Клоназепам (Clonazepam)

Действующее вещество:КлоназепамКлоназепам
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  таблетки
Состав:

Активное вещество: клоназепам 0,5 мг, 2 мг;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е110 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг"/, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:

Таблетки 0,5 мг

Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Таблетки 2 мг

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:Противоэпилептическое средство
АТХ:  

N03AE01   Clonazepam

Фармакодинамика:

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина.

Обладает противосудорожным, седативным, центральным миорелаксирующим и анксиолитическим действием. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Электроэнцефалографические исследования показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и других локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны. Эффективен при фокальной и генерализованной формах эпилепсии.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Фармакокинетика:

Клоназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема.

Связь с белками плазмы - 85%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Клоназепам подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 20-60 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно-кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.

Показания:

Препарат первого ряда при типичных (petit mal) и атипичных абсансах (синдром Леннокса-Гасто), кивательных судорогах, атонических припадках (синдром "падения" или "drop-атаки").

Препарат второго ряда при инфантильных спазмах (синдром Веста).

Препарат третьего ряда при тонико-клонических судорогах (grand mal), простых и сложных парциальных припадках и вторично-генерализованных тонико-клонических судорогах.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам;

- выраженные нарушения функции печени;

- выраженная дыхательная недостаточность;

- дети до 3 лет;

- грудное вскармливание;

- закрытоугольная форма глаукомы

С осторожностью:

Мозжечковая или спинальная атаксия, миастения, заболевания печени, хронические заболевания дыхательной системы, сердечная недостаточность, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость в анамнезе (в том числе наркотическая), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, ухудшение сосательного рефлекса у новорожденного).

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

Взрослые: начальная доза не более 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 3-6 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Дети с 10 лет: начальная доза - 1-1,5 мг/сутки за 2-3 приема. Дозу можно постепенно повышать на 0,25-0,5 мг через каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.

Дети с 3 до 10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутки за 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки.

Пациенты с нарушением функции почек и печени: может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат), эректильная дисфункция.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста), инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать эпилептические припадки.

Взаимодействие:

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола.

Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего нервную систему, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови.

Циметидин удлиняет действие.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания:

Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки, а также необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 0,5 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал).

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

5 лет.

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N013785/01
Дата регистрации:2008-06-09
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2020-08-16
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх