Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Границы резистентности
Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5,0.
Патогенный микроорганизм | Пограничные значения МПК (мг/л) |
Чувствительные ≤ | Устойчивые > |
Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
Staphylococcus spp. | см. примечание2 | см. примечание2 |
Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
Streptococcus групп А, В, С и G | см. примечание4 | см. примечание4 |
Streptococcus pneumoniae | см. примечание5 | см. примечание5 |
Streptococcus viridans | 0,5 | 2 |
Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
Moraxella catarrhalis | см. примечание7 | см. примечание7 |
Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
Pasteurella multocida | 1 | 1 |
Пограничные значения без определенного вида бактерий10 | 2 | 8 |
1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов E.coli и P.mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S ≤ 0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков синтезируют пенициллиназу, резистентную к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным препаратам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к ампициллину.
4 Восприимчивость стрептококков группы А, В, С и G к пенициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.
6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, положительные к бета-лактамазам, нужно рассматривать как резистентные.
7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.
9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определённого вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalls
Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Vibrio cholera
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазоотрицательные стафилококки
Staphylococcus aureus £
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы ₣
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium ₣
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
₣ Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.
£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.