Эрбитукс® (Erbitux®)

Действующее вещество:ЦетуксимабЦетуксимаб
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Erbitux®
    раствор д/инфузий
  • Erbitux®
    раствор д/инфузий
  • Erbitux®
    раствор д/инфузий
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для инфузий

    Состав:

    В 1 мл раствора содержится:

    действующее вещество: цетуксимаб 5,00 мг.

    вспомогательные вещества: натрия хлорид 5,844 мг, глицин 7,507 мг, полисорбат 80 0,100 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,101 мг, натрия гидроксид 1М до pH 5,5, вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:

    Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, антитела моноклональные
    АТХ:  

    L01FE01   Cetuximab

    Фармакодинамика:

    Цетуксимаб представляет собой химерное моноклональное антитело, относящееся к классу иммуноглобулинов IgGl, специфично связывающееся с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR). Сигнальные пути EGFR вовлечены в контроль процессов выживания клетки, клеточного цикла, ангиогенеза, миграции клеток и клеточной инвазии/метастазирования. Аффинность связывания цетуксимаба с EGFR приблизительно в 5-10 раз выше, чем у эндогенных лигандов, что приводит к блокированию функции последнего. Цетуксимаб индуцирует интернализацию EGFR, что может приводить к ингибированию функуции рецептора.

    Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих EGFR опухолевых клеток (антитело-опосредованная клеточная цитотоксичность, ADCC).

    Цетуксимаб не связывается с другими рецепторами семейства HER.

    Белок, являющийся продуктом экспрессии протонкогенов RAS (саркомы крыс), играет центральную роль в передаче сигнала от EGFR. В опухолях, характеризующихся активацией генов RAS посредством EGFR, отмечается повышение пролиферации, выживаемости клеток и продукции про-ангиогенных факторов.

    RAS является одним из наиболее часто активированных семейств онкогенов в опухолях человека. Мутации генов RAS, в частности в экзонах 2, 3 и 4 генов KRAS и NRAS, приводят к конституциональной активации белков RAS, не зависящей от сигнального пути EGFR.

    В экспериментах как in vitro, так и in vivo цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих EGFR. В экспериментах in vitro цетуксимаб ингибирует продукцию факторов ангиогенеза опухолевыми клетками и блокирует миграцию клеток эндотелия. В экспериментах in vivo цетуксимаб ингибирует экспрессию ангиогенных факторов опухолевыми клетками и вызывет снижение неоваскуляризации и метастазирования опухоли.

    Иммуногенность

    Продукция антихимерных антител человека (АХАЧ) является эффектом моноклональных химерных антител, свойственных данному фармакотерапевтическому классу. В настоящее время данные о продукции АХАЧ ограничены. В целом, поддающиеся измерению титры АХАЧ обнаруживаются у 3,4% включенных в исследование пациентов; в исследованиях препарата при применении по целевому показанию данное значение варьирует от 0% до 9,6%. Окончательных данных о нейтрализующем эффекте АХАЧ в отношении цетуксимаба в настоящее время не получено. Продукция АХАЧ не коррелирует с частотой реакций гиперчувствительности, а также любых других нежелательных эффектов цетуксимаба.

    Фармакокинетика:

    Внутривенные инфузии цетуксимаба продемонстрировалии дозозависимость параметров фармакокинетики цетуксимаба при еженедельном введении в дозах от 5 мг/м2 до 500 мг/м2 площади поверхности тела.

    При введении цетуксимаба в исходной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела средний объем распределения цетуксимаба был примерно эквивалентен области сосудов, кровоснабжающих пораженный участок (2,9 л/м2, в диапазоне от 1,5 л/м2 до 6,2 л/м2).

    Среднее значение максимальной концентрации цетуксимаба в плазме крови (Сmах) составило 185 мкг/мл ±55 мкг/мл.

    Среднее значение клиренса соответствовало 0,022 л/час на м2 площади поверхности тела.

    При введении препарата в расчетной дозе цетуксимаб обладает длительным периодом полувыведения в диапазоне от 70 до 100 часов.

