Входит в состав препаратов
АТХ:B03XA Other Antianemic Preparations
B03XA02 Darbepoetin Alfa
Фармакодинамика:Дарбэпоэтин альфа производится с использованием генной технологии в клетках яичников китайского хомяка (СНО-К1). Стимулирует эритропоэз по тому же механизму, что и эндогенный эритропоэтин.
Дарбэпоэтин альфа стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток-предшественников, способствует высвобождению ретикулоцитов из костного мозга в кровь. Дарбэпоэтин альфа образует перитубулярные клетки почек (90 %) и, в меньшем количестве, клетки печени (10 %). Образование эритропоэтина значительно усилено при гипоксии тканей. Дарбэпоэтин альфа стимулирует продукцию эритроцитов в условиях гипоксии за счет связывания и активации высокоаффинных рецепторов (EpoR), которые экспрессированы преимущественно на поверхности незрелых эритроидных клеток. При хронических заболеваниях почек синтез эритропоэтина нарушается.
Фармакокинетика:В связи с повышенным содержанием углеводов, концентрация циркулирующего в крови дарбэпоэтина альфа превышает минимальную концентрацию, необходимую для стимуляции эритропоэза в течение более продолжительного времени, в сравнении с эквивалентными дозами рекомбинантного человеческого эритропоэтина, что позволяет снизить частоту введения дарбэпоэтина альфа с сохранением эквивалентного уровня биологического ответа.
Период полувыведения при хронической почечной недостаточности - 21 ч после внутривенного введения и 49 ч после подкожного введения.
Показания:Анемия при хронической почечной недостаточности, при новообразованиях, при других хронических заболеваниях.
D63.0 Anaemia in neoplastic disease
D63.8 Anaemia in other chronic diseases classified elsewhere
N18.9 Chronic kidney disease, unspecified
ПротивопоказанияГиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертония.
С осторожностью:Серповидноклеточная анемия, печеночная недостаточность, эпилепсия.
Беременность и лактация:Категория FDA - C. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. С осторожностью и после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода следует назначать препарат беременным женщинам.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:Введение подкожное либо внутривенное. Лечение должен вести врач, который уже имел опыт терапии данным препаратом. Дарбэпоэтин альфа поставляется готовым для применения в предварительно заполненных шприцах. Стандартная доза препарата 0,45мкг/л - однократное или еженедельное введение. Если больной на диализе - доза может быть повышена до 0,75 мкг/кг, в крайних случаях при отсутствии терапевтического эффекта возможно увеличение дозы еще на 25 %.
Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии).
Со стороны нервной системы: головная боль, инсульт, судороги.
Со стороны кожных покровов: эритема, сыпь.
Со стороны организма в целом: боли в месте инъекции, отеки, аллергические реакции, анафилактические реакции.
Передозировка:Максимальная переносимая доза дарбэпоэтина альфа не определена. Возможна полицитемия. Лечение - отмена препарата.
Взаимодействие:Клинические данные, полученные до настоящего времени, не содержат указаний на взаимодействие дарбэпоэтина альфа с другими веществами. Однако известно, что потенциально возможно его взаимодействие с препаратами, характеризующимися высокой степенью сродства к эритроцитам, такими как циклоспорин, такролимус. При одновременном назначении дарбэпоэтина альфа с любыми подобными лекарственными средствами следует контролировать уровень их содержания в сыворотке крови с модификацией дозы в случае повышения концентрации гемоглобина.
Ввиду того, что исследования по совместимости не проводились, препарат не следует смешивать или вводить в виде инфузии вместе с другими медицинскими препаратами.
Особые указания:Во время лечения необходим мониторинг артериального давления, гемоглобина, водно-электролитного баланса, концентрации ферритина в плазме, уровня трансферрина в плазме, мониторинг функции почек и неврологического статуса.