Аксамон® (Axamon®)

Действующее вещество:ИпидакринИпидакрин
Аналогичные препараты:Раскрыть
Лекарственная форма:  

раствор для внутримышечного и подкожного введения

Состав:

1 мл препарата с концентрацией 5 мг/мл содержит:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 5,4 мг (соответствует 5 мг ипидакрина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 3,0; вода для инъекций - до 1 мл;

1 мл препарата с концентрацией 15 мг/мл содержит:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 16,2 мг (соответствует 15 мг ипидакрина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 3,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Холинэстеразы ингибитор
АТХ:  

N06DA05   Ipidacrine

Фармакодинамика:

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;

- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

  • улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
  • усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
  • улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Фармакокинетика:

При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови.

Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания:

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания:
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • эпилепсия;
  • экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
  • стенокардия и выраженная брадикардия;
  • бронхиальная астма;
  • механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
  • вестибулярные расстройства;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).
С осторожностью:

С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Беременность и лактация:

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

  • Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
  • Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:

  • Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму.
  • Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Не известно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Нарушения со стороны сердца

Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: слюнотечение, тошнота.

Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).

Редко: понос, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: повышенное потоотделение.

Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: слабость (при применении высоких доз).

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.

Передозировка:

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз».

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метоциния йодид и др.

Взаимодействие:

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Аксамон®. Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Особые указания:

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата Аксамон® у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 5 мг/мл или 15 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы с точкой или кольцом излома из бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-002247
Дата регистрации:2013-09-25
Дата окончания действия:2025-12-31
Дата переоформления:2020-01-16
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2023-10-26
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх