Капматиниб - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов

Tabrecta

таблетки внутрь

NOVARTIS PHARMA AG Швейцария

АТХ:

L01EX17 Capmatinib

Фармакодинамика:

Капматиниб - низкомолекулярный киназный ингибитор, высокоселективно и обратимо связывающий c-Met (он же рецептор фактора роста гепатоцитов [HGFR]), включая его мутантные формы. Мутации в MET участвуют в пролиферации многих видов рака, включая немелкоклеточный рак лёгких (NSCLC). Результирующее подавление фосфорилирования c-Met и прерывание передачи в сигнальном пути последнего индуцирует гибель опухолевых клеток и сдерживает их пролиферацию, выживание, инвазию, метастазирование и опухолевый ангиогенез. Пропуск экзона 14 в MET приводит к синтезу c-Met с отсутствующим регуляторным доменом, что влечёт за собой снижение отрицательной регуляции, которая иначе ограничивала бы прохождение сигнала дальше вниз по сигнальному пути.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приёма внутрь время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) - 1–2 часа. Пероральная биодоступность >70 %. Одновременный приём с высококалорийной и жирной пищей увеличивает AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve - площадь под кривой «концентрация-время») капматиниба на 46 %, не влияет на Cmax (по сравнению с приёмом натощак), совместное введение с приёмом пищи с низким содержанием жира не оказывает клинически значимого воздействия.

Распределение

Объём распределения (Vd) - 164 л. Связь с белками плазмы - около 96 %.

Биотрансформация

Капматиниб подвергается метаболизму преимущественно через CYP3A4 и альдегидоксидазу. Пути биотрансформации и продукты метаболизма в настоящий момент до конца не описаны.

Элиминация

Период полувыведения (T1/2) - 6,5 часов.

После перорального введения меченого радиоактивным изотопом капматиниба около 78 % обнаруживается в фекалиях (около 42 % в неизменённом виде), 22 % в моче (незначительное количество в неизменённом виде).

Показания:

Лечение немелкоклеточного рака легкого поздней стадии с метастазами, вызванного мутацией гена, отвечающего за продукцию фермента MET - у взрослых страше 18 лет.

МКБ-10

C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капматинибу.

беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Нарушения со стороны органов дыхания, не связанные с раком легких.

Заболевания печени и поджелудочной железы.

Беременность и лактация:

Не применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Во избежание наступления беременности пациенты должны применять эффективный метод контрацепции во время лечения капматинибом и в течение по крайней мере 7 дней после окончания приема.

Неизвестно, выделяется ли капматиниб с грудным молоком у человека. Грудное вскармливание следует прервать на время терапии капматинибом и далее не менее чем на 7 дней после его последнего приема.

Пациент мужчина, партнерша которого беременна или может забеременеть, должен пользоваться презервативом во время терапии капматинибом и в течение по крайней мере 7 дней после его последнего приема.

Способ применения и дозы:

Внутрь. 400 мг 2 раза/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота и/или рвота, ухудшение аппетита, диарея или запор, повышение активности АЛТ и/или АСТ, повышение активности амилазы и/или липазы; часто - высокий уровень билирубина; нечасто - сильная боль в верхней части живота, что может указывать на острый панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - кашель, лихорадка, затруднение дыхания, одышка или свистящее дыхание, что может указывать на воспаление легких (пневмонит, интерстициальное заболевание легких).

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - повышение содержания креатинина в крови; часто - более редкое, чем обычно, мочеиспускание или пониженный объем мочи, что может указывать на проблемы с почками (почечная недостаточность, острое поражение почек).

Со стороны кожных покровов: очень часто - крапивница, кожный зуд, флегмона.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипоальбуминемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Общие реакции: очень часто - периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в спине, боль в груди,
лихорадка, уменьшение массы тела.

Передозировка:

Имеются ограниченные данные.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном применении капматиниба со следующими лекарственными средствами: препараты, снижающие кислотность среды желудка; карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин; препараты зверобоя продырявленного; рифампицин; телитромицин, кларитромицин; кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол; лопинавир/ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир, эфавиренз; телапревир; нефазодон;
верапамил; теофиллин; тизанидин; дигоксин; розувастатин.

Особые указания:

Перед началом лечения и периодически во время терапии капматинибом следует контролировать состояние функции печени и и поджелудочной железы.

В период лечения следует ограничивать время пребывания на солнце или в помещениях с искусственным УФ излучением. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, носить одежду, закрывающую кожу, не принимать солнечные ванны.

Инструкции

Капматиниб (Capmatinib)