    Концентрации цетуксимаба в плазме крови достигали стабильных значений на неделе 3 применения препарата в режиме монотерапии. Сmах цетуксимаба составляло 155,8 мкг/мл на неделе 3 и 151,6 мкг/мл - на неделе 8, при этом средние значения минимальной концентрации (Cmin) составляли 41,3 мкг/мл и 55,4 мкг/мл, соответственно.

    В исследовании по комбинированному применению препарата Эрбитукс® с иринотеканом Cmin, цетуксимаба соответствовали 50,0 мкг/мл на неделе 12 и 49,4 мкг/мл - на неделе 36.

    Описаны несколько путей, благодаря которым осуществляется метаболизм антител. Все эти пути включают этап деградации антител до более мелких молекул.

    Фармакокинетика в специальных популяциях

    Фармакокинетические характеристики цетуксимаба не зависят от расы, пола, возраста.

    Фармакокинетика у детей

    В исследовании I фазы, в которое включались дети (в возрасте от 1 до 18 лет) с рефрактерными солидными опухолями, цетуксимаб вводился в комбинации с иринотеканом. Полученные значения параметров фармакокинетики цетуксимаба были сравнимы с аналогичными у взрослых.

    Показания:

    - Метастатический колоректальный рак (мКРР) с экспрессией EGFR и "диким" типом генов RAS в комбинации с химиотерапией на основе иринотекана или продолжительной инфузии фторурацил/кальция фолинат с оксалиплатином;

    - метастатический колоректальный рак (мКРР) с экспрессией EGFR и "диким" типом генов RAS в качестве монотерапии в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе иринотекана и оксалиплатина а также при непереносимости иринотекана;

    - местнораспространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (ПРГШ) в комбинации с лучевой терапией;

    - рецидивирующий и/или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи (ПРГШ) в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины;

    - рецидивирующий и/или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи (ПРГШ) в качестве монотерапии при неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.

    Противопоказания:

    - Выраженная (3 или 4 степени по шкале токсичности Национального института рака США) гиперчувствительность к цетуксимабу;

    - беременность;

    - период кормления грудью;

    - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

    - применение препарата Эрбитукс® в комбинации с оксалиплатин-содержащей терапией у пациентов с мКРР с мутантным типом генов RAS или с неизвестным статусом генов RAS.

    Перед началом комбинированной терапии необходимо оценить противопоказания к применению сопутствующих химиопрепаратов и лучевой терапии.

    С осторожностью:

    При нарушениях функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, пожилом возрасте.

    Беременность и лактация:

    EGFR вовлечен в процесс эмбрионального развития. Ограниченные наблюдения у животных свидетельствуют о проникновении цетуксимаба и других антител класса IgGi через плацентарный барьер. Тератогенное действие препарата не обнаружено. Однако наблюдалось дозозависимое увеличение частоты выкидышей. Данные по применению препарата в период беременности у человека ограничены, поэтому применение препарата Эрбитукс® в период беременности противопоказано.

    Грудное вскармливание в период лечения препаратом Эрбитукс® и в течение 2 месяцев после введения последней дозы препарата противопоказано, так как неизвестно проникает ли препарат Эрбитукс® в грудное молоко.

    Способ применения и дозы:

    Терапию препаратом Эрбитукс® необходимо проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств. Во время инфузии и в течение не менее 1 часа после ее окончания необходим тщательный мониторинг состояния пациента. Должно быть подготовлено оборудование для проведения реанимационных мероприятий.

    Перед первой инфузией не менее чем за 1 час до введения цетуксимаба необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами. Премедикацию рекомендуется проводить также перед всеми последующими инфузиями.

    При всех показаниях Эрбитукс® вводится 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела. Первую дозу следует вводить медленно, со скоростью, не превышающей 5 мг/мин. Рекомендуемая продолжительность инфузии составляет 120 минут. Все последующие еженедельные инфузии проводятся в дозе 250 мг/м2 площади поверхности тела при рекомендуемой длительности инфузии 60 минут. Скорость инфузии не должна превышать 10 мг/мин.

    Колоректальный рак

    У пациентов с мКРР препарат Эрбитукс® применяется в комбинации с химиотерапией или в режиме монотерапии.

    Перед первым применением препарата Эрбитукс® следует определить статус мутаций генов RAS (KRAS и NRAS). Данное исследование должно проводиться в лаборатории, имеющей опыт проведения таких тестов, с использованием валидированных методов определения статуса мутаций генов KRAS и NRAS в экзонах 2, 3 и 4.

    При комбинированной терапии следует придерживаться рекомендаций по модификации доз совместно назначаемых химиотерапевтических препаратов, приведенных в инструкциях по их применению. В любом случае, данные препараты не должны вводиться ранее, чем через 1 час после окончания инфузии препарата Эрбитукс®.

    Терапию препаратом Эрбитукс® рекомендуется продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания.

    Плоскоклеточный рак головы и шеи

    У пациентов с местнораспространенным ПРГТП препарат Эрбитукс® применяется совместно с лучевой терапией. Рекомендуется начинать лечение препаратом Эрбитукс® за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжать его до окончания лучевой терапии.

    У пациентов с рецидивирующим и/или метастатическим ПРГШ препарат Эрбитукс® применяется в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины. Препарат Эрбитукс® используется как поддерживающая терапия до появления признаков прогрессирования заболевания.

    Химиотерапевтические препараты не должны вводиться ранее, чем через 1 час после окончания инфузии препарата Эрбитукс®.

    У пациентов с рецидивирующим и/или метастатическим ПРГШ, у которых химиотерапия не дала результатов, препарат Эрбитукс® применяется в режиме монотерапии. Терапию препаратом Эрбитукс® рекомендуется продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендации по коррекции режима дозирования.

    При развитии тяжелой кожной реакции (3 или 4 степени по шкале токсичности Национального института рака США) применение препарата Эрбитукс® необходимо прервать. Лечение может быть возобновлено после разрешения реакции до уровня, соответствующего 2 степени. Если тяжелая кожная реакция возникла впервые, лечение можно продолжить в прежней дозе.

    В случае повторного развития тяжелой кожной реакции препарат Эрбитукс® снова должен быть временно отменен. Лечение может быть возобновлено только в сниженной дозе (200 мг/м2 - после второй реакции и 150 мг/м2- после третьей реакции) после разрешения реакции до уровня, соответствующего 2 степени.

    Если тяжелая кожная реакция возникла в четвертый раз или не разрешилась до уровня, соответствующего 2 степени, на фоне перерыва в лечении, дальнейшее применение препарата Эрбитукс® противопоказано.

    Рекомендации по приготовлению инфузионного раствора и способам введения

    Препарат Эрбитукс® 5 мг/мл вводится внутривенно с помощью инфузионной помпы, гравитационной капельной системы или шприцевой помпы. Препарат Эрбитукс® совместим только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Препарат Эрбитукс® не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Для инфузии следует использовать отдельную инфузионную систему, в конце инфузии систему следует промыть стерильным 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

    Эрбитукс® 5 мг/мл совместим с:

    - полиэтиленовыми (ПЭ), этилвинилацетатными (ЭВА) или поливинилхлоридными (ПВХ) пакетами для инфузионных растворов;

    - полиэтиленовыми (ПЭ), полиуретановыми (ПУ), этилвинилацетатными (ЭВА), поливинилхлоридными (ПВХ) или полиолефиновыми (ПТП) инфузионными системами;

    - полипропиленовыми (ПП) шприцами для шприцевой помпы.

    Необходимо соблюдать осторожность, обеспечивая асептические условия при приготовлении раствора для инфузий. Эрбитукс® 5 мг/мл следует разводить следующим способом:

    Для введения в системе с инфузионной помпой или гравитационной капельной системой (в стерильном растворе 0,9% натрия хлорида): возьмите пакет со стерильным раствором 0,9% натрия хлорида для инфузионных растворов исходящего объема. Рассчитайте необходимый объем препарата Эрбитукс®. Удалите с помощью стерильного шприца и подходящей иглы лишний объем раствора натрия хлорида из пакета. Возьмите подходящий стерильный шприц и присоедините соответствующую иглу. Наберите требуемый объем препарата Эрбитукс® из флакона и перенесите в пакет для инфузионных растворов. Повторите эту процедуру до достижения расчетного объема препарата. Подсоедините инфузионную систему и заполните ее разведенным препаратом Эрбитукс® перед началом инфузии. Для введения препарата используйте гравитационную капельную систему или инфузионную помпу. Установите и контролируйте скорость инфузии в соответствии с рекомендациями, описанными выше.

