Кардилопин® (Cardilopin®)

Действующее вещество:АмлодипинАмлодипин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Amlo
    таблетки внутрь
  • Amlovas®
    таблетки внутрь
  • Amlodac
    таблетки внутрь
  • Amlodivel
    таблетки внутрь
  • Amlodigamma
    таблетки внутрь
  • Amlodil
    капсулы внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • AMLODIPINE
    таблетки внутрь
  • AMLODIPINE
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Alkaloid
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Alkaloid
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Velfarm
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Medisorb
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Medisorb
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Medicine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Medisorb
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Reneval
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Renewal
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Sandoz®
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Sanofi
    таблетки внутрь
  • Amlodipin solofarm
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Pharmasyntez
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Agio
    таблетки внутрь
  • Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-AKOS
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Akrikhin
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Alium
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-ALSI
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Biocom
    таблетки внутрь
  • Amlodipine Borimed
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Vertex
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Vertex
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-ZT
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-ZT
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-KRKA
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-KRKA
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Prana
    таблетки внутрь
  • AMLODIPINE-PRANA
    таблетки внутрь
  • Amlodipin-Teva
    таблетки внутрь
  • Amlodipine-Chaikafarma
    таблетки внутрь
  • Amlokard-sanovel
    таблетки внутрь
  • Amlong
    таблетки внутрь
  • Amlonorm
    таблетки внутрь
  • Vero-Amlodipine
    таблетки внутрь
  • Vero-amlodipine
    таблетки внутрь
  • Calchek®
    таблетки внутрь
  • Cardilopin®
    таблетки внутрь
  • Karmagip®
    таблетки внутрь
  • Cordi Cor®
    таблетки внутрь
  • Norvasc®
    таблетки внутрь
  • Norvasc®
    таблетки внутрь
  • Normodipine®
    таблетки внутрь
  • Normodipine®
    таблетки внутрь
  • Stamlo® M
    таблетки внутрь
  • Тенокс
    таблетки
  • EsCordi Cor
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки

    Состав:

    Действующее вещество: каждая таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (со­ответственно в виде 3,475 мг, 6,95 мг или 13,9 амлодипина бесилата).

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Описание:

    Таблетки 2,5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной сто­роне и «251» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

    Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и «252» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

    Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и «253» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Блокатор "медленных" кальциевых каналов
    АТХ:  

    C08CA01   Amlodipine

    Фармакодинамика:

    Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальцие­вые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей сте­пени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное дей­ствие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

    - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя перифери­ческие артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

    - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при ва­зоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вы­званный курением).

    У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерант­ность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемиче­ской» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте­риальной гипертензии (АГ) разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

    Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выбро­са левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличе­ния частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличива­ет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию ли­пидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, дли­тельность эффекта - 24 ч.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амло­дипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает ле­тальность от ИМ, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к сниже­нию числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хро­нической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направлен­ных на восстановление коронарного кровотока.

    Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) не ишемической этиоло­гии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

    Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)

    В исследовании с участием 268 детей в возрасте 6-17 лет с преимущественно вторичной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление (АД) в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.

    Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концен­трация в сыворотке крови (Сmах) определяется через 6-12 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии.

    Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препа­рата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленно­му, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при по­вторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

    Применение у пожилых пациентов

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

    Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

    Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при дли­тельном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

    При гемодиализе не удаляется.

    Применение у пациентов детского возраста

    Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 паци­ентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте 1-17 лет (34 пациента в возрасте 6-12 лет и 28 пациентов в возрасте 13-17 лет), получавших амлодипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. Средний пероральный клиренс (CL/F) у детей в возрасте 6-12 лет и у подростков 13-17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.

    Показания:
    • Артериальная гипертензия у взрослых (как в монотерапии, так и в сочетании с други­ми антигипертензивными средствами.
    • Артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет.
    • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
    • Шок (включая кардиогенный);
    • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после ИМ;
    • Обструкция выносящего тракта ЛЖ (включая тяжелый аортальный стеноз);
    • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД (САД) <90 мм рт ст).
    • Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артери­альной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18.
    С осторожностью:

    У пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митраль­ным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым ИМ (и в тече­ние 1 месяца после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибитора­ми или индукторами изофермента CYP3A4.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

    Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обу­словленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

    Фертильность:

    Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

    При АГ, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевти­ческого ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.

    Применение у пожилых пациентов

    Кардилопин® рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

    Применение у пациентов с нарушением функции печени

    Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

    Применение у пациентов с нарушением функции почек

    Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

    Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретика­ми, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Применение у пациентов детского возраста

    Дети и подростки в возрасте 6 -17 лет с артериальной гипертензией

    Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста 6 - 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое АД не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фар­макокинетика»).

    Пациенты детского возраста до 6 лет

    Данные отсутствуют.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующе­му (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1 /100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные сообщения, неизвестно - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    нечасто - кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, кра­пивница);

    очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    нечасто - увеличение/снижение массы тела.

    очень редко - гипергликемия

    Нарушения со стороны нервной системы

    часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

    нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропа­тия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

    очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;

    неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

    Нарушения со стороны органа зрения

    нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в гла­зах, нарушения зрения.

    Нарушения со стороны сердца

    часто - ощущение сердцебиения;

    очень редко - развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ИМ, боль в грудной клетке.

    Нарушения со стороны сосудов

    часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;

    нечасто - чрезмерное снижение АД;

    очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение;

    очень редко - кашель.

    Нарушения со стороны ЖКТ

    часто - тошнота, боли в животе;

    нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;

    редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;

    очень редко - панкреатит, гастрит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    очень редко - желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    редко - дерматит;

    очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;

    очень редко - дизурия, полиурия.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

    редко - миастения.

    Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

    очень редко - гипергликемия.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    нечасто - озноб, боль неуточненной локализации;

    очень редко - паросмия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

    нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой арте­риальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних ко­нечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркули­рующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосужи­вающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ин­гибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комби­нировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгиро­ванного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

    В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поко­ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными проти­вовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при сов­местном применении с альфа1-адреноблокаторами. нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

    Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипо­гликемическими средствами для приема внутрь.

    Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопро­вождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

    Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

    Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном при­менении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

    Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

    Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропи­ридина.

    Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

    При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные от­сутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диа­рея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых доб­ровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации поч­ки, не проводились.

    Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приво­дить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%.

    Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспо­рина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлоди­пина.

    Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови ди­гоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети­ки амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 воз­можно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотен­зивного эффекта.

    Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает суще­ственного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.

    Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиниче­ское значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

    Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофер­мента CYP3A4.

    Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновре­менно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщатель­ным медицинским наблюдением.

    Индукторы изофермента СYРЗА4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

    Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения кон­центрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концен­трацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в слу­чае необходимости.

    Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)

    Ингибиторы mTOR. такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют со­бой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофер­мента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

    Особые указания:

    Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвраще­ния болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препара­та.

    Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

    Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

    Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

    На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класс III и IV ФК по классификации NYHA не ишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Хотя на фоне применения амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечислен­ных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N014354/01
    Дата регистрации:2008-07-08
    Дата переоформления:2022-03-10
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-08-01
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх