Ацетилсалицилат лизина - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

N02BA Salicylic Acid And Derivatives

Фармакодинамика:

Противовоспалительное действие препарата объясняется его влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования аденозинтрифосфата и др.

Препарат ингибирует циклооксигеназу-1 и циклооксигензу-2, уменьшает синтез простагландинов и тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты, в том числе в тромбоцитах. В малых дозах - единственный селективный необратимый ингибитор циклооксигеназы-1 в тромбоцитах, что снижает агрегацию тромбоцитов.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено ингибированием активности циклооксигензы-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - ПГD2, Е2 и I2.

Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПГЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.

Жаропонижающее действие также обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПГЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства снижают фебрильную температуру тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Период полуэлиминации (полувыведения) препарата ацетилсалициловой кислоты - 15-20 минут, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3-6 часов (малые дозы) до 15-30 часов (высокие дозы).

Биотрансформация салицилатов происходит в печени. Элиминация почками, в виде свободной салициловой кислоты и конъюгированных метаболитов.

Показания:Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде, альгодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

МКБ-10

M05 Seropositive rheumatoid arthritis

R50 Fever of other and unknown origin

R52.9 Pain, unspecified

R52.0 Acute pain

I25.2 Old myocardial infarction

I82.9 Embolism and thrombosis of unspecified vein

I74.9 Embolism and thrombosis of unspecified artery

M25.5 Pain in joint

M79.1 Myalgia

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

ПротивопоказанияГиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе); гемофилия, геморрагический васкулит, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность (I и III триместр), кормление грудью.

С осторожностью:

Подагра, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, меноррагия, наличие внутриматочного контрацептива.

При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при внутривенном введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является внутримышечное введение препарата.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.

Противопоказан к применению в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр.

Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 6 г). Детям - по 25-50 мг/кг в сутки в 4-6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 месяцев - 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет - 100 мг/кг).

Внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно (глубоко): взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 флаконов) 1-2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 4 г). Детям в возрасте до 6 лет - по 10-25 мг/кг в сутки, от 6 до 10 лет - по 250-500 мг в сутки, старше 11 лет - по 500-1000 мг в сутки.

В качестве антиагрегационного средства - по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного лекарственного средства, взрослым - 0,2-0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения - до 2 недель, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии - 0,6 г в течение 5-10 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных средств (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: геморрагический синдром.

Со стороны центральной нервной системы: при применении в высоких дозах или длительном применении - возможны шум в ушах, снижение остроты слуха, сильные головные боли.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: редко - геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровоточивость десен, вплоть до рвоты кровью, мелены), железодефицитная анемия (как следствие скрытых или явных кровотечений из желудочно-кишечного тракта), обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей, метаболический ацидоз.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота, рвота, нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха.

Тяжелая передозировка: кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Лечение симптоматическое; гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия, коррекция кислотно-щелочного состояния (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).

Взаимодействие:

Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет - урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других нестероидных противовоспалительных средств и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, фибринолитическими средствами и антиагрегантами.

Ванкомицин увеличивает риск развития ототоксичности. Пробенецид, сульфинпиразон повышают токсичность ацетилсалицилат лизина.

Средства, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат, антациды, особенно кальций- и/или магнийсодержащие), при длительном использовании - ускоряют выведение и снижают эффективность ацетилсалицилат лизина.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота - увеличивают риск развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты.

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, итраконазол, кетоконазол, тетрациклин - ацетилсалицилат лизина снижает их всасывание и эффективность. Следует разобщить прием во времени.

Не следует смешивать инъекционный раствор ацетилсалицилата лизина с растворами других лекарственных средств.

Особые указания:

1,8 г ацетилсалицилата лизина соответствует 1 г ацетилсалициловой кислоты. Препараты, содержащие ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначены только для взрослых и детей старше 6 лет.

При имеющихся в анамнезе сведениях о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или кровотечениях из желудочно-кишечного тракта следует сопоставить предполагаемую пользу терапии и потенциальный риск.

При применении ацетилсалицилата лизина наблюдается увеличение времени кровотечения, которое сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения приема, это необходимо учитывать при проведении хирургического вмешательства.

Следует избегать передозировки, особенно у детей младшего возраста и у пожилых пациентов.

Инструкции

Ацетилсалицилат лизина (Lysini acetylsalicylas)