Флумазенил - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Входит в состав препаратов

Anexate®

раствор в/в

ЧЕПЛАФАРМ АРЦНАЙМИТТЕЛЬ ГМБХ Германия

АТХ:

V03AB25 Flumazenil

Фармакодинамика:

Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.

Нейтрализует снотворно-седативное действие, амнезию, психомоторные нарушения и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.

Фармакокинетика:

Начало действия - в течение 1-2 мин, время достижения пиковой концентрации в ЦНС - 1-3 мин. Время достижения максимального эффекта - 6-10 мин после внутривенного введения. Длительность действия зависит от дозы бензодиазепинов и флумазенила, у 60-95% больных удается снять угнетающее действие бензодиазепинов примерно на 3 ч.

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный клиренс - 1 л/мин. Период полувыведения составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Показания:

Выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов.
Устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.
Дифференциальная диагностика при потере сознания неясной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами.
Отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

МКБ-10

T42 Poisoning by antiepileptic, sedative-hypnotic and antiparkinsonism drugs

Z51.4 Preparatory care for subsequent treatment, not elsewhere classified

T78.8 Other adverse effects, not elsewhere classified

Y88.0 Sequelae of adverse effects caused by drugs, medicaments and biological substances in therapeutic use

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Отравление циклическими антидепрессантами.

С осторожностью:

Нет данных.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. В некоторых исследованиях на животных установлено эмбриотоксическое действие флумазенила в дозах, превышающих средние дозы для человека в 100-200 раз.

При применении препарата следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода.

Нет данных о проникновении в грудное молоко. Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида).

В анестезиологии: в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости - по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы - 1 мг; обычная доза - 0,3-0,6 мг.

В интенсивной терапии: в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение; дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.

Прочие: атаксия, одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила - тревога, сердцебиение, чувство страха.

Передозировка:

Не описана. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты - высокий риск судорог, особенно при смешанной передозировке с бензодиазепинами, поскольку флумазенил снимает не только седативный, но и противосудорожный эффект бензодиазепинов. Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Особые указания:

При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Не следует применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительное время получали препараты, являющиеся производными бензодиазепина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания.

Инструкции

Флумазенил (Flumazenil)