КОВИДОЛЕК - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство

АТХ:

J05AX27 Favipiravir

Фармакодинамика:

Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (EC₅₀) 0,014-0,55 мкг/мл).

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09 и 0,83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе H5N1 и H7N9), ЕС₅₀ составляет 0,06-3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС₅₀ в клетках Vero составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Механизм действия

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на а ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на ß и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % - на у ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC₅₀) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) - 1,5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 54 %.

Метаболизм

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

Выведение

В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) - около 5 ч.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличение С_mах и AUC составило 1,5 и 1,8 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения С_mах и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 и 6,3 раза соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и >30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (C_trough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ <30 мл/мин) препарат не изучался.

Показания:Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фавипиравиру или к любому компоненту препарата КОВИДОЛЕК.

Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по шкале Чайлд-Пью). Почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ <30 мл/мин). Беременность или планирование беременности.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов), у пожилых пациентов, у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и >30 мл/мин).

Беременность и лактация:

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Препарат КОВИДОЛЕК противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата КОВИДОЛЕК женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения.

Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата КОВИДОЛЕК кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 30 минут до еды.

Препарат КОВИДОЛЕК назначается в условиях стационара.

Для лечения новой коронавирусной инфекции, вызванной вирусом SАRS-СоV-2 (СОVID-19), рекомендуется следующий режим дозирования:

для пациентов с массой тела <75 кг: по 1600 мг (8 таблеток) 2 раза в день в 1-й день терапии, далее по 600 мг (3 таблетки) 2 раза в день со 2-го по 10-й день терапии соответственно;
для пациентов с массой тела >75 кг: по 1800 мг (9 таблеток) 2 раза в день в 1-й день терапии, далее по 800 мг (4 таблетки) 2 раза в день со 2-го по 10-й день терапии соответственно.

Прием препарата должен осуществляться после лабораторного подтверждения диагноза и/или при наличии характерной клинической симптоматики.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (2 последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).

Побочные эффекты:

В собственном клиническом исследовании препарата КОВИДОЛЕК у пациентов, госпитализированных с СОVID-19, нежелательные реакции в виде повышения уровня АЛТ (нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей) наблюдались у 18 % пациентов. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с гриппозной инфекцией (данные анализа в совокупной популяции, объединенной для оценки безопасности), представлены в таблице 1. Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакций основывается на классификации ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (установить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).

Таблица 1. Нежелательные реакции

Классификация по системам органов	Нежелательные реакции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Часто: нейтропения, лейкопения Редко: лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто: гиперурикемия, гипертриглицеридемия Нечасто: глюкозурия Редко: гипокалиемия
Нарушения со стороны иммунной системы	Нечасто: сыпь Редко: экзема, зуд
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Редко: бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Часто: диарея Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе Редко: дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Часто: повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, повышение активности глутамилтрансферазы (ГГТ) Редко: повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови
Другие	Редко: аномальное поведение, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке

Передозировка:Сообщения