Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Elenium®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05BA02   Chlordiazepoxide

    Фармакодинамика:

    Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМКА-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

    Противосудорожный эффект связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

    Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

    В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

    При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 96 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени с образованием 4-х активных метаболитов с периодами полуэлиминации: оксазепама - 5-15 часов, дезметилхлордиазепоксида - 8-24 часа, демоксепама - 14-95 часов, дезметилдиазепама - 40-250 часов.

    Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме, токсикомании, наркомании, а также для лечения заболеваний, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, при психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.

    F10.3   Mental and behavioural disorders due to use of alcohol withdrawal state

    F40   Phobic anxiety disorders

    F41.2   Mixed anxiety and depressive disorder

    F43   Reaction to severe stress, and adjustment disorders

    F45.3   Somatoform autonomic dysfunction

    F48.0   Neurasthenia

    F51.2   Nonorganic disorder of the sleep-wake schedule

    N94.3   Premenstrual tension syndrome

    N95.1   Menopausal and female climacteric states

    R07.2   Precordial pain

    R25.2   Cramp and spasm

    R45.1   Restlessness and agitation

    R45.4   Irritability and anger

    Z51.4   Preparatory care for subsequent treatment, not elsewhere classified

    F90   Hyperkinetic disorders

    Противопоказания

    Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность и период лактации, детский возраст до 4-х лет, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь, суточная доза в 3-4 приема:

    4-7 лет: 5-10 мг;

    8-14 лет: 10-20 мг;

    15-18 лет: 20-30 мг.

    Взрослые

    Внутрь, по 5-10 мг 2-4 раза в сутки. При бессоннице - по 10-20 мг за 2 часа перед сном.

    Высшая суточная доза: 40 мг.

    Высшая разовая доза: 20 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

    Дыхательная система: возможно нарушение дыхания при внутривенном введении препарата.

    Система кроветворения: нейтропения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

    Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

    Органы чувств: нистагм, диплопия.

    Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

    Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение циметидина снижает клиренс хлордиазепоксида.

    Нарушает метаболизм фенитоина.

    Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

    Несовместим с алкоголем.

    Особые указания:

    Мониторинг картины периферической крови и функции печени.

    При лечении хлордиазепоксидом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

    Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При длительном приеме развивается лекарственная зависимость. Отмечены случаи бензодиазепиновой наркомании.

    Инструкции
    Вверх