Клоназепам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 0,7 мг, желатин 4,5 мг, краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,04 мг, тальк 3,5 мг, магния стеарат 1,7 мг, лактозы моногидрат 96,06 мг.

Одна таблетка с дозировкой 2 мг содержит:

Действующее вещество: клоназепам 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 28,0 мг, крахмал рисовый 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,0 мг, желатин 5,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,0 мг, тальк 2,0 мг, магния стеарат 2,0 мг, лактозы моногидрат 95,0 мг.

Описание:

Таблетки 0,5 мг: Круглые, двояко-плоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Таблетки 2 мг: Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Фармакотерапевтическая группа:Противоэпилептические средства. Психотропное вещество, внесенное в список III “Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации“

АТХ:

N03AE01 Clonazepam

Фармакодинамика:

Клоназепам является производным бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК_А и хлорного канала. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к γ-Аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК_А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (то есть высвобождению нейромедиатора).

Клинически клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков.

Фармакокинетика:

Всасывание: Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь, составляет 90 %. При приеме внутрь разовой дозы препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 ч.

Распределение: Клоназепам приблизительно на 85 % связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг.

Метаболизм: Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение: Период полувыведения составляет 20-60 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов. Менее 0,5 % от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

- Эпилепсия у взрослых и детей - генерализованные припадки: акинетические, миоклонические, тонико-клонические припадки, абсансы и парциальные припадки (очаговые).

- Синдром пароксизмального страха, состояние страха при фобиях, например, агорафобии (не применять у пациентов младше 18 лет).

- Состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина или любому из вспомогательных веществ;

- тяжелая дыхательная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- миастения;

- острая порфирия;

- алкогольное отравление;

- синдром ночного апноэ;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью:

Мозжечковая или спинальная атаксия, печеночная или почечная недостаточность, цирроз печени, хронические заболевания дыхательной системы, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, психозы, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость в анамнезе (в том числе наркотическая), порфирия, пожилой возраст, острая интоксикация алкоголем или наркотическими веществами.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение лекарственного препарата беременными женщинами, особенно в I и III триместре, допустимо только в случае, когда его применение матерью абсолютно необходимо, а применение более безопасного аналога невозможно или противопоказано. Применение клоназепама в последнем триместре беременности или в перинатальном периоде может вызвать у новорожденного снижение температуры тела, давления, нарушения сердечного ритма, нарушения дыхания и ослабление сосательного рефлекса. У детей, матери которых постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, развивается физическая зависимость и существует риск появления после рождения синдрома отмены.

Женщины репродуктивного возраста должны быть поставлены в известность о необходимости обращения к врачу в случае планирования беременности или подозрения на беременность.

Период грудного вскармливания

Клоназепам проникает в молоко матери, поэтому его не следует применять кормящими грудью женщинами.

Фертильность:

Доклинические данные о безопасности, а также эпидемиологические данные указывают на наличие у клоназепама тератогенного действия.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемые дозы

При эпилепсии

Взрослые

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1,5 мг, разделенная на 3 приема. Клоназепам следует применять через одинаковые промежутки времени. Дозу следует увеличивать постепенно на 0,5-1 мг каждые 3 дня в зависимости от реакции пациента на препарат до достижения поддерживающей дозы, обычно составляющей от 4 мг до 8 мг в сутки.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

Дети

Первоначальная доза у детей в возрасте от 1 до 5 лет составляет 0,25 мг/сутки, у старших детей - 0,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза:

- от 1 до 5 лет: 1-2 мг/сутки;

- от 6 до 16 лет: 2-4 мг/сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует разделить на 3 или 4 части и применять через одинаковые промежутки времени.

При синдроме пароксизмального страха

Взрослые

Средняя суточная доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 4 мг/сутки.

Дети

Безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлена.

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Следует соблюдать осторожность при применении клоназепама у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. Рекомендуется, чтобы первоначальная доза для этих пациентов не превышала 0,5 мг в сутки.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. В случае отсутствия явного терапевтического эффекта следует прекратить применение клоназепама.

Отмена терапии

Следует избегать резкого прекращения приема препарата, необходимо постепенное уменьшение дозы.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Лечение следует начинать, применяя как можно меньшие эффективные дозы, 3 раза в сутки (в начальном периоде лечения), увеличивая их постепенно, каждые 3 дня, не более чем на 0,25-0,5 мг, до момента достижения соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточной дозы.

Если применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным, большую дозу следует принять перед сном.

После достижения эффективной поддерживающей дозы, лекарственный препарат можно применять в одноразовой суточной дозе перед сном.

Побочные эффекты:

Частота и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и принятой дозы лекарственного препарата.

Прекращение приема клоназепама в связи с побочными действиями встречается редко. Клоназепам хорошо переносится. Нежелательные реакции, обычно, легкие и обратимые. Нежелательные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований и применения препарата, подробно описаны ниже в соответствии с классификацией ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных). В каждом классе системы органов нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: как и в случае с другими бензодиазепинами нарушения морфологического состава крови.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилактические реакции, сосудодвигательный отек.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: отсутствие аппетита.

Нарушение психики:

Часто: парадоксальные реакции - психомоторное беспокойство, бессонница, возбуждение и агрессивность, раздражительность, враждебность, нарушения сна, кошмарные сновидения, нарушения личности, мышечный тремор, судороги (новые типы). Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Нечасто: применение бензодиазепинов в терапевтических дозах может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Особенно предрасположены к развитию зависимости пациенты с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе.

