Входит в состав препаратов
АТХ:L01XD Sensitizers Used In Photodynamic/Radiation Therapy
Фармакодинамика:Лекарственный препарат хлорина Е6 димеглюмин является фотосенсибилизирующим средством второго поколения, предназначенным для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Действующее вещество избирательно накапливается в злокачественных новообразованиях. При последующем облучении монохроматическим светом с длинной волны 661-662 нм опухолевого очага возникает фотосенсибилизирующий эффект, заключающийся в генерации в опухолевой ткани активных форм кислорода (синглетного кислорода) и других свободных радикальных частиц, приводящих к развитию биохимических и структурно-функциональных изменений в клетках опухоли и их гибели. Высокая фотоцитотоксичность препарата хлорина Е6 димеглюмин характерна для различных видов опухолевых клеток. Является высокоинформативным диагностическим средством при спектрофлюоресцентных методах исследования.
Важной особенностью препарата хлорина Е6 димеглюмин является практическое отсутствие темновой цитотоксичности; быстрое (в течение 24-28 ч) выведение из организма, прежде всего из кожи и слизистых оболочек; высокая тропность (т.е. отношение концентраций препарата в опухоли и нормальной ткани), достигающая, в зависимости от типа опухолей, максимальных значений свыше 20. Указанные особенности препарата при проведении ФДТ практически исключают повреждающее действие здоровых органов и тканей, а также травмирование светом кожных покровов.
Фармакокинетика:Распределение
После внутривенного введения препарата хлорина Е6 димеглюмин максимальная концентрация в опухоли достигается через 1,5-2,5 ч с момента введения (в зависимости от нозологического типа опухоли). Связь с белками плазмы составляет 92-96 %. Максимальный коэффициент контрастности накопления хлорина Е6 димеглюмина (опухоль/нормальная ткань) зависит от нозологического типа опухоли и может варьировать от 3 до 24. Через 4-5 ч концентрация хлорина Е6 димеглюмина в опухоли постепенно уменьшается. Через 28 ч после внутривенного введения в крови обнаруживаются следовые количества препарата.
Метаболизм
Хлорина Е6 димеглюмин активно метаболизируется в печени (свыше 9594).
Выведение
Период полувыведения — 12 ч.
Показания:Флюоресцентная диагностика рака кожи и рака легкого.
Фотодинамическая терапия рака кожи (плоскоклеточный, базальноклеточный); рака легкого (только в случаях наличия противопоказаний к оперативному лечению).
C44 Other malignant neoplasms of skin
C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
Z03 Medical observation and evaluation for suspected diseases and conditions, ruled out
Противопоказания- Повышенная чувствительность к хлорина Е6 димеглюмин.
-Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
- Сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация:Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 мин в дозе 0,7-1,4 мг/кг массы тела пациента.
Введение препарата следует проводить в затемненном помещении.
Через 2-3 ч после введения препарата, проводят сеанс локального облучения опухоли в дозе 150-600 Дж/см2 при плотности мощности 150-300 мвт/см2. Доза и мощность светового потока устанавливается в зависимости от локализации, объема и нозологического вида опухоли.
Сеанс облучения осуществляется с помощью лазерных аппаратов, обеспечивающих генерацию излучения с длинной волны 661-662 нм.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Рассчитанную дозу препарата хлорина Е6 димеглюмин растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты:Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Общие расстройства и нарушения вместе введения: повышение температуры тела (37 - 38 °С) в течение 30 мин, боль в зоне облучения (купируются введением анальгетиков, антигистаминных средств); слабо выраженная системная фототоксичность.
Передозировка:Симптомы: одышка; тахикардия; повышение артериального давления; возбуждение, сменяющееся угнетением; гипотермия.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет).
Взаимодействие:Не рекомендуется совместное применение с местноанестезирующими препаратами (инфильтрационная анестезия).
Возможно совместное применение с анальгетиками.
Особые указания:В период лечения препаратом хлорина Е6 димеглюмин рекомендуется назначение антиоксидантов, способствующих ранней эпителизации раневого дефекта, усилению роста соединительной ткани, снижению болевого синдрома.
В период лечения препаратом хлорина Е6 димеглюмин необходимо избегать солнечного и ультрафиолетового облучения. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости строгого соблюдения светового режима (исключается облучение прямым солнечным светом, просмотр телевизионных программ и т.д.). В первые 28 ч после введения препарата при нарушении светового режима у пациентов может развиваться гиперемия и отек открытых поверхностей (без пигментации).
Начиная с первого дня применения препарата хлорина Е6 димеглюмин, открытые поверхности тела следует обрабатывать фотозащитным кремом.