Входит в состав препаратов
АТХ:G03CA Natural And Semisynthetic Estrogens, Plain
Фармакодинамика:
Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.
Показания:
Применяется для лечения гипофункции яичников: при аменорее, олигоменорее, гипоменорее, дисменорее; при бесплодии, вагините (у женщин в постменопаузе и у девочек), при раке молочных желез у женщин старше 60 лет, раке предстательной железы, с целью подавления лактации, при слабости родовой деятельности, гипертрихозе у женщин.
N91 Absent, scanty and rare menstruation
N95.1 Menopausal and female climacteric states
N95.3 States associated with artificial menopause
C50-C50 Malignant neoplasm of breast
C61 Malignant neoplasm of prostate
E28 Ovarian dysfunction
E28.3 Primary ovarian failure
M81.0 Postmenopausal osteoporosis
M81.1 Postoophorectomy osteoporosis
N40 Hyperplasia of prostate
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, рак женских половых органов, рак груди у женщин до 60 лет, маточные кровотечения неясного генеза, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность средней степени тяжести, повышенная индивидуальная чувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 2 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая разовая доза: 2 мг (2 мл 0,1 % раствора).
Высшая суточная доза: 4 мг.
При лечении злокачественных новообразований - внутримышечно:
Высшая разовая доза: 60 мг (3 мл 2 % раствора).
Высшая суточная доза: 100 мг (5 мл 2 % раствора).
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение.
Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Репродуктивная система: снижение либидо, феминизация у мужчин.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.
Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.
Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.
Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.
Особые указания:
Перед применением препарат следует нагреть до температуры тела.