Входит в состав препаратов
АТХ:G03AA Progestogens And Estrogens, Fixed, Combinations
Фармакодинамика:Комбинированное пероральное средство, оказывает эстрогенно-гестагенное, контрацептивное действие. Лечебное и контрацептивное действие препарата связано с затруднением процессов трансформации третичных фолликулов и с удлинением периода овуляции. Способствует восстановлению репродуктивной функции и оказывает гемостатический эффект при дисфункциональных маточных кровотечениях.
Ацетомепрегенол вызывает переход слизистой оболочки матки в секреторную фазу, способствует развитию оплодотворенного яйца, уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует формирование концевых элементов молочной железы. Этинилэстрадиол обусловливает пролиферацию эндометрия, активирует развитие матки и вторичных женских половых признаков (в т.ч. при их недоразвитии), устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин при недостаточности половых желез (климактерический период, гинекологические операции), участвует в образовании костной ткани.
Фармакокинетика:Абсорбция при приеме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани. Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50-80%, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны). Подвергается эффекту первого прохождения через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени). При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40%) и с фекалиями (60%). Подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.
Показания:Контрацепция, функциональное бесплодие, дисфункциональные маточные кровотечения, гипоталамический синдром в период полового созревания.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, лактация, заболевания печени, язвенная болезнь желудка, артериальная гипертензия, тромбоэмболия, аллергические заболевания, бронхиальная астма, экзема, эпилепсия, опухолевые заболевания.
С осторожностью:Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Беременность и лактация:Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - Х.
При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.
Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи.
При угрожающем выкидыше - 0,0005-0,001 г 1-3 раза в день в течение 7-10 дней. При привычном выкидыше - 0,0005-0,002 г в течение 1-2 месяцев (курс - 0,003-0,006 г).
При дисфункциональных маточных кровотечениях - 0,0005-0,0025 г в сутки с 15-го по 24-й день цикла.
Для контрацепции - 0,0005 г на ночь (в течение не более 1 года), начиная с 5-го дня менструального цикла, в течение 21 дня (при пропуске одного приема на следующий день принимают 2 табл. (утром и на ночь).
При функциональном бесплодии - 0,0005-0,0025 г с 5-го по 25-й день на протяжении 2-3 циклов с последующим 2-месячным перерывом.
Побочные эффекты:Тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, боли внизу живота, межменструальное кровотечение, отечность лица и ног, аллергические реакции, кожная сыпь, изменение либидо, слабость, сонливость, увеличение массы тела, которые ослабевают или исчезают полностью в процессе лечения. При резко выраженном побочном действии препарат отменяют.
Передозировка:Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Этинилэстрадиол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.
Особые указания:Продолжительность лечения - не более 1 года.