Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Вызывает деполимеризацию и распад микротрубочек в гранулоцитах и других подвижных клетках: нарушается миграция нейтрофилов, фагоцитоз и выброс медиаторов воспаления. Связывается с тубулином и нарушает функции митотического веретена: прекращение пролиферации клеток на этапе метафазы митоза, особенно чувствительны быстро делящиеся клетки (механизм действия подобен винкристину, винбластину, подофиллотоксину и гризеофульвину). Нарушает внутриклеточный транспорт гранул: препятствие выбросу гистамина тучными клетками, подавление секреции инсулина и движение меланина в меланофорах.
Фармакокинетика:Абсорбция быстрая. В высоких концентрациях накапливается в лейкоцитах, почках, печени и селезенке. Связь с белками плазмы 30-50 %. Концентрация в лейкоцитах превышает плазменную. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 1 час. Элиминация преимущественно с фекалиями, кишечно-печеночная рециркуляция, почками - 10-20 %. Не удаляется при гемодиализе.
Показания:Подагра (купирование и предупреждение приступов), другие острые приступы хондрокальциноза, периодическая болезнь, синдром Бехчета.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острая печеночная и почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью:Детский возраст до 18 лет. При нарушениях функций почек и/или печени, у больных пожилого возраста, при заболеваниях ЖКТ, сердца.
Беременность и лактация:Категория FDA - D.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. В большинстве случаев у женщин и мужчин, применявших колхицин, рождались здоровые доношенные дети. Однако в одном исследовании отмечено увеличение частоты трисомии 21 (синдром Дауна). У животных оказывал тератогенный эффект. Проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у детей в первые полгода жизни не отмечались.
Способ применения и дозы:Внутрь. В первый день лечения - 3 мг в сутки (1 таблетка утром и 2 таблетки вечером), во 2-й и 3-й дни - 2 мг в сутки (по 1 таблетке утром и вечером), в 4-й и последующие дни - по 1 таблетке в день (вечером). Для профилактики острых подагрических артритов - 1 мг в сутки (вечером).
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; при длительном применении - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция.
Передозировка:Не описана.
Взаимодействие:При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.
При одновременном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из ЖКТ.
Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.
Особые указания:Длительное применение требует систематического контроля картины периферической крови.