Кеторол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: октоксинол 0,070 мг, динатрия эдетат 1,000 мг, натрия хлорид 4,350 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400,000 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:НПВП

АТХ:

M01AB15 Ketorolac

Фармакодинамика:

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) -ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности. терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после однократного и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер. Биодоступность - 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая.

После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1.74-3.1 мкг/мл. 60 мг 3,23-5,77 мкг/мл. время достижения максимальной концентрации (Тс_mах) соответственно 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5.61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл,
30 мг - 1,29-2.47 мкг/мл.

Распределение

99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%).

В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метоболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится на 91 % почками (40% в виде метаболитов), 6% через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т_1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л ( 168-442 мкмоль/л) Т_1/2составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кеторолаку. а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе): эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет); беременность, период трудного вскармливания.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит, сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicohacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона). антиагрегантов (в том числе клопидогрела). селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама. флуоксетина. пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Беременность

Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.

Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений. При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Перид грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

Пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.
Внутривенный путь введения

- взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,

- взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1 000 до <1/100), редко (от 1/10 000 до <l/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) гастралгия, диарея: нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, повышение или снижение объема мочи, нефрит.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - отек легких. обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия. эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура: редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без. покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: нечасто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипоэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками. антиагрегантами. цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания препарата.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства,
блокируощие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксинизом из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания:

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость. головокружение. головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы из светозащитного стекла коричневого или темно-коричневого цвета класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

По 1 блистеру в пачку картонную: для стационаров по 2, 3, 5 блистеров в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-001365

Дата регистрации:2011-12-16

Дата переоформления:2022-02-17

Владелец Регистрационного удостоверения:

Dr. Reddy's` Laboratories LTD Индия

Производитель:

Dr. Reddy's` Laboratories LTD Индия

Представительство:

Dr. Reddy's` Laboratories LTD Индия

Дата обновления информации: 2022-12-19

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Кеторол® (Ketorol®)