Амивирен (Amiviren)

Действующее вещество:ЛамивудинЛамивудин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Amiviren
    таблетки внутрь
  • Amiviren
    раствор внутрь
  • Amiviren®
    раствор внутрь
  • Amiviren
    таблетки внутрь
  • Virolam
    таблетки внутрь
  • Heptavir-150
    таблетки внутрь
  • Geptavir-150
    таблетки внутрь
  • Zeffix
    таблетки внутрь
  • Zeffix
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    раствор внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    раствор внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudin
    раствор внутрь
  • Lamivudine
    раствор внутрь
  • Lamivudine
    раствор внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    таблетки внутрь
  • Lamivudine
    раствор внутрь
  • Lamivudine Avexima
    таблетки внутрь
  • Lamivudine Avexima
    таблетки внутрь
  • Lamivudine Velfarm
    таблетки внутрь
  • Lamivudine Velfarm
    таблетки внутрь
  • Lamivudine Canon
    таблетки внутрь
  • Lamivudine Canon
    таблетки внутрь
  • Lamivudine-3TC
    таблетки внутрь
  • Lamivudine-Vial
    таблетки внутрь
  • Lamivudine-Teva
    таблетки внутрь
  • Lamivudin-Advansd
    таблетки внутрь
  • Lamivudine-Advansd
    таблетки внутрь
  • Epivir®
    таблетки внутрь
  • Epivir®
    раствор внутрь
  • Epivir®
    таблетки внутрь
  • Epivir®
    раствор внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Действующее вещество:

    Ламивудин 150 мг, 300 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

    Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 6,6 мг/13,2 мг, крахмал прежелатинизированный 6,0 мг/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) 0,75 мг/1,5 мг, магния стеарат 1,65 мг/3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 165,0 мг/330,0 мг.

    Оболочка: "Готовая водорастворимая пленочная оболочка" - 7,5 мг/ 15,0 мг

    (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза)- 25,0 %, коповидон- 22,5 %, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) - 9,5 %, триглицерид каприловой/ каприновой кислот - 3,0 %, полидекстроза-15,0 %, титана диоксид- 25,0 %).
    Описание:

    Для дозировки 150 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые белого цвета.

    Для дозировки 300 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны белого цвета.

    На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное [ВИЧ] средство
    АТХ:  

    J05AF05   Lamivudine

    Фармакодинамика:

    Механизм действия

    Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

    Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5'-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5'-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия - блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

    Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

    В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

    Фармакодинамические эффекты

    Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину - появление изменений в M184V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

    Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.

    Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4- лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

    Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

    Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V.

    Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации (Сmах) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmах составляет 1-1,9 мкг/мл.

    Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению Тmах и снижению Сmах (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции, рассчитанную на основании площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время". Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

    Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клинический эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества.

    Распределение и связывание с белками плазмы крови

    При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения - 5-7 часов.

    В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

    Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

    Метаболизм и выведение

    В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%). Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов). Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmах для ламивудина трифосфата.

    Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

    Особые группы пациентов

    Дети

    В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако, абсолютная биодоступность (примерно 55-65%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к 12-летнему возрасту. Фармакокинетические исследования ламивудина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показали, что прием препарата один раз в день эквивалентен приему препарата два раза в день по показателю AUC24. При приеме ламивудина в рекомендованных дозах средние показатели AUC24 достигали приблизительно 7,1-13,7 мкг*ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC24 y взрослых при приеме препарата один раз в день.

    Пожилые пациенты

    Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

    Беременность

    Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

    Показания:

    Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата, детский возраст до 3 лет, дети с массой тела менее 14 кг, нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность с клиренсом креатинина более 30 мл/мин и менее 50 мл/мин; беременность, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Ламивудин следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности.

    Лактация

    По мнению экспертов, всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. После приема внутрь ламивудин выделяется с грудным молоком, при этом концентрация его в грудном молоке практически не отличается от таковой в сыворотке (1-8 мкг/мл). Поскольку ВИЧ и ламивудин проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим ламивудин, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

    Способ применения и дозы:

    Назначение ламивудина допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции.

    Ламивудин применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).

    Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

    Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, рекомендовано принимать препарат в форме раствора для приема внутрь. Однако, в качестве альтернативы, допускается деление и крошение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно.

    Категории пациентов

    Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела более 30 кг

    Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

    Дети с массой тела 21 -30 кг

    Рекомендуемая доза составляет 225 мг в сутки. У данной возрастной категории применяются лекарственные формы, которые позволяют осуществить дозирование по данному режиму.

    Дети с массой тела 14 -21 кг

    Рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в сутки.

    Пациенты пожилого возраста

    В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в представленной ниже таблице. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.

    Подбор дозы ламивудина в зависимости от клиренса креатинина при почечной недостаточности у взрослых и подростков с массой тела более 30 кг:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Стартовая доза

    Поддерживающая доза: вторая доза препарата (через 24 часа после первой дозы) и последующие дозы

    30-<50

    150 мг

    150 мг 1 раз в сутки

    15-<30

    150 мг

    Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь

    5 -<15

    150 мг

    Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь

    <5

    Необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для

    приема внутрь



    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы ламивудина не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью.

    Побочные эффекты:

    Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако, в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ- инфекции.

    Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны органов кроветворения: нечасто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко - истинная аплазия эритроидного ростка костного мозга.

    Со стороны обмена веществ: часто - повышение концентрации молочной кислоты в сыворотке; нечасто - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, резистентность к инсулину, гипергликемия; редко - лактоацидоз; перераспределение/накопление подкожно-жировой клетчатки - частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница, очень редко - парестезии; описаны случаи развития периферической нейропатии, однако связь этого осложнения с терапией ламивудином не доказана.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; редко - панкреатит, хотя связь этого осложнения с терапией ламивудином не доказана; повышение активности сывороточной амилазы,

    Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)); редко - гепатит.

    Со стороны кожи и ее производных: часто - сыпь, алопеция.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, мышечные нарушения; редко - рабдомиолиз.

    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, назальные симптомы.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек.

    Прочие: часто - чувство усталости, недомогание, лихорадка.

    Сообщалось о случаях остеонекроза у пациентов с такими факторами риска, как поздние стадии ВИЧ-инфекции или длительная комбинированная антиретровирусная терапия (частота встречаемости неизвестна).

    Передозировка:

    Симптомы: Имеются немногочисленные данные о последствиях острой передозировки ламивудина у человека. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех больных нормализовалось. Каких-либо специфических признаков или симптомов передозировки ламивудина выявлено не было.

    Лечение: Рекомендуется контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью диализа, возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

    Взаимодействие:

    Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

    Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальциевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

    Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

    Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28 %) увеличение Сmах зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

    Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160/800 мг повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Не рекомендуется одновременное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии.

    Залцитабин. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.

    Кладрибин. При одновременном назначении ламивудина и кладрибина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование кладрибина. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.

    Особые указания:

    Лечение ламивудином должен проводить врач, имеющий опыт ведения больных с ВИЧ- инфекцией.

    У детей до 3-х лет не рекомендуется применение таблетированных лекарственных форм, поэтому для лечения детей необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь (см.раздел "Способ применения и дозы").

    Применение ламивудина в качестве монотерапии не рекомендуется.

    Пациентов следует предупредить о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в том числе ламивудином, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови. Поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

    У пациентов, получающих ламивудин или другие антиретровирусные препараты, могут развиться оппортунистические инфекции или другие осложнения, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт лечения ВИЧ-инфекции.

    Остеонекроз.

    Хотя этиология считается многофакторной (включая использование кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелое подавление иммунитета, повышенный индекс массы тела), случаи остеонекроза отмечены в особенности у пациентов с прогрессирующей стадией ВИЧ заболевания и/или в результате длительной комбинированной антиретровирусной терапии. При появлении боли и ломоты в суставах, скованности в суставах или затрудненности движений, пациентам необходимо обратиться за медицинской помощью.

    Тройная терапия нуклеозидами.

    Сообщалось о случаях отсутствия вирусологического ответа и возникновения резистентности на ранней стадии при назначении тройной терапии нуклеозидами (комбинация ламивудина с тенофовира дизопроксил фумаратом и абакавиром, а также ламивудина с тенофовира дизопроксил фумаратом и диданозином) при приеме препаратов один раз в сутки.

    Митохондриальная дисфункция.

    В условиях in vitro и in vivo выявлена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Наблюдались случаи митохондриальной дисфункции у ВИЧ-негативных детей, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения.

    Нарушение функции почек.

    У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена, вследствие снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина <30 мл/мин необходимо применять другую лекарственную форму - раствор для приема внутрь (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы ламивудина не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью.

    Панкреатит.

    Отмечено несколько случаев развития панкреатита у пациентов, получавших ламивудин. Однако остается неясным, вызвано ли это осложнение ламивудином или самой ВИЧ-инфекцией. При появлении боли в животе, тошноты, рвоты или характерных изменений биохимических показателей у пациента, получающего ламивудин, следует исключить панкреатит. Следует приостановить прием препарата до того момента, пока диагноз панкреатита не будет исключен.

    Лактат-ацидоз/выраженная гепатомегалия с жировой дистрофией печени.

    У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно у женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в комбинации с ламивудином, описаны случаи лактат-ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени, в том числе, с летальным исходом. К симптомам, которые могут указывать на развитие лактат-ацидоза, относятся: общая слабость, потеря аппетита, внезапная необъяснимая потеря веса, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы (одышка).

    Лечение ламивудином всегда требует соблюдения осторожности, и особенно, при наличии у пациента факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков лактат-ацидоза или нарушения функции печени (включая гепатомегалию и жировую дистрофию печени даже в отсутствии выраженного повышения активности печеночных трансаминаз) прием ламивудина следует прекратить.

    Следует соблюдать осторожность при назначении нуклеозидных аналогов пациентам с сопутствующим гепатитом С, получающим интерферон альфа и рибавирин в связи с высоким риском развития лактат-ацидоза. За такими пациентами должен проводиться тщательный клинический и лабораторный мониторинг.

    Перераспределение подкожно-жировой клетчатки.

    У некоторых пациентов комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться перераспределением/накоплением подкожно-жировой клетчатки, в т.ч. уменьшением количества периферической жировой клетчатки и увеличением висцерального жира, похуданием конечностей и лица, увеличением молочных желез и отложением жира по задней поверхности шеи и спины ("горб буйвола"), а также повышением концентрации липидов глюкозы в плазме крови.

    Хотя одну или несколько из перечисленных выше нежелательных реакций, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты из классов ингибиторов протеазы и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, накопленные данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти нежелательные реакции.

    Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль, в развитии данного осложнения. Отдаленные последствия указанных нежелательных реакций в настоящее время не установлены. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует также измерять концентрации липидов глюкозы в плазме крови. Нарушения липидного обмена необходимо корректировать, руководствуясь их клиническими проявлениями.

    Синдром восстановления иммунитета.

    У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала антиретровирусной терапии возможно обострение воспалительного процесса, обусловленного бессимптомной или вялотекущей оппортунистической инфекцией, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики. Как правило, подобные реакции наблюдались в первые недели или месяцы после начала антиретровирусной терапии. Наиболее значимые примеры - цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая микобактериальная инфекция и пневмоцистная пневмония. Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и без промедления начинать лечение.

    Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, синдром Вагнера, полимиозит, синдром Гийена-Барре и др.) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

    Пациенты, инфицированные одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В

    У пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, после прекращения терапии ламивудином возможно появление клинических или лабораторных признаков рецидива гепатита, что может иметь тяжелые последствия при декомпенсации функции печени. После окончания терапии ламивудином у пациентов, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В в течение нескольких месяцев.

    Одновременное применение с другими лекарственными препаратами

    Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

    Ламивудин преимущественно выводится с помощью катионной транспортной системы, соответственно, следует помнить о возможности взаимодействия ламивудина с лекарственными средствами, имеющими тот же путь выведения, например, триметопримом. Клинически значимое взаимодействие ламивудина с лекарственными препаратами, которые выводятся преимущественно с помощью анионной транспортной системы, либо клубочковой фильтрации, маловероятно.

    Не следует одновременно назначать ламивудин с залцитабином, кладрибином, а так же с высокими дозами ко-тримоксазола, применяемого для лечения пневмоцистной пневмонии (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),

    У пациентов, одновременно получавших ламивудин и иммунодепрессанты (например, циклоспорин А) в стандартных дозах, клинически значимые неблагоприятные взаимодействия не отмечались. Специальные исследования не проводились.

    Не выявлено неблагоприятного фармакокинетического взаимодействия между ламивудином и интерфероном альфа.

    Профилактика после вероятного заражения ВИЧ.

    Согласно международным рекомендациям (Центр по контролю заболеваемости, июнь 1998), при вероятном заражении через кровь ВИЧ-инфицированного человека (например, через инъекционную иглу), необходимо срочно (в течение 1 -2 часов от момента заражения) назначить комбинированную терапию зидовудином и ламивудином. В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение рекомендуется проводить в течение 4 недель. Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно; контролируемых исследований не проводилось.

    Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Специальных исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармакологических свойств ламивудина такое влияние маловероятно. Тем не менее, при оценке способности пациента управлять автомобилем и движущимися механизмами следует принимать во внимание его общее состояние, а также характер нежелательных реакций ламивудина.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 300 мг.
    Упаковка:

    Первичная упаковка лекарственного препарата.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 60 или 100 таблеток (для стационаров) в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

    Вторичная упаковка лекарственного препарата.

    По 1,2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

    Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона.

    Условия хранения:

    В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002393
    Дата регистрации:2014-03-05
    Дата окончания действия:2019-03-05
    Дата переоформления:2016-02-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2017-08-03
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх