Бринзоламид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната, с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Снижает внутриглазное давление. При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дизетил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I.

Фармакокинетика:

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.
В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет около 60 %.
Бринзоламид метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. N-дезэтил накапливается за счёт связи с карбоангидразой I.
Период полувыведения составляет 111 дней.
Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Показания:

Предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:

в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
у взрослых пациентов которым противопоказаны бета - адреноблокаторы;
в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

МКБ-10

H40.0 Glaucoma suspect

H40.1 Primary open-angle glaucoma

H40.3 Glaucoma secondary to eye trauma

H40.4 Glaucoma secondary to eye inflammation

H40.5 Glaucoma secondary to other eye disorders

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам;

- Тяжелая почечная недостаточность;

- Гиперхлоремический ацидоз;

- Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении бринзоламида вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Применение бринзоламида не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, поэтому его использование не рекомендовано для данной группы пациентов.

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском поражения канальцевого аппарата почек препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, таких пациентов с сахарным диабетом или с дистрофией роговицы.

Применение бринзоламида не изучалось у больных с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким пациентам препарат необходимо назначать с осторожностью.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о применении офтальмологических препаратов с бринзоламидом беременными женщинами отсутствуют или недостаточны. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную функцию при системном применении препарата. Не рекомендуется применять бринзоламид во время беременности.

Кормление грудью

В настоящее время нет данных о том, проникает ли бринзоламид или его метаболиты в женское грудное молоко при местном применении препарата в виде глазных капель; однако риск для грудного ребенка исключить нельзя. В доклинических исследованиях бринзоламид в минимальных концентрациях был обнаружен в грудном молоке животных после перорального введения препарата.

Решение о прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения бринзоламидом принимается после оценки отношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применения препарата для женщины.

Способ применения и дозы:

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований бринзоламида были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, которые были классифицированы согласно приведенным критериям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.

Нарушения психики

Нечасто: депрессия.

Редко: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, парестезия, головная боль.

Редко: нарушение памяти, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: помутнение зрения, раздражение в глазах, боль в глазах, ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаза.

Нечасто: эрозия роговицы, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, синдром сухого глаза, астенопия, зуд в глазах, повышенное слезотечение, выделения из глаз, образование корки на краю века.

Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаз, периорбитальный отек.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтного нарушения

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, нарушение сердечного ритма.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ринорея, боль в ротоглотке, синдром кашля верхних дыхательных путей, раздражение в горле.

Редко: гиперреактивность бронхов, застой верхних дыхательных путей, отек слизистой околоносовой пазухи, заложенность носа, кашель, сухость в носу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: дисгевзия.

Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

Редко: крапивница, алопеция, генерализованный зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: гипестезия.

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.

Бринзоламид является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная адсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

Передозировка:

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину РН крови.

Взаимодействие:

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, который при местном применении может адсорбироваться системно. Имеются данные о нарушениях кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, принимающих бринзоламид. Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые указания:

После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.

Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Бринзоламид является сульфонамидом и, несмотря на местное применение в виде инстилляций в конъюнктивальную полость, может поступать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции, характерные для сульфонамидов. В редких случаях у пациентов, получавших сульфонамиды, отмечались серьезные реакции непереносимости, включающие синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатит, агранулоцитоз, апластическую анемию, а также другие нарушения со стороны крови. Эти реакции могут рецидивировать при повторном введении сульфонамида независимо от пути введения. При появлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Инструкции

Бринзоламид (Brinzolamide)