Редко: депрессия (может быть также связана с основным заболеванием).

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, замедление реакции, головная боль, головокружение.

Редко: повышенная чувствительность к свету, спутанность сознания и дезориентация, атаксия. Иногда, так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти.

Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: нистагм.

Редко: нечеткое зрение, диплопия.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: незначительное снижение артериального давления крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхательного центра - может развиться особенно при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на дыхательный центр. У младенцев и детей, особенно если имеются психические нарушения, клоназепам может повышать продукцию бронхиального секрета и слюны. В таких случаях рекомендовано чаще контролировать проходимость дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: тошнота, диспепсические явления, чувство сухости во рту, неприятный вкус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: незначительное повышение активности аминотрансферазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: крапивница, сыпь, выпадение волос, нарушения пигментации.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: мышечная слабость, мышечный тремор, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: задержка мочи, самопроизвольное мочеиспускание или недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: нарушения менструального цикла, нарушения либидо, импотенция.

Очень редко: описаны единичные случаи преждевременного полового созревания у детей с появлением вторичных половых признаков.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частота неизвестна: общая слабость, обморок.

При некоторых формах эпилепсии, при длительном лечении, может увеличиться частота возникновения приступов.

Передозировка:

Симптомы

В результате передозировки клоназепама могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение

При отравлении клоназепамом, мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще не всосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта. У пациентов, которые приняли клоназепам в дозе превышающей 0,4 мг/кг массы тела, если с момента приема не прошел час, необходимо рассмотреть возможность применения активированного угля (50 г для взрослых, 10-15 г для детей). В случае передозировки только клоназепама, промывание желудка не является необходимым. У пациентов, у которых в течение 4 часов с момента приема препарата не возникли никакие симптомы отравления, существует большая вероятность того, что они не появятся вообще.

Следует контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который в экстренном случае можно ввести внутривенно.

Предостережение

Флумазенил не показан пациентам, принимающим клоназепам продолжительное время. Несмотря на то, что этот препарат оказывает слабое противосудорожное действие, резкая блокада действия бензодиазепина может вызвать судорожный приступ, особенно у лиц с эпилепсией в анамнезе.

Взаимодействие:

Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты снижающие давление крови центрального действия.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р-450, угнетают процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС.

Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р-450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания.

Клоназепам, принимаемый вместе со средствами, расслабляющими скелетную мускулатуру, пролонгирует и потенцирует действие последних.

Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, центральная депрессия, расстройство координации движений).

Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы.

Клоназепам, применяемый одновременно с вальпроатом натрия, может индуцировать эпилептические припадки в виде абсансов.

Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания:

Перед началом лечения клоназепамом следует провести тщательный анализ имеющихся расстройств.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами, которую следует учитывать при назначении клоназепама.

Толерантность

Регулярное применение в течение нескольких недель бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и выше у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, расстройства личности, повышенная чувствительность к прикосновению, акустическим раздражителям и свету, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и препаратов подобного действия, проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно если препарат применяется в больших дозах.

Антероградная амнезия

Клоназепам, так же как и другие бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема лекарственного препарата, особенно в большой дозе.

Парадоксальные реакции

Клоназепам, так же как и другие бензодиазепины, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста или у лиц с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, следует прекратить прием клоназепама.

Применение при депрессии

Клоназепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать клоназепам, насколько это возможно, в наименьших дозах.

Бензодиазепины и препараты подобного действия не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может привести к усилению суицидальных тенденций.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы клоназепама (смотри пункт 4.2), в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с нарушением функции почек и (или) печени, хроническими заболеваниями дыхательных путей

Клоназепам следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины оказывают угнетающее действие на дыхательный центр.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и препараты подобного действия у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии.

Печеночная недостаточность может приводить к усилению побочных действий бензодиазепинов.

Пациенты с другими заболеваниями

Клоназепам следует с осторожностью применять у пациентов с глаукомой.

Клоназепам следует с большой осторожностью применять у пациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией.

Клоназепам может приводить к чрезмерному слюноотделению и чрезмерной продукции секрета в дыхательных путях, особенно у детей грудного и раннего возраста. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Клоназепам у пациентов с порфирией может вызывать приступы эпилепсии. Бензодиазепины и препараты подобного действия не рекомендуется применять у пациентов с психозами.

Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической и лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема клоназепама должны быть под строгим контролем, так как находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

Во время продолжительной терапии клоназепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Во время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

В связи с содержанием лактозы, таблетки Клоназепам не следует применять у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью лопарей или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Таблетки Клоназепам 0,5 мг содержат азокраситель - краситель оранжевый желтый (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты, больные эпилепсией, не должны управлять автотранспортом.

Во время лечения клоназепамом и еще в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 30 таблеток в блистер из оранжевой пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную со стикерами контроля первого вскрытия.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (пачка картонная).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N012884/02

Дата регистрации:2008-06-02

Дата переоформления:2021-10-12

Владелец Регистрационного удостоверения:

ТАРХОМИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА А О Польша

Производитель:

ТАРХОМИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА А О Польша

Дата обновления информации: 2022-08-26

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Клоназепам (Clonazepam)