    Для введения в системе с инфузионной помпой или гравитационной капельной системой (без разведения): рассчитайте необходимый объем препарата Эрбитукс®. Возьмите подходящий стерильный шприц (объемом не менее 50 мл) и присоедините к нему соответствующую иглу. Наберите требуемый объем препарата Эрбитукс® из флакона. Перенесите набранный объем препарата Эрбитукс® в стерильный вакуумный контейнер или пакет для инфузионных растворов. Повторите эту процедуру до достижения расчетного объема препарата. Подсоедините инфузионную систему и заполните ее препаратом Эрбитукс® перед началом инфузии. Для введения препарата используйте гравитационную капельную систему или инфузионную помпу. Установите и контролируйте скорость инфузии в соответствии с рекомендациями, описанными выше..

    Для введения в системе с шприцевой помпой: рассчитайте необходимый объем препарата Эрбитукс®. Возьмите подходящий стерильный шприц и присоедините к нему соответствующую иглу. Наберите требуемый объем препарата Эрбитукс® из флакона. Отсоедините иглу и вставьте шприц в шприцевую помпу. Подсоедините инфузионную систему к шприцу, установите и контролируйте скорость введения в соответствии с рекомендациями. Перед началом инфузии заполните инфузионную систему препаратом Эрбитукс® или стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. При необходимости, повторите эту процедуру до достижения расчетного объема.

    Химическая и физическая стабильность препарата Эрбитукс® в процессе его использования была продемонстрирована в течение 48 часов при температуре 25 °С, если раствор готовят как описано выше.

    Препарат Эрбитукс® не содержит антибактериальных консервантов или бактериостатических веществ, поэтому при обращении с ним и при подготовке инфузии следует строго соблюдать правила асептики. Настоятельно рекомендуется использовать препарат непосредственно после вскрытия флакона. Если раствор не используется немедленно, ответственность за его хранение и дальнейшее использование несет пользователь. Срок хранения не должен превышать 24 часов при температуре 2-8 °С.

    Побочные эффекты:

    Основными нежелательными эффектами цетуксимаба являются кожные реакции, которые отмечаются у >80% пациентов; гипомагниемия, отмечающаяся у >10% пациентов; и инфузионные реакции легкой или средней степени выраженности у >10% пациентов, выраженной степени - у >1% пациентов.

    Ниже приведен перечень нежелательных явлений, которые наблюдаются при применении препарата Эрбитукс®.

    Для обозначения частоты нежелательных явлений используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1 /1000 до < 1 /100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Часто: головная боль.

    Частота неизвестна: асептический менингит.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    Часто: конъюнктивит.

    Нечасто: блефарит, кератит (в т.ч. язвенный).

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    Нечасто: легочная эмболия.

    Редко: интерстициальное заболевание легких, с возможным летальным исходом.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто: диарея, тошнота, рвота.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Очень часто: кожные реакции. Кожные реакции могут развиваться более, чем у 80% пациентов (главным образом, акнеподобная сыпь и/или менее часто кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз или поражение ногтей, например, паронихия).

    Приблизительно 15% кожных реакций носят выраженный характер, в единичных случаях развивается некроз. Большинство кожных реакций развиваются в течение первых трех недель терапии и обычно разрешаются без последствий после отмены препарата, при соблюдении рекомендаций по корректировке режима дозирования.

    Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.

    Частота неизвестна: суперинфекция кожных поражений (поражения кожи, индуцированные применением препарата, могут привести к развитию суперинфекций, которые могут вызывать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожу или приводить к потенциально смертельно-опасным осложнениям, таким как стафилококковый токсический эпидермальный синдром, некротический фасциит или сепсис).

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    Очень часто: гипомагниемия.

    Часто: дегидратация, в том числе в результате диареи или мукозита, гипокальциемия, анорексия, которая может приводить к снижению массы тела.

    Нарушения со стороны сосудов:

    Нечасто: тромбоз глубоких вен.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    Очень часто: инфузионно-зависимые реакции легкие и средней степени тяжести см. раздел ("Особые указания"), мукозиты, в некоторых случаях тяжелые. Мукозиты могут привести к носовому кровотечению.

    Часто: тяжелые инфузионно-зависимые реакции, которые в некоторых случаях могут приводить к летальному исходу (см. раздел "Особые указания"), утомляемость.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    Очень часто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ).

    Комбинированная терапия:

    При применении цетуксимаба в комбинации с химиопрепаратами необходимо также изучить инструкцию по применению данных препаратов.

    При применении цетуксимаба в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины возможно повышение частоты выраженной лейкопении или выраженной нейтропении и, в связи с этим, повышение частоты инфекционных осложнений, таких как фебрильная нейтропения, пневмония и сепсис, по сравнению с монотерапией на основе препаратов платины.

    При применении цетуксимаба в комбинации с фторпиримидинами отмечалось повышение частоты ишемии миокарда, в том числе инфаркта миокарда и застойной сердечной недостаточности, а также ладонноподошвенного синдрома (ладонноподошвенной эритродизестезии) по сравнению с монотерапией фторпиримидинами.

    При применении цетуксимаба в комбинации с местной лучевой терапией на область головы и шеи отмечалось развитие дополнительных нежелательных эффектов, типичных для лучевой терапии, таких как мукозит, лучевой дерматит, дисфагия или лейкопения, преимущественно проявляющаяся в виде лимфоцитопении.

    В рамках рандомизированного контролируемого клинического исследования, в которое было включено 424 пациента, частота выраженного острого лучевого дерматита и мукозита, а также отсроченных нежелательных эффектов лучевой терапии, была несколько выше у пациентов, получавших лучевую терапию в комбинации с цетуксимабом, чем у получавших только лучевую терапию.

    Передозировка:

    В настоящее время существует ограниченный опыт применения однократных доз выше чем 400 мг/м2 площади поверхности тела или еженедельного применения доз выше, чем 250 мг/м2 площади поверхности тела.

    Взаимодействие:

    При применении препарата Эрбитукс® в комбинации с химиотерапевтическими средствами следует изучить инструкции по применению соответствующих препаратов.

    Цетуксимаб в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины в сравнении с применением только препаратов платины увеличивает частоту выраженной лейкопении или выраженной нейтропении, которые могут сопровождаться сопутствующими инфекционными осложнениями, в частности фибрильной нейтропениией, пневмонией и сепсисом (см. также раздел "Особые указания").

    Применение цетуксимаба в комбинации с фторпиримидинами по сравнению с применением только фторпиримидинов вызывало повышение частоты возникновения ишемии миокарда, в том числе инфаркта миокарда и застойной сердечной недостаточности, а также частоты ладонно-подошвенного синдрома.

    При совместном применении цетуксимаба и иринотекана изменений фармакокинетических параметров обоих лекарственных препаратов не наблюдалось.

    При совместном применении цетуксимаба с калецитабином и оксаплатином (XELOX) может увеличиваться частота возникновения тяжелой диареи.

    Особые указания:

    Инфузионно-зависимые, в том числе анафилактические, реакции

    Часто могут возникать тяжелые инфузионные, в том числе анафилактические, реакции. В некоторых случаях эти реакции могут приводить к летальному исходу.

    При развитии тяжелой инфузионно-зависимой реакции необходима немедленная и окончательная отмена препарата Эрбитукс® и проведение неотложной терапии при необходимости.

    Некоторые из этих реакций могут иметь анафилактическую или анафилактоидную природу либо представлять собой синдром высвобождения цитокинов (CRS). Симптомы могут возникать во время первой инфузии и в течение нескольких часов после нее, либо при выполнении последующих инфузий. Рекомендуется предупредить пациентов о возможности инфузионных реакций с отсроченным началом и проинструктировать их о необходимости связаться с лечащим врачом в случае развития симптомов или признаков инфузионных реакций. Симптомы могут включать бронхоспазм, крапивницу, повышение или снижение артериального давления, потерю сознания или шок. В редких случаях наблюдаются приступы стенокардии, инфаркт миокарда и остановка сердца.

    Анафилактические реакции могут развиваться уже в течение нескольких минут после начала инфузии, например, в связи с уже имеющимися у пациента антителами IgE, перекрестно реагирующими с цетуксимабом. Эти реакции обычно сопровождаются бронхоспазмом и крапивницей. Они могут возникать несмотря на проведение премедикации. Риск анафилактических реакций значительно повышается у пациентов с аллергией к красному мясу или укусам клещей в анамнезе, либо с положительными результатами анализа на наличие антител IgE к цетуксимабу (α-1-3-галактоза). У таких пациентов цетуксимаб следует применять только после тщательной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску, в том числе возможности использования альтернативных методов лечения и под тщательным наблюдением хорошо обученного персонала и при наличии готового к использованию реанимационного оборудования.

    Первую дозу следует вводить медленно; скорость инфузии не должна превышать 5 мг/мин. Тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций следует проводить в течение не менее двух часов. Если при введении первой дозы инфузионные реакции возникнут в течение первых 15 минут, инфузию следует прекратить. Перед выполнением последующей инфузии необходимо тщательно оценить отношение ожидаемой пользы к возможному риску, в том числе выяснить, имеются ли у пациента антитела IgE.

    При развитии инфузионной реакции на более поздних этапах введения препарата либо в период последующих инфузий дальнейшее ведение пациента будет зависеть от степени тяжести реакций:

    а) 1 степень: продолжение медленной инфузии под тщательным наблюдением.

    б) 2 степень: продолжение медленной инфузии и незамедлительное купирование симптомов.

    в) 3 и 4 степени: немедленное прекращение инфузии, интенсивное купирование симптомов; дальнейшее применение цетуксимаба противопоказано.

    Синдром высвобождения цитокинов (CRS) обычно развивается в течение одного часа после завершения инфузии; бронхоспазм и крапивница при данном состоянии развиваются реже. Степень тяжести CRS, связанного с первой инфузией, обычно более выраженная.

    Инфузионные реакции легкой или средней степени тяжести очень часто включают такие симптомы, как лихорадка, озноб, головокружение или одышка, которые как правило возникают при первой инфузии цетуксимаба.

    При инфузионно-зависимой реакции легкой или средней степени тяжести рекомендуется снизить скорость введения препарата. При последующих инфузиях следует вводить препарат с уменьшенной скоростью. Необходимо проведение тщательного мониторинга пациентов, особенно при первом введении препарата.

    Особое внимание следует уделять пациентам с тяжелым общим состоянием и сопутствующими заболеваниями сердца или легких.

    Кожные реакции

    Кожные реакции наблюдаются очень часто, в результате чего может потребоваться приостановка лечения или отмена (см. раздел "Рекомендации по коррекции режима дозирования"). В соответствии с рекомендациями клинической практики для профилактики кожных реакций предлагается пероральный прием (6-8 недель) препаратов тетрациклина и местное применение 1% крема гидрокортизона с увлажняющим кремом. Для лечения кожных реакций применялись местно глюкокортикостероиды от умеренно до высокоактивных или пероральные тетрациклины.

    Нарушения со стороны дыхательной системы

    Были зарегистрированы случаи интерстициальных заболеваний легких, включая летальные исходы, в большинстве случаев у пациентов из японской популяции. В случае постановки диагноза интерстициального заболевания легких Эрбитукс® должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.

    Случаи с летальным исходом часто сопровождались отягощающими факторами, такими как: химиотерапия, связанная с ИЗЛ и ранее существовавшие легочные заболевания.

    Необходимо тщательно контролировать состояние данных пациентов. В случае появления таких симптомов, как одышка, кашель, повышение температуры или данных рентгенологического обследования, позволяющих предположить наличие ИЗЛ, необходимо провести оперативное диагностическое исследование.

    Нарушения электролитного состава сыворотки крови

    Прогрессирующее снижение концентрации магния в сыворотке крови может приводить к тяжелой гипомагниемии, обратимой после отмены препарата. Кроме этого, может наблюдаться гипокалиемия, как осложнение диареи. Возможно также развитие гипокальциемии. При применении препарата Эрбитукс® в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины частота тяжелой гипокальциемии может возрастать. Рекомендуется определение электролитного состава сыворотки крови и коррекция электролитных нарушений до начала лечения и периодически во время лечения препаратом Эрбитукс®. При необходимости проводится соответствующая заместительная терапия.

    Нейтропения и связанные с ней инфекционные осложнения

    Пациенты, получающие препарат Эрбитукс® в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины, имеют повышенный риск развития тяжелой нейтропении, которая может приводить к инфекционным осложнениям, в частности фибрильной нейтропении, пневмонии или сепсису. У таких пациентов рекомендуется тщательный мониторинг, особенно при наличии повреждений кожи, мукозита или диареи, которые могут увеличивать риск развития инфекций.

    Сердечно-сосудистые нарушения

    При лечении ПРГШ и колоректального рака отмечалось повышение частоты выраженных и в некоторых случаях фатальных нежелательных явлений со стороны сердечнососудистой системы. В ряде исследований отмечалась связь между возрастом пациента ≥65 лет или его общим состоянием и риском возникновения данных нежелательных явлений. При назначении цетуксимаба пациентам следует учитывать наличие у них сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелых состояний, а также сопутствующий прием кардиотоксичных средств, например фторпиримидинов.

    Нарушение со стороны органа зрения

    При применении цетуксимаба наблюдались случаи кератита (в т.ч. язвенного). Пациентам с симптомами или признаками кератита рекомендуется консультация офтальмолога.

    В случае кератита следует тщательно оценить пользу/риск и целесообразность продолжения лечения препаратом Эрбитукс®. В случае язвенного кератита лечение препаратом Эрбитукс® следует приостановить или прекратить.

    Рекомендуется уделять особое внимание пациентам с указанием в анамнезе на кератит (в т.ч. язвенный) или выраженную сухость глаз. Использование контактных линз является фактором риска развития кератита и изъязвления роговицы.

    Колоректальный рак с мутантным типом генов RAS

    Препарат Эрбитукс® не должен применяться при лечении колоректального рака с мутантным типом генов RAS или если статус мутации генов RAS не определен. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отрицательном соотношении польза/риск при использовании препарата при опухолях с мутантным типом генов RAS, в частности, при применении цетуксимаба в комбинации с химиотерапией на основе оксалиплатина.

    Особые группы пациентов

    В клинические исследования до настоящего времени включались только пациенты, имевшие нормальную функцию почек и печени (т. е. концентрация креатинина в сыворотке крови в <1,5 раза, активность трансаминаз - в <5 раз, концентрация билирубина - в <1,5 раза выше верхней границы нормы).

    Цетуксимаб не исследовался у пациентов, имевших одно или несколько из следующих изменений лабораторных показателей:

    - концентрация гемоглобина <9 г/дл;

    - количество лейкоцитов <300 мм3;

    - абсолютное количество нейтрофилов <1500/мм3;

    - количество тромбоцитов < 1 00000/мм3.

    Опыт применения цетуксимаба в комбинации с лучевой терапией у пациентов с колоректальным раком ограничен.

    Применение у детей

    Эффективность цетуксимаба у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Никаких новых данных по безопасности у этих пациентов по сравнению с уже имеющейся информацией, полученной в процессе 1 фазы клинических исследований, не поступало.

    Применение у лиц пожилого возраста

    Коррекция дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется, однако опыт его применения у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. При наличии у пациента связанных с лечением симптомов, влияющих на способность к концентрации внимания и быстроту реакции, не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами до разрешения симптоматики.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

    Упаковка:

    При производстве препарата на Мерк Хелскеа КГаА, Германия

    По 20 мл или 100 мл во флаконе бесцветного стекла тип I с резиновой пробкой тип I, обжатой алюминиевым кольцом с отщелкивающейся пластмассовой крышечкой.

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

    При производстве препарата на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия

    По 20 мл во флаконе бесцветного стекла тип I с резиновой пробкой тип I, обжатой алюминиевым кольцом с отщелкивающейся пластмассовой крышечкой.

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре 2-8 °C в картонной пачке. Хранить в местах недоступных детям/

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-002745/09
    Дата регистрации:2009-04-07
    Дата переоформления:2022-08-24
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-08-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх