Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрин + Хлорфенамин (Acidum acetylsalicylicum+Clopidogrelum)

Клинико-фармакологическая группа: 

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
  • Aspirin® Complex
    порошок внутрь
  • АТХ:

    N02BA51   Acetylsalicylic Acid, Combinations Excl. Psycholeptics

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными компонентами.

    Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. Основным механизмом влияния ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается выраженность их пирогенного влияния на центры терморегуляции. Кроме того, снижается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению чувствительности последних к медиаторам боли. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено необратимым нарушением синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2, а также ее свойством обратимо блокировать циклооксигеназу эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью.

    Фенилэфрин является альфа1-адреномиметиком. Стимулируя альфа1 -адренорецепторы, вызывает сужение артериол слизистой оболочки носа: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

    Хлорфенамин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия - через 20-30 минут, длительность - 4-4,5 часа.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается через 10-20 минут (кислота ацетилсалициловая) или 45-120 минут (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70% для ацетилсалициловой и 66-98% - для салициловой кислоты. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислоты являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полуэлиминации (полувыведения) ацетилсалициловой кислоты составляет 20 минут; салициловой кислоты - увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 часов при дозе 0,5, 1 и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко и синовиальную жидкость.

    Фенилэфрин абсорбируется в желудочно-кишечный тракт, метаболизируется в стенках кишечника и в печени путем образования сульфатных конъюгатов. Элиминация почками (в виде метаболитов, в неизмененном виде 2,6-16%). Период полуэлиминации (полувыведения) 2,62 ± 0,67 часа. F 38%. Vd 4,86 ± 2,48 л/кг (увеличение у пожилых пациентов). Клиренс 29,9 ± 11,6 мл/мин/кг. Не связывается с белками плазмы.

    Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается через 2-6 часов после перорального применения. Период полуэлиминации (полувыведения) около 24 часов у взрослых, 9-11 часов - у детей и более 24 часов - у лиц пожилого возраста. 78-90% хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путем диметилирования с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

    Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полуэлиминации (полувыведения) варьирует от 2 до 43 часов.

    У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий период полуэлиминации (полувыведения).

    Показания:

    Симптоматическое лечение гриппа, острых респираторных вирусных инфекций и других простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью, ринитом и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханьем.

    J00   Acute nasopharyngitis [common cold]

    J06   Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites

    J11   Influenza, virus not identified

    M79.1   Myalgia

    R06.7   Sneezing

    R07.0   Pain in throat

    R51   Headache

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим компонентам препарата; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); бронхоспазм, вызванный приемом салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств; такие нарушения свертываемости крови, как гемофилия, гипопротромбинемия; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью к ацетилсалициловой кислоте; артериальная гипертензия; стенокардия; увеличение щитовидной железы; сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами; сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, включая 15 дней после прекращения их приема; сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; задержка мочи; беременность (I и III триместр); период грудного вскармливания.

    Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

    С осторожностью:

    С осторожностью назначают препарат при заболеваниях легких и почек, глаукоме, феохромоцитоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, анемии.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категории D.

    Противопоказано при беременности (во время I и III триместров). Хлорфенамин может вызвать угнетение лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 пакетику (содержит 500 мг аспирина, 15,58 мг фенилэфрина битартрата, 2 мг хлорфениламина малеат) каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза - 4 пакетика, интервал между приемами препарата должен быть не менее 6 часов.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при применении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

    Препарат следует принимать внутрь после еды, предварительно растворив содержимое пакетика в стакане воды комнатной температуры.

    Побочные эффекты:

    Ацетилсалициловая кислота

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, в том числе скрытые; редко - токсическое поражение печени, особенно у больных с ювенильным ревматоидным артритом.

    Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, звон в ушах, головная боль, снижение слуха.

    Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.

    Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, одышка.

    Со стороны организма в целом: гипергидроз; редко - синдром Рейе у детей.

    Фенилэфрин

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность; редко - выраженная головная боль, неадекватное поведение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение артериального давления, тахикардия.

    Со стороны мочеполовой системы: редко - болезненное или затрудненное мочеиспускание.

    Хлорфенамин

    Со стороны организма в целом: сухость во рту, сухость слизистой оболочки полости рта и носа, нарушение аккомодации (нечеткость зрения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: запор.

    Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, затруднение и боли при мочеиспускании.

    Со стороны центральной нервной системы: нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и пожилых больных возможны заторможенность, возбуждение, головокружение, беспокойство, раздражительность.

    Пациент должен быть информирован о том, что при появлении любых побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, звон в ушах, ухудшение слуха и зрения, учащенное дыхание, выраженная головная боль, нарушение равновесия, выраженная сонливость, нарушение сердечного ритма.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Ацетилсалициловая кислота

    При одновременном применении этанола, циметидина и ранитидина с ацетилсалициловой кислотой усиливается токсический эффект последней.

    При одновременном применении гепарина и непрямых антикоагулянтов с ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови.

    Ацетилсалициловая кислота уменьшает всасывание индометацина, фенопрофена, напроксена, флурбипрофена, ибупрофена, диклофенака, пироксикама.

    При одновременном применении глюкокортикостероидов с ацетилсалициловой кислотой усиливается риск вторичного повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

    Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию фенитоина из-за вытеснения его из связи с белками.

    При одновременном применении противодиабетических препаратов (в т.ч. инсулина) с ацетилсалициловой кислотой усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

    Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать ототоксический эффект ванкомицина.

    При одновременном применении метотрексата с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.

    Салицилаты при одновременном применении уменьшают урикозурический эффект пробенецида и сульфинпиразона вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

    При одновременном применении зидовудина с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление токсических эффектов.

    Фенилэфрин

    При одновременном применении фенилэфрина и ингибиторов моноаминоксидазы (антидепрессантов - транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов - селегилин) возможны тяжелые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения артериального давления и температуры тела.

    При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами возможны повышение артериального давления и выраженная брадикардия.

    При одновременном применении фенилэфрина с симпатомиметиками усиливается влияние последних на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

    Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

    При одновременном применении алкалоиды раувольфии могут снижать терапевтический эффект фенилэфрина.

    При одновременном применении фенилэфрина и кофеина могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты последнего.

    В единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.

    При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинергического синдрома.

    При одновременном применении фенилэфрин снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов из группы симпатолитиков (резерпин, гуанетидин).

    Хлорфенамин

    При одновременном применении хлорфенамин может усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, снотворных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептики), анальгетиков центрального действия.

    При одновременном применении хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие антихолинергических препаратов (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы).

    Особые указания:

    Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

    Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зубов. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

    Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты, и усиления седативного эффекта хлорфенамина.

    В связи с тем, что при применении хлорфенамина возможно изменение показателей кожных аллергических проб, рекомендуется сообщить врачу о применении препарата и отменить его за 3 дня до проведения кожных проб.

    Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие препараты, симпатомиметики, гуанетидин и бета-адреноблокаторы.

    Не рекомендуется принимать препарат систематически и с профилактической целью перед проведением прививок.

    При почечной недостаточности с пониженным уровнем альбумина в плазме возрастает риск токсического эффекта препарата.

    Активный компонент фенилэфрин, входящий в состав препарата, может вызвать положительный результат при проведении допинг-теста у спортсменов.

    Препарат может вызывать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

    Больные, ограничивающие употребление соли, должны учитывать, что в каждом пакетике содержится натрия бикарбонат.

    Инструкции
    Вверх