанол, может привести к развитию серьезных нежелательных реакций у новорожденных.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не было выявлено случаев влияния амброксола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию амброксола на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.

Форма выпуска/дозировка:Раствор для приема внутрь 15 мг/5 мл.

Упаковка:

По 50 мл, 100 мл, 150 мл или 200 мл во флаконах оранжевого стекла с винтовой горловиной типа ФВ, укупоренных крышками навинчиваемыми с уплотнительным элементом из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или полипропилена, или полиэтилентерефталата, или смеси полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления; или укупоренных крышками навинчиваемыми из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или полипропилена, или полиэтилентерефталата, или смеси полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления; или укупоренных крышками навинчиваемыми с уплотнительным конусом или с герметизирующей прокладкой, с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия, с защитой от детей или без защиты от детей из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или полипропилена, или полиэтилентерефталата, или смеси полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления; или укупоренных крышками с отрывным кольцом контроля первого вскрытия и запорным конусом из полиэтилена высокого давления или низкого давления;

по 50 мл, 100 мл, 150 мл или 200 мл во флаконах полимерных, укупоренных крышками навинчиваемыми с уплотнительным элементом с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или укупоренных колпачками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или укупоренных крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия, с защитой от детей или без защиты от детей из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или полипропилена, или полиэтилентерефталата;

или по 50 мл, 100 мл или 200 мл во флаконах полимерных, укупоренных крышками навинчиваемыми с уплотнительным элементом с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия; или укупоренных крышками навинчиваемыми, с защитой от детей или без защиты от детей, с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия; или укупоренных крышками навинчиваемыми с уплотнительным конусом или с герметизирующей прокладкой, с контролем первого вскрытия или без контроля первого вскрытия, с защитой от детей или без защиты от детей из полиэтилена высокого давления или низкого давления, или полипропилена; или укупоренных крышками с отрывным кольцом контроля первого вскрытия и запорным конусом из полиэтилена высокого давления или низкого давления.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. Допускается каждый флакон комплектовать мерной ложкой или мерным стаканчиком полимерными из полипропилена.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. После вскрытия упаковки использовать в течение 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта

Регистрационный номер:ЛП-008803

Дата регистрации:2023-06-21

Дата окончания действия:2025-12-31

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЯРОСЛАВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ЗАО Россия