Галотан - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Средства для наркоза

Входит в состав препаратов

Halothane

жидкость д/ингал.

PIRAMAL PHARMA LIMITED Индия

Phthorothanum

жидкость д/ингал.

АЛТАЙХИМПРОМ АО Россия

АТХ:

N01AB01 Halothane

Фармакодинамика:

Галотан относится к галогенизированным углеводородам; это единственный ингаляционный анестетик этого класса, содержащий атомы брома. Повышает чувствительность ГАМКА-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, чувствительность глициновых рецепторов к глицину, что приводит к усилению тормозных влияний на ЦНС. Подавляет активность N-холинорецепторов нейронов, таким образом играет роль в обезболивающем действии. Повышает проводимость некоторых типов калиевых каналов утечки, что обусловливает гиперполяризацию нейронов. Как результат этого, наступает угнетение сознания. Начало действия галотана наступает через 7-10 минут. Глубина анестезии лабильна и зависит от подаваемого количества анестетика. Время прекращения анестезии наступает через 5-15 минут. Препарат также обладает невыраженным анальгезирующим, миорелаксирующим действием и повышает внутричерепное давление. Снижает сократительную способность миокарда и сенсибилизирует его к катехоламинам. Повышает тонус блуждающего нерва. Использование катехоламинов параллельно с галотаном опасно, так как может спровоцировать аритмию.

Фармакокинетика:

Галотан обладает высокой липофильностью, вследствие этого - высоким кажущимся объёмом распределения (точной цифры не определено). Легко всасывается и преодолевает гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. Минимальная альвеолярная концентрация (по кислороду) - 0,75 %; коэффициент распределения кровь/газовая смесь - 2,3, мозг/кровь - 2,9, жировая ткань/кровь - 51, масло/газовая смесь - 220. В печени биотрансформации подвергается до 20 % дозы, в основном с помощью изофермента CYP2E1. Главный метаболит - трифторуксусная кислота, побочные - хлориды и бромиды. Выводится с выдыхаемым воздухом в неизменном виде на 60-80 %, оставшиеся 20-40 % - почками в виде метаболитов. Промежуточные продукты - трифторацетилхлорид (видоизменяет белки человека с образованием производных, на которые может развиться иммунная реакция - причина молниеносного гепатонекроза).

Показания:

Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

В качестве анестетика может применяться при болезнях дыхательной системы (хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма и прочее) и сахарном диабете.

Обладает бронходилатирующим эффектом.

У детей и взрослых может применяться как для вводной, так и для поддерживающей анестезии.

МКБ-10

Y83.9 Surgical procedure, unspecified

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату;

- беременность и лактация;

- желтуха и другие заболевания печени;

- злокачественная гипертермия в анамнезе на введение галотана;

- необходимость применения эпинефрина во время операции (риск развития аритмий);

- феохромоцитома, повышенное содержание катехоламинов в крови - по этой же причине;

- период 3 месяца после общей анестезии галотаном;

- артериальная гипотензия;

- аритмии.

С осторожностью:

Прием сердечных гликозидов, порфирия, наркотическая и алкогольная зависимость.

Беременность и лактация:

Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.

Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Поддержание хирургической стадии наркоза - в концентрации 0,5-2 %; для введения в наркоз концентрацию постепенно увеличивают до 4 %. Необходимая концентрация в крови - 25 %; минимальная анестезирующая концентрация - 15 % для взрослых; 1,08 %, 0,92 %, 0,64 % соответственно для грудных детей, детей до 10 лет и пациентов старше 70 лет.

Применение у пожилых пациентов

Использование у пожилых систематически не изучалось. Нет данных о необходимости снижения дозировки препарата у пациентов этой группы, хотя вследствие возрастных изменений сердечно-сосудистой, дыхательной, центральной нервной и других систем это может быть актуальным.

Применение у детей

Разрешено. Применять в дозировках: индукция анестезии - 1,5-2 % объема; поддержка анестезии 0,5-2 % объема в зависимости от выбранной скорости потока.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке.

Со стороны системы кровообращения: снижение артериального давления, брадикардия, увеличение чувствительности сердца к катехоламинам, аритмии.

Дыхательная система: на фоне применения закиси азота возможно угнетение дыхательного рефлекса, гипоксия.

Со стороны ЦНС (после пробуждения), часто: головокружение, головная боль, менингеальные симптомы, на фоне применения суксаметония - злокачественная гипертермия; постнаркозный делирий.

Нарушения функции печени: желтуха, гепатит, гепатонекроз.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек.

Передозировка:

IV стадия анестезии, смерть. Лечение симптоматическое - искусственная вентиляция легких чистым кислородом, искусственное кровообращение.

Взаимодействие:

Алкоголь (хроническое употребление) - увеличение потребности в ингаляционных анестетиках.

Амиодарон - увеличение риска гипотонии и атропин-устойчивой брадикардии.

Средства, вызывающие снижение артериального давления - потенцирование гипотонии.

Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона) - потенцирование антикоагулянтных эффектов.

Трициклические антидепрессанты - высокий риск желудочковых аритмий. Антимиастенические средства (особенно антихолинэстеразные средства) - антагонистическое влияние на нервно-мышечное проведение.

β-Адреноблокаторы, в том числе применяемые в офтальмологии - риск тяжелой пролонгированной гипотензии.

Закись азота - снижение потребности в галогенизированных ингаляционных анестетиках.

Индукторы микросомальных ферментов печени - увеличение метаболизма галогенизированных анестетиков, повышение гепатотоксичности.

Катехоламины, эфедрин, леводопа, метараминол, метоксамин, другие симпатомиметики - сенситизирующее влияние галогенизированных ингаляционных анестетиков на миокард (особенно галотана).

Кетамин - увеличение периода полувыведения кетамина.

Ксантины - увеличение риска аритмий.

Метилдопа - снижение потребности в ингаляционных анестетиках.

Окситоцин - снижение чувствительности миометрия к окситоцину.

Средства, угнетающие ЦНС (в том числе средства, применяемые для премедикации и индукции анестезии), усиливают свой эффект при использовании с галотаном. Суксаметоний - увеличение риска злокачественной гипертермии, потенцирование миорелаксирующего действия.

Аминогликозиды, свежецитратная кровь, линкомицин, недеполяризующие миорелаксанты, полимиксины - осторожно совместно с галогенизированными ингаляционными анестетиками (риск увеличения мышечной слабости, угнетения дыхания и паралича; лечение антихолинэстеразными средствами и введением ионов кальция).

Повышает риск поражения печени на фоне применения фенитоина.

Особые указания:

Введение адреналина и других симпатомиметиков повышает риск развития аритмий. Необходимо отменить их за 6-8 часов до начала наркоза. Больным хроническим алкоголизмом для наркоза требуются большие дозы.

В развитых странах галотан практически не находит применения из-за появления новейших и более эффективных препаратов этого класса.

Инструкции

Галотан (Halothane)