Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Bagomet Plus®
    таблетки внутрь
  • Glibenclamide+Metformin
    таблетки внутрь
  • Glibenclamide + Metformin
    таблетки внутрь
  • Glibenfazh
    таблетки внутрь
  • Glibenfor
    таблетки внутрь
  • Glibomet®
    таблетки внутрь
  • Glibomet
    таблетки внутрь
  • Glucovance®
    таблетки внутрь
  • Glucovance®
    таблетки внутрь
  • Gluconorm
    таблетки внутрь
  • Gluconorm Plus
    таблетки внутрь
  • Metglib
    таблетки внутрь
  • Metglib® Force
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BD02   Metformin and Sulfonylureas

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противогликемическое средство.

    Глибенкламид

    Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

    Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

    Метформин

    Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

    Фармакокинетика:

    Глибенкламид

    После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.

    Максимальный терапевтический эффект развивается через 7-8 часов после приема. Длительность действия составляет 12 часов. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 2-10 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

    Метформин

    После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.

    Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

    Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

    E11   Type 2 diabetes mellitus

    Противопоказания

    Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

    Внутрь, во время еды, в начальной дозе по 2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина (1 таблетка) 2 раза в сутки. Возможно повышение или снижение дозы (в зависимости от уровня глюкозы в крови).

    Высшая суточная доза (2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина): 4 таблетки.

    Высшая разовая доза (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина): 1 таблетка.

    Побочные эффекты:

    Глибенкламид

    Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

    Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

    Костно-мышечная система: артралгия.

    Дерматологические реакции: сыпь.

    Мочевыводящая система: протеинурия.

    Метформин

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

    Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Развитие гипогликемии.

    Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

    Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

    При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

    Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения вызывает дисульфирамоподобные реакции, способствует увеличению концентрации молочной кислоты в плазме крови и риска гипогликемии.

    Особые указания:

    Во время беременности и в период лактации, а также при состояниях после травм и обширных операций производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

    Инструкции
    Вверх