Входит в состав препаратов
АТХ:R05DA09 Dextromethorphan
N07XX59 Dextromethorphan, Combinations
Фармакодинамика:Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.
Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика:Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени до активного метаболита - дексторфана (CYP2D6). Т1/2 (высокая активность CYP2D6) - 3,4±0,5 ч, Т1/2 (низкая активность CYP2D6) - 29,5±8,4 ч; C1 (высокая активность CYP2D6) 1575±658 мл/мин на 1 кг, низкая активность CYP2D6 - 3,9±1,4 мл/мин на кг. Элиминация почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (в том числе дексторфана).
Показания:Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических средств.
С осторожностью:Нарушения функции печени, беременность (1 триместр).
Беременность и лактация:Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).
Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.
Способ применения и дозы:Устанавливают индивидуально, в зависимости от выраженности клинических проявлений, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочные эффекты: - Менее часто или редко: спутанность сознания, головная болью, легкое головокружение, легкая сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, запор.
- Токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации), угнетение дыхания, наркотическая зависимость.
Передозировка:Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нечеткость зрения, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома, сильная необычная нервозность, беспокойство, раздражительность, токсический психоз (гиперактивность, зрительные и слуховые галлюцинации (300 мг и более)), тошнота или неукротимая рвота, затруднение или болезненность при мочеиспускании.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.
Взаимодействие: - Ингибиторы CYP2D6 (амиодарон, флуоксетин, хинидин:з и другие) - увеличение концентрации декстрометорфана в сыворотке.
- Ингибиторы МАО, включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин и другие риск развития адренергического криза, коллапса, комы, головокружения, возбуждения, гипертензии, гиперпирексии, кровоизлияния в мозг, тошноты, психоза, судорог и тремора (при совместном приеме, а также в течение 2-3 нед после окончания приема декстрометорфана).
- Курение табака - подавление кашля декстрометорфаном может способствовать задержке секрета в дыхательных путях.
- Средства, угнетающие ЦНС, - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС.
Особые указания: - Декстрометорфан - d-изомер меторфана, аналог кодеина; в отличие от 1-изомера слабо стимулирует опиатные рецепторы (слабо вызывает аналгезию и лекарственную зависимость).
- По силе действия сравним с кодеином, но производит меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
- Не имеет анальгетических свойств и не вызывает развития зависимости.
- Периоперативное назначение декстрометорфана в качестве дополнительного средства к наркотическим анальгетикам для купирования послеоперационной боли может быть эффективным (28 исследований, 1629 участников".
- Сопоставить риск и пользу при назначении больным хроническим бронхитом, эмфиземой или пациентам с продуктивным кашлем (ингибирование кашлевого рефлекса может приводить к задержке секрета).
- Некоторые лекарственные формы декстрометорфана содержат сахар и могут влиять на контроль содержание глюкозы крови у больных с сахарным диабетом.
- У больных с угнетением дыхания возможно ухудшение состояния.