Входит в состав препаратов
АТХ:N02BE51 Paracetamol, Combinations Excl. Psycholeptics
Фармакодинамика:Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.
Фармакокинетика:Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).
Показания:Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата), симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций.
G43.1 Migraine with aura [classical migraine]
G43.0 Migraine without aura [common migraine]
G43.9 Migraine, unspecified
G43.8 Other migraine
G43 Migraine
M54.4 Lumbago with sciatica
M54.3 Sciatica
M79.1 Myalgia
M54.1 Radiculopathy
M47.2 Other spondylosis with radiculopathy
M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
G53.0 Postzoster neuralgia
G50.0 Trigeminal neuralgia
R52.9 Pain, unspecified
R52.2 Other chronic pain
R51 Headache
M25.5 Pain in joint
G44.2 Tension-type headache
G44.1 Vascular headache, not elsewhere classified
ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования компонентов препарата у человека не проводились. Не применять. Компоненты препарата проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 часа, но не более 8 таблеток в сутки.
В качестве жаропонижающего - не более 3-х суток, а в качестве анальгезирующего - не более 5 суток.
Побочные эффекты:Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.
При длительном применении в высоких дозах - развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г в сутки) или при продолжительном приеме по 3-4 г в сутки возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.
Взаимодействие:При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Особые указания:Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.