Азенапин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Нейролептики

Входит в состав препаратов

Saphris®

таблетки п/яз.

ORGANON N V Нидерланды

АТХ:

N05AH05 Asenapine

Фармакодинамика:

Антагонист допаминовых D₂ и серотониновых 5-НТ₂A-рецепторов, в меньшей степени взаимодействует с серотониновыми 5-НТ₁А-, 5-НТ₁В-, 5-НТ₂С-, 5-НТ₆-, 5-НТ₇-, допаминовыми D₃- и α₂-адренорецепторами.

Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотический эффект связан с блокадой допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системе. Блок допаминовых D₂-рецепторов хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра обусловливает противорвотное действие. Угнетение допаминовых D₂-рецепторов в базальных ганглиях (нигростриарной зоны) приводит к лекарственному паркинсонизму (экстрапирамидным расстройствам).

Блок центральных α₂-адренергических и H₁-гистаминовых рецепторов - седативный эффект. Периферические α-адреноблокирующий и H₁-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением артериального давления и противоаллергическим действием.

Фармакокинетика:

После сублингвального приема азенапин быстро всасывается, C_max в плазме достигается через 0,5-1,5 часа. Абсолютная биодоступность азенапина в дозе 5 мг при сублингвальном применении составляет 35 %. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (менее 2 %). Прием воды через 2 или 5 минут после применения азенапина приводил к снижению концентрации азенапина в крови (на 19 % и 10 % соответственно). В связи с этим в течение 10 минут после приема азенапина не следует пить или принимать пищу. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 24 часа. Азенапин - это слабый ингибитор изофермента CYP2D6. Он не вызывает индукцию изоферментов CYP1А2 или CYP3A4 в культуре человеческих гепатоцитов. Экскретируется почками (около 50 %) и желудочно-кишечным трактом (около 40 %). Преобладающий метаболит препарата - азенапин-N+-глюкуронид.

Показания:

Биполярное аффективное расстройство, шизофрения.

МКБ-10

F20 Schizophrenia

F21 Schizotypal disorder

F22 Persistent delusional disorders

F23 Acute and transient psychotic disorders

F25 Schizoaffective disorders

F29 Unspecified nonorganic psychosis

F31 Bipolar affective disorder

Противопоказания

Гиперчувствительность. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены), период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью:

Судорожные состояния в анамнезе, одновременный прием с субстратами и ингибиторами CYP2D6.

Пожилые пациенты с психозом на фоне деменции.

Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, нестабильность вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).

Судорожные припадки.

Суицидальные попытки.

Ортостатическая гипотензия.

Поздняя дискинезия.

Гиперпролактинемия.

Изменение интервала QT.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Дисфагия.

Нарушение терморегуляции.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени.

Беременность и лактация:

Категория FDA - C. При беременности возможно применение препарата только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка.

Способ применения и дозы:

Разовая доза 5-10 мг, суточная доза - 10-20 мг. Принимать 2 раза в сутки. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом. При комбинированном лечении препарат принимают последним.

Сублингвально. Пациент должен быть проинструктирован, что для оптимальной абсорбции следует поместить таблетку под язык и дать ей раствориться полностью (таблетка растворяется в слюне в течение нескольких секунд). Подъязычные таблетки нельзя дробить, жевать или проглатывать. Не следует есть и пить в течение 10 минут после приема азенапина.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости, сопутствующей терапии другими психотропными средствами.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, блокада ножки Гиса, артериальная гипотензия, нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: легочная эмболия.

Со стороны нервной системы: акатизия, сонливость, дистония, дискинезия, головокружение, паркинсонизм, седативный эффект, экстрапирамидные нарушения, дизартрия, обморок, судорожные припадки, тревога.

Со стороны половой системы: аменорея, сексуальная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение аппетита, повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз, ригидность.

Другое: синдром отмены у новорожденного, аллергические реакции.

Передозировка:

Ажитация, спутанность сознания. Лечение - поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. В случае гипотензии и сосудистого коллапса - внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков (эпинефрин и дофамин не должны использоваться, так как бета-стимуляция может усугубить гипотензию в условиях вызванной азенапином альфа-блокады). В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие:

Плохо изучено.

Соблюдать осторожность при одновременном приеме с субстратами и ингибиторами CYP2D6, а также с другими препаратами с системным действием на ЦНС. При одновременном применении с флувоксамином (ингибитор изофермента CYP1A2) в полной терапевтической дозе флувоксамин может вызвать более выраженное увеличение концентрации азенапина в плазме.

В связи с тем, что азенапин обладает α₁-адреноблокирующим свойствами и способен вызывать ортостатическую гипотензию, при комбинации возможно усиление эффектов некоторых гипотензивных препаратов.

Азенапин оказывает слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6. С осторожностью применять в комбинации с препаратами, являющимися субстратами или ингибиторами изофермента CYP2D6.

Одновременный однократный прием 20 мг пароксетина (субстрата и ингибитора изофермента CYP2D6) во время применения азенапина в дозе 5 мг 2 раза в сутки у здоровых добровольцев мужского пола привел почти к 2-кратному увеличению AUC пароксетина. Однако азенапин может усилить ингибирующие эффекты пароксетина на собственный метаболизм.

Особые указания:

У пациентов пожилого возраста повышен риск смерти.

В период лечения пациенты должны избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать седативный эффект, не рекомендовано во время приема препарата водить автомобиль или выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.

Инструкции

Азенапин (Asenapine)