Капреомицин (Capreomycin)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Capastat®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Capocin®
    порошок в/м; в/в
  • Capocin®
    порошок в/м; в/в
  • Capremabol®
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; д/инфузий
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • CAPREOMYCIN
    лиофилизат в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycinum
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin-DEKO
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin-DEKO
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin-Ferein®
    порошок в/м; в/в
  • Capreomycin sulfate
    порошок в/м; в/в
  • Capreostat
    порошок в/м; в/в
  • Lycocin
    порошок в/м; в/в
  • Lycocin
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 флакон содержит:

    Действующее вещество: Капреомицина сульфат в пересчете на капреомицин 1,0 г.

    Описание:

    Белый или почти белый порошок.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Capreomycin

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появ­ление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и час­тичную - с аминогликозидами.

    Фармакокинетика:

    Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч после внутримышечного введения 1 г и составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация составляет 30-50 мг/л. AUC (площадь под кривой концентрация/время препарата в плазме крови при внутривенном и внутримышечном введении одинакова). Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

    Не метаболизирует. Выводится, в основном, почками (в течение 12 ч- 50-60 % дозы) путем клу­бочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

    Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

    Показания:

    Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными штаммами М. tuberculosis, в том случае, если противотуберкулезные препараты 1-го ряда (изониазид, рифампицин, ами­носалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными (присутствие устойчивых туберкулезных бацилл) или не могут применяться из-за токсического действия.

    Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis следует проводить тест на чувствительность.

    Противопоказания:Повышенная чувствительность к капреомицину, детский возраст, беременность, период лакта­ции.
    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, нарушения слуха (следует сопоставить риск дополнительного нару­шения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эф­фектом лечения), дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно. Капреомицин всегда назначается в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.

    Средняя доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями таблицы, приведенной ниже, эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

    Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

    Клиренс креатинина

    (мл/мин)

    Клиренс капреомицина

    (л/кг/часх102)

    Период полувыведения

    (часы)

    Доза для следующих интервалов

    24 ч

    48 ч

    72 ч

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,3

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    Правила приготовления и введения растворов

    Для внутримышечного или внутривенного введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъ­екций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.

    При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и вводить в течение 60 мин.

    При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверх­ностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

    Таблица разведений

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1г

    Объем раствора капреомицина для инъекций

    Концентрация* раствора (прибл.)

    2,15 мл

    2,85 мл

    350 мг*/мл

    2,63 мл

    3,33 мл

    300 мг*/мл

    3,3 мл

    4 мл

    250 мг*/мл

    4,3 мл

    5 мл

    200 мг*/мл

    * Эквивалент активности капреомицина.

    Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопро­вождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы ка­приомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

    Побочные эффекты:

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции по­чек).

    Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

    Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

    Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

    Прочие: кровоточивость.

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня моче­вой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

    Передозировка:

    Симптомы:

    Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, свя­зан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

    Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и боль­ных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происхо­дит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают голово­кружение и шум в ушах.

    После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыха­тельный паралич.

    При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

    Лечение:

    Мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения; гидратация с поддер­жанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг (при нормальной функции почек), для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных лекарственных средств, препаратов кальция. Тщательный контроль за концентрацией газов крови, водного баланса, электролитов сыворотки и т. д. Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект (частичная нервно-мышечная блокада) усиливается на фоне прове­дения общей анестезии с использованием эфира, а также при одновременном применении капре­омицина с аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови и ослабляется - неостигмином.

    Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, биомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-­мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином не рекомендуется.

    Применять капреомицин с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином следует с большой осторожностью (усилива­ется ототоксическое и нефротоксическое действие).

    Особые указания:

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиомет­рию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином, так и еженедельно в ходе лечения. Возможно повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (далее АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномаль­ного мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих слу­чаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК, более чем 30 мг/100 мл, а также любые другие признаки снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуют тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

    Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

    При введении больших доз капреомицина может наблюдаться частичная нервно-мышечная бло­када.

    Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не рекомендуется управлять автомобилем во время терапии капреомицином. Следует воздер­жаться от других видов деятельности, связанной с необходимостью высокой концентрации вни­мания и быстрых психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.

    Упаковка:

    При производстве препарата на предприятии Сандживани Парантерал Лимитед, Индия:

    По 1 г в пересчете на капреомицин во флакон прозрачного стекла типа I вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой резиновой под обкатку колпачком алюминиевым, закрытым предохранительной пластмассовой крышкой. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    При упаковке препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия:

    По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    При производстве препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия:

    По 1 г в пересчете на капреомицин во флакон прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

    По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в местах недоступных для детей.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-000040
    Дата регистрации:2007-04-10
    Дата переоформления:2017-04-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-16
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх