Клинико-фармакологическая группа: 

Макролиды и азалиды

Входит в состав препаратов
  • AZIBAKTA
    капли местно
  • Azibiot®
    таблетки внутрь
  • Azydrop
    капли д/глаз
  • Azitral Max
    капсулы внутрь
  • Azitral Mini®
    капсулы внутрь
  • Azitrox®
    капсулы внутрь
  • Azitrox®
    капсулы внутрь
  • Аzitrox®
    порошок внутрь
  • Azithrox
    порошок внутрь
  • Azithrox
    капсулы внутрь
  • Azithrox
    капсулы внутрь
  • Azithromivel
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azitromicin Avexima
    таблетки
  • Azitromicin Avexima
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    капсулы внутрь
  • AZITHROMYCIN VELPHARM
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Velpharm
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Zentiva
    порошок внутрь
  • Azithromycin Macleods
    таблетки внутрь
  • Azithromycin PSK
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin PSK
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin Renewal
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Reneval
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Sandoz
    порошок внутрь
  • Azithromycin Sanofi
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte - AKOS
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte-AKOS
    таблетки внутрь
  • AZITHROMYCIN FORTE-ALIUM
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Forte-Alium
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    порошок внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed
    капсулы внутрь
  • Azithromycin Ecomed
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Ecomed®
    порошок внутрь
  • Azithromycin Express
    таблетки внутрь
  • Azithromycin Express
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-AKOS
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-AKOS
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Alium
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Alium
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-BI
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Vertex
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-J
    лиофилизат д/инфузий
  • Azithromycin-LEKSVM®
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Teva
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Teva
    таблетки внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Edvansd
    капсулы внутрь
  • Azithromycin-Advanced
    капсулы внутрь
  • AzitRus®
    порошок внутрь
  • Zetamax retard
    порошок внутрь
  • ZI-Factor®
    капсулы внутрь
  • ZI-Factor®
    таблетки внутрь
  • ZI-Factor®
    порошок внутрь
  • Ziromin®
    таблетки внутрь
  • Ziromin®
    лиофилизат д/инфузий
  • Zitnob®
    таблетки внутрь
  • Zithrovel
    таблетки внутрь
  • Zithrovel
    таблетки внутрь
  • Zitrolid®
    капсулы внутрь
  • Zitrolid
    капсулы внутрь
  • Zitrolid® forte
    капсулы внутрь
  • Zitrolid forte
    капсулы внутрь
  • Zithrocin
    таблетки внутрь
  • Сonsazit®
    таблетки внутрь
  • Сonsazit®
    таблетки внутрь
  • Sumaklid®
    капсулы внутрь
  • Sumaclid 1000
    таблетки внутрь
  • Sumamed®
    лиофилизат д/инфузий
  • Sumamed®
    таблетки внутрь
  • Sumamed®
    порошок внутрь
  • Sumamed®
    капсулы внутрь
  • Sumamed®
    капсулы внутрь
  • Sumamed
    порошок внутрь
  • Sumamed®
    таблетки внутрь
  • Sumamed® forte
    порошок внутрь
  • Sumamed® Forte
    порошок внутрь
  • Sumamox
    капсулы внутрь
  • Sumamox
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Sumatrolid Solution Tablets
    таблетки внутрь
  • Tremac-Sanovel
    таблетки внутрь
  • Tremak-Sanovel
    порошок внутрь; д/детей
  • Hemomycin
    порошок внутрь
  • Hemomycin
    лиофилизат д/инфузий
  • Hemomycin
    таблетки внутрь
  • Hemomycin
    капсулы внутрь
  • Hemomycin
    порошок внутрь
  • Hemomycin
    капсулы внутрь
  • Hemomycin
    таблетки внутрь
  • Hemomycin
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    J01FA10   Azithromycin

    S01AA26   Azithromycin

    Фармакодинамика:

    Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

    Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

    Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

    Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

    Микроорганизмы

    МИК, мг/л

    Чувствительные

    Устойчивые

    Staphylococcus

    ≤ 1

    >2

    Streptococcus А, В, C, G

    ≤ 0,25

    > 0,5

    S. pneumoniae

    ≤ 0,25

    > 0,5

    H. influenzae

    ≤0,12

    >4

    M. catarrhalis

    ≤0,5

    > 0,5

    N. gonorrhoeae

    ≤0,25

    > 0,5

    В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

    1. Грамположительные аэробы

    Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный

    Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный

    Streptococcus pyogenes

    2. Грамотрицательные аэробы

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus parainfluenzae

    Legionella pneumophila

    Moraxella catarrhalis

    Pasteurella multocida

    Neisseria gonorrhoeae

    3. Анаэробы

    Clostridium perffingens

    Fusobacterium spp.

    Prevotella spp.

    Porphyriomonas spp.

    4. Другие микроорганизмы

    Chlamydia trachomatis

    Chlamydia pneumoniae

    Chlamydia psittaci

    Mycoplasma pneumoniae

    Mycoplasma hominis

    Borrelia burgdorferi

    Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

    Грамположительные аэробы

    Streptococcus pneumoniae пенициллин - устойчивый

    Изначально устойчивые микроорганизмы

    Грамположительные аэробы

    Enterococcus faecalis

    Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам).

    Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

    Анаэробы

    Baderоides fragilis

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий.

    Легко проходит гиcтогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

    У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше.

    Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

    • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
    • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);
    • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести);
    • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
    • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans).
    Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к азитромицину, к эритромицину, другим макролидам, кетолидам, к сое и арахису;
    • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
    • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
    • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
    С осторожностью:

    Терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; миастения.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - B. Применение при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Взрослые: 0,25-1 г 1 раз в сутки.

    Дети: 5-10 мг/кг 1 раз в сутки.

    Перед применением необходима консультация врача, окончательная дозировка устанавливается индивидуально.

    Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

    При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

    При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

    Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

    В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 часа.

    Побочные эффекты:

    Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота псевдомембранозный колит.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.

    Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота - синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/ или шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатичеекая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота - артралгия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.

    Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

    Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

    Передозировка:

    Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет).

    Взаимодействие:

    Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов и еды).

    Алкалоиды спорыньи - риск эрготизма (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия).

    Варфарин - усиление эффекта варфарина. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени (возможно увеличение протромбинового времени и частоты развития геморрагий).

    Дигоксин - значительное увеличение концентрации сердечных гликозидов в плазме, риск гликозидной интоксикации.

    Ловастатин - рабдомиолиз.

    Циклоспорин - побочные эффекты, характерные для циклоспорина. С циклоспорином и фенитоином - необходим контроль их концентрации в крови.

    Дизопирамид - желудочковая фибрилляция.

    Рифабутин - развитие лейкопении и нейтропении.

    Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют.

    При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенно и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

    Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

    Фармацевтически несовместим с гепарином.

    Особые указания:

    Сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая ост­рый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

    Внезапная сердечно-сосудистая смерть

    Некоторые наблюдательные исследования показали примерно двукратное увеличение краткосрочного потенциального риска внезапной сердечно­сосудистой смерти у взрослых, получавших лечение азитромицином, по сравнению с другими антибактериальными препаратами, включая амоксициллин. Было отмечено, что этот потенциальный риск был выше в смерти у взрослых, получавших лечение азитромицином, по сравнению с другими антибактериальными препаратами, включая амоксициллин. Было отмечено, что этот потенциальный риск был выше в течение первых 5 дней применения азитромицина. Данные этих наблюдательных исследований недостаточны для установления или исключения причинно-следственной связи между внезапной сердечно­сосудистой смертью и применением азитромицина. Перед назначением азитромицина пациентам, в анамнезе которых есть указание на риск удлинения интервала QT, необходимо проведение ЭКГ

    Инструкции
    Вверх