Бримонидин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: поливиниловый спирт 40-88, натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный желтовато-зеленый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Противоглаукомное средство - альфа2- адреномиметик селективный

АТХ:

S01EA05 Brimonidine

Фармакодинамика:

Бримонидин - селективный агонист α2-адренорецепторов. При инстилляции 0,2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 ч, длительность действия - 12 ч. Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Фармакокинетика:

После применения 0,2% раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови остается низким (в среднем 0,06 нг/мл).

При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5-2,5 ч, период полувыведения (Т1/2) препарата после местного применения в среднем составляет 2 часа.

Связь с белками крови при местном применении составляет 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.

Показания:

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

- Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в том числе миансерином).

- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).

- Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью.

У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

У пациентов, одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами.

Применение препарата у детей младше 12 лет не рекомендовано.

У детей в возрасте от 2 до 7 лет. В период лечения необходим тщательный контроль состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.

При развитии аллергических реакций на препарат необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»).

Беременность и лактация:

Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у беременных и кормящих не проводились. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключен полностью. При назначении в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Способ применения и дозы:

Местно.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле препарата 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 часов.

Продолжительность лечения определяется врачом.

С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется слегка прикрыть веко и прижать слезный мешок у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение одной минуты. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.

В случае необходимости использования двух или большего количества офтальмологических препаратов, разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 минут. Глазные мази должны быть применены в последнюю очередь.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Применение бримонидина у пациентов с нарушением функции печени и почек не изучено, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению со взрослыми пациентами. Сmах и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и выведение бримонидина. Не обязательно модифицировать дозировку у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Бримонидин противопоказан детям до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»), У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0,2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с высокой частотой случаев сонливости.

Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤ 20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой > 20 кг (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, конъюнктивальная инъекция, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и лёгкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.

Частота возникновения побочных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органа зрения:

Очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.

Часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаза (в том числе кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы.

Нечасто - ячмень.

Очень редко - ирит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень часто - головная боль, сонливость.

Часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений.

Нечасто - депрессия.

Очень редко - обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).

Очень редко - повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания:

Часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка.

Нечасто - сухость слизистой оболочки носа.

Редко - одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто - сухость слизистой оболочки рта.

Часто - желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Часто - сыпь, эритема, зуд, отек лица.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто - системные аллергические реакции.

Лабораторные показатели:

Часто - гиперхолестеринемия.

Другие:

Очень часто - утомляемость.

Часто - астения.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел «С осторожностью»).

Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции, указанные ниже, источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным.

Со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение сосудов кожи век.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Передозировка:

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты) Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

Возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.

Передозировка у детей и подростков

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной _w глаукомы при случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2- 7 лет).

Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.

Взаимодействие:

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).

Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (Хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.

Особые указания:

Бримонидин может усугублять течение синдромов, сопровождающихся сосудистой недостаточностью. Бримонидин следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом. Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на артериальное давление, у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Препарат Бримонидин является стерильным раствором и не содержит консервантов. Специальная система укупорки многодозового флакона-капельницы предотвращает микробиологическое загрязнение благодаря специальной силиконовой мембране и фильтрации воздуха, засасываемого во флакон. Загрязнение не может попасть в раствор, а содержимое флакона остается стерильным в течение 90 дней.

Клинические исследования препарата Бримонидин у пациентов, применяющих контактные линзы, не проводились. Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установки контактных линз должен составлять не менее 15 минут.

Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат может вызывать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенности, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные, 2 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл препарата помещают во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого давления объемом 10 мл или во флакон-капельницу полимерный из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого или высокого давления, вместимостью 10 мл.

По 5, 10 мл в стерильные полимерные флаконы-капельницы, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления, герметично закрытые крышками, навинчиваемыми из полиэтилена низкой плотности.