Входит в состав препаратов
АТХ:C01DA Organic Nitrates
Фармакодинамика:Путем активации гуанилциклазы увеличивает количество цГМФ в клетках сосудистой стенки, снижает тонус сосудов.
Угнетает сосудодвигательный центр, вследствие чего расширяются периферические сосуды, в первую очередь церебральные и коронарные. Снижает потребность миокарда в кислороде, снижает гипоксию головного мозга. Повышает внутриглазное и внутричерепное давление.
Под действием амилнитрита в крови образуется метгемоглобин, который связывает ион СN, образуя нетоксичный цианметглобин, который не оказывает повреждающего действия на тканевые дыхательные ферменты.
Фармакокинетика:Вазодилатирующий эффект начинается через 30-60 секунд, становится максимальным через 1-2 минуты и действует в течение 3-5 минут.
После ингаляций препарат осаждается в легочных альвеолах, метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Показания:Используется при отравлении цианидами (солями синильной кислоты), а также с целью профилактики эректильной дисфункции после операции.
T65.0 Toxic effect: Cyanides
T57.3 Toxic effect: Hydrogen cyanide
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость. Тяжелая анемия, глаукома, артериальная гипотензия, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, недавняя травма головы.
С осторожностью:С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, склонных к ортостатической гипотензии и больных, принимающих гипотензивные препараты.
У больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы вследствие алкогольного опьянения вероятно развитие толерантности к амилнитриту.
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по FDA - группа С. Не рекомендуется к приему, так как вазодилатация приводит к ухудшению плацентарного кровотока. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют. Рекомендуется прекращение кормления грудью при лечении.
Способ применения и дозы:Применяется ингаляционно, препарат из ампулы наносится на носовой платок или марлевый тампон. Пары вдыхаются в положении лежа или сидя.
Дозировка для детей старше 5 лет: 1-2 капли.
Взрослым: по 2-3 капли.
Подавать для вдыхания в течение 30-60 секунд через пять минут до того времени, как пациент не придет в сознание. Затем повторять ингаляции через 10-20 минут и один час в течение суток. Высшая суточная доза: 0,5-1 мл, 30-60 капель.
Высшая разовая доза для взрослых 6 капель (0,1 мл).
Побочные эффекты:Аллергические реакции.
Передозировка:В количестве 5-10 капель: гиперемия лица, сильная ("раскалывающая") головная боль, тахикардия.
Свыше 10 капель - диффузный цианоз, удушье, беспокойство, повышенное потоотделение, падение артериального давления до коллапса.
Лечение: подача кислорода под повышенным давлением, гемотрансфузия.
Специфический антидот - метиленовый синий (1% раствор метилтиониния гидрохлорида) в дозе 1 мг/кг веса. Пациенту необходимо глубоко дышать и сгибать-разгибать конечности.
Взаимодействие: Потенцирует действие гипотензивных препаратов, ослабляет действие норэпинефрина и эпинефрина.
При сочетанном приеме алкоголя развивается коллапс.
Особые указания:В качестве антиангинального средства используется только при полном отсутствии иных медикаментов.
Используется не по назначению врача в качестве наркотического средства либо для повышения эректильной функции - часты передозировки.
Ампула открывается с сильным хлопком вследствие повышенного давления от паров, образованных во время хранения. Пары амилнитрита взрывоопасны. Препарат хранится вдали от открытых источников огня и солнечного света. При использовании препарата медицинским работникам следует пользоваться масками, чтобы избегать вдыхания паров.