Клинико-фармакологическая группа: 

Бета-адреноблокаторы

Входит в состав препаратов
  • Brevibloc
    раствор д/инфузий
  • Brevibloc
    раствор в/в
  • Brevicard
    раствор в/в
  • Brevicard
    раствор д/инфузий
  • Esmolol
    раствор в/в
  • АТХ:

    C07AB09   Esmolol

    Фармакодинамика:

    Селективный β1-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигиперзивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не влияет на тонус периферических артерий.

    Оказывает отрицательное ино-, хроно, дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч. Устраняет воздействие аритмогенных факторов на сердце. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде.

    Фармакокинетика:

    После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в течение 5 минут. Терапевтический эффект достигается через 2 минуты после начала инфузии и продолжается в течение 15-20 минут после ее завершения.

    Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. При гемодиализе выводится из плазмы крови.

    Период полувыведения составляет 9 минут.

    Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками в виде метаболита.

    Показания:

    Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в том числе во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома (в сочетании с α-адреноблокаторами).

    E05.5   Thyroid crisis or storm

    I10   Essential (primary) hypertension

    I20.0   Unstable angina

    I21   Acute myocardial infarction

    I47.1   Supraventricular tachycardia

    I48   Atrial fibrillation and flutter

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 ударов в мин), кардиогенный шок, атривентрикулярная блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно по 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем по 50 мкг/кг в течение 4 мин. Поддерживающая доза: 25 мкг/кг в мин. При недостаточной эффективности вводится повторная доза - 500 мкг/кг, затем по 100 мкг/кг в течение 4 мин. Допустимое повышение дозы до 150 мкг/кг в мин, а затем до 200 мкг/кг в мин.

    Во время операционной анестезии вводят внутривенно сначала болюсно 80 мг в течение 30 с, затем - в виде инфузии со скоростью 150-300 мкг/кг в мин.

    Побочные эффекты:

    Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

    Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

    Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

    Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

    Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

    Репродуктивная система: понижение потенции.

    Кожа: гипергидроз.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, возможна остановки сердца.

    Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии - введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности - внутривенное назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии - сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются внутривенным введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм - бета2-адреномиметиками. Возможно внутривенное назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

    Взаимодействие:

    Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

    Усиливает отрицательные дромо-, ино-, хромотропные эффекты амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.

    Циметидин повышает биодоступность эсмолола.

    Несовместим в одном шприце с другими средствами, в том числе с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

    Особые указания:

    При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, частоты сердечных сокращений и других показателей.

    Для общей анестезии пациентам, принимающим эсмолол, следует использовать средства с минимальным инотропным действием.

    Следует прекратить прием препарата за 48 ч до операции.

    Инструкции
    Вверх