Трава чистотела содержит алкалоиды: (хелидонин, сангвинарин, холеретрин, протолин и другие), флавоноиды, сапонины, органические кислоты (лимонная, яблочная, янтарная), эфирное масло, витамины А, С и другие биологически активные вещества.
Настой травы чистотела оказывает местное противовоспалительное действие.