Андроблок® (Androblok®)

Действующее вещество:БикалутамидБикалутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Androblok®
    таблетки внутрь
  • Balutar®
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamid
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide
    таблетки внутрь
  • Bicalutamid Grindex
    таблетки внутрь
  • Bicalutamid-Kabi
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide Canon
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide Canon
    таблетки внутрь
  • Bicalutamide Sandoz®
    таблетки внутрь
  • Bicalutamid-Sigardis
    таблетки внутрь
  • Bicalutamid-Teva
    таблетки внутрь
  • Bicalutera
    таблетки внутрь
  • Bicalutera
    таблетки внутрь
  • Bicana®
    таблетки внутрь
  • Bicana
    таблетки внутрь
  • Bicaprost®
    таблетки внутрь
  • Bilumide®
    таблетки внутрь
  • Bilumide®
    таблетки внутрь
  • Calumid®
    таблетки внутрь
  • Calumid®
    таблетки внутрь
  • Casodex®
    таблетки внутрь
  • Casodex®
    таблетки внутрь
  • Casodex
    таблетки внутрь
  • Casodex
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

    действующее вещество: бикалутамид 50,00 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 132,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12,50 мг, повидон-КЗО - 5,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг;

    оболочка: опадрай II (33F28627) - 6,00 мг (состав: гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-3000).

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки имеется гравировка “485”. Белого или почти белого цвета на поперечном срезе.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L02BB03   Bicalutamide

    Фармакодинамика:

    Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

    Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

    У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

    Фармакокинетика:

    Всасывание и распределение

    После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

    Приём пищи не влияет на всасывание.

    При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (Т1/2), что делает возможным приём препарата 1 раз/сут. При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

    Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

    Метаболизм и выведение

    Интенсивно метаболизируется в печени (путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

    (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего - около 7 дней.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Показания:
    • Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы.
    • Бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
    • Бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.
    Противопоказания:
    • Одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
    • Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.
    • Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
    С осторожностью:

    При нарушении функции печени средней и тяжёлой степени; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QТ или принимающим препараты, удлиняющие интервал QТ при одновременном применении с циклоспорином, или блокаторами "медленных" кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4, при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Беременность и лактация:

    Бикалутамид нельзя назначать во время беременности и кормления грудью.

    Результатом применения бикалутамида беременными крысами была феминизация потомства мужского пола, сопровождавшаяся анаспадией вне зависимости от дозы.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

    Взрослые и пожилые мужчины:

    При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

    При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

    Пациенты с нарушением функции почек: Не требуется изменения режима дозирования.

    Пациенты с нарушением функции печени: Не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

    Побочные эффекты:

    Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида - таблеток, покрытых плёночной оболочкой, 50 мг.

    Очень часто (≥ 1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, астения, сыпь.

    Часто (≥ 1/100 - < 1/10): "приливы" жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отёчность*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд. эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QТ.

    Редко (≥ 1/10000 - < 1/1000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отёк, крапивница, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности.

    Очень редко (<1/10000): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).

    *При приёме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.

    ** Побочный эффект наблюдался при приёме препарата.

    Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида в дозе 150 мг.

    Очень часто (≥1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.

    Часто (≥1/100 - <1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, "приливы" жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отёчность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.

    Нечасто (≥1/1000 - <1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк, и крапивницу, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.

    Редко (≥1/10000 - <1/1000): реакции фоточувствительности; печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались, как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата.

    Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.

    *По данным пострегистрационного применения бикалутамида.

    При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные эффекты с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов РR и QТ, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

    Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, рак желудка/кишечника.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

    Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отёки, учащённое мочеиспускание, гидронефроз, полиурия, инфекции.

    Со стороны системы кроветворения: анемия.

    Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, рак кожи.

    Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

    Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

    Прочие: сахарный диабет, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, периодонтальный абсцесс, герпетическая инфекция, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

    Передозировка:

    О случаях передозировки препарата не сообщалось.

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизменённом виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторинг жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

    Взаимодействие:

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

    Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

    Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

    Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками). Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ или препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт", такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон. соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и др.

    Особые указания:

    Редкие случаи летального исхода или госпитализации, связанные с приёмом бикалутамида, были зафиксированы после выхода препарата на рынок у людей с тяжёлыми нарушениями печени. Гепатотоксичность наблюдалась в первые три-четыре месяца приёма. Гепатит или значительные повышения печёночных ферментов, вызывающие необходимость отмены препарата, наблюдались у 1% пациентов.

    Уровень трансаминаз в плазме крови нужно измерять до начала лечения бикалутамидом, а также регулярно в течение первых четырёх месяцев лечения и некоторое время после. При появлении симптомов печёночной дисфункции необходимо срочно измерить уровень трансаминаз в плазме крови. При появлении желтухи или повышении уровня аланинтрансфераз более чем в два раза следует прекратить приём бикалутамида.

    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 132 мг моногидрата лактозы.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

    Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.

    При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QТ. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа "пируэт" у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QТ или принимающими препараты, удлиняющие интервал QТ.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере, изготовленном из ПВХ-плёнки и алюминиевой фольги.

    По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    По 14 таблеток в блистере, изготовленном из ПВХ-плёнки и алюминиевой фольги.

    По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-001037
    Дата регистрации:2011-10-21
    Дата переоформления:2017-03-24
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2020-04-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх