Клинико-фармакологическая группа: 

Противоэпилептические средства

Входит в состав препаратов
АТХ:

N03AF   Carboxamide Derivatives

N03AF04   Eslicarbazepine

Фармакодинамика:

Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты дифференцированно и селективно блокируют потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, предотвращая их активацию; в результате понижается типичная для эпилептогенной активности высокочастотная импульсация.

Фармакокинетика:

Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. Максимальная концентрацция в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90 % дозы эсликарбазепина ацетата.

Связь с белками плазмы составляет 40 %. Эсликарбазепин и его соединения с глюкуроновой кислотой выводятся из системного кровотока главным образом почками.

Показания:

Парциальные эпилептические припадки у пациентов в возрасте 18 лет и старше.

G40   Epilepsy

Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
С осторожностью:

Пожилой возраст (старше 65 лет), нарушения внутрисердечной проводимости или одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал PR, почечная или печеночная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, гипонатриемия.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 400 мг 1 раз в сутки, дозу повышают через 1-2 недели до 800 мг в сутки (при необходимости - до 1200 мг в сутки).

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: очень часто - головокружение, сонливость; часто - головная боль, нарушение координации движений, нарушения внимания, тремор; нечасто - когнитивные нарушения, сонливость, седативный эффект, мозжечковая атаксия, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, бессонница, апатия, депрессия, нервозность, ажитация, раздражительность.

Дыхательная система: дисфония, боль в груди, носовое кровотечение.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Пищеварительная система: часто - тошнота, рвота, диарея; нечасто - диспепсия, гастрит, сухость во рту, вздутие живота, гингивит, панкреатит, мелена, зубная боль.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Костно-мышечная система: миалгия, боль в шее и в спине.

Дерматологические реакции: часто - сыпь; нечасто - алопеция, сухость кожи, гипергидроз, поражение ногтей и кожи.

Органы чувств: диплопия, вертиго, шум в ушах.

Мочевыводящая система: никтурия.

Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: шаткая походка, гемипарез.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.

Особые указания:

Прием эсликарбазепина ацетата может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны ЦНС, такими как головокружение и сонливость, что повышает риск получения случайных травм.

Отменять препарат следует постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических приступов.

Пациентам, принимающим эсликарбазепина ацетат, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

В связи с возможностью ослабления действия пероральных контрацептивов во время лечения препаратом и до конца текущего менструального цикла, после его завершения необходимо использовать барьерный метод контрацепции.

Инструкции
Вверх