Клинико-фармакологическая группа: 

Альфа-адреномиметики

Противокашлевые средства

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов
  • Therasil-D
    сироп внутрь
  • АТХ:

    R05X   Other cold preparations

    Фармакодинамика:

    Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.

    Декстрометорфан блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, угнетая кашлевой рефлекс.

    Хлорфенамин - это блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат суживает сосуды носа, пазух, носоглотки, уменьшает симптомы аллергического ринита, экссудативные проявления.

    Фенилэфрин - адреномиметик, стимулирует главным образом α1-адренорецепторы, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшая отделяемое слизистых при насморке.

    Фармакокинетика:

    Декстрометорфан метаболизируется в печени, выводится почками в неизменном виде и в виде метаболитов.

    Фенилэфрин плохо усваивается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в стенке кишечника и печени. При местном применении также подвергается системной абсорбции.

    Хлорфенамин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывание с белками плазмы составляет 70%, метаболизируется в печени, выводится с мочой как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. Период полувыведения достигает 43 часов, у детей период полувыведения меньше, чем у взрослых.

    Показания:

    Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и других острых/хронических заболеваний органов дыхания, которые сопровождаются сухим кашлем.

    J04   Acute laryngitis and tracheitis

    J06.9   Acute upper respiratory infection, unspecified

    J20   Acute bronchitis

    R05   Cough

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; гипертиреоз; эпилепсия; бронхиальная астма; возраст до 6 лет; беременность и кормление грудью; пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы.

    С осторожностью:

    Инфаркт в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи.

    Беременность и лактация:

    Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. Противопоказано при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    1 мл препарата содержит 2 мг декстрометорфана, 1 мг фенилэфрина, 0,4 мг хлорфенамина. Принимать препарат перорально, взрослым 5-7,5 мл 3-4 раза в день, детям старше 6 лет - 2,5-3,5 мл 3-4 раза в день.

    Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, эйфория, нарушение координации движений, тремор, головная боль, апатия, чувство тревоги, шум в ушах, эпилептиформные судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение/повышение артериального давления.

    Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

    Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, усиление слюноотделения, рвота, диарея, сухость во рту, запор, анорексия, боли в эпигастрии.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (папиллярный некроз), задержка мочи, затруднение мочеиспускания.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

    Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхообструкция.

    Передозировка:

    Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.

    Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана - налоксон.

    Взаимодействие:

    Препарат усиливает действие других противокашлевых лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.

    Не допустим одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы.

    Ингаляционные анестетики при одновременном приеме с препаратом резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам, увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии.

    Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) в крови.

    Галотан, изофлуран,энфлуран при сочетанном применении с фенилэфрином (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к фенилэфрину.

    Фенилэфрин (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) при сочетанном применении снижает гипотензивный эффект метилдопы.

    Метилэргометрин, эргометрин, эрготамин при сочетанном применении увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин).

    Окситоцин, прокарбазин, селегилин при сочетанном применении усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин).

    Прокарбазин при одновременном применении с декстрометорфаном (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) может вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.

    На фоне одновременного приема резерпина и фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) возможно повышение артериального давления (вследствие истощения резерпином запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к фенилэфрину).

    Селегилин, фуразолидон при одновременном применении с декстрометорфаном (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровоизлияние, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.

    Особые указания:

    В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.

    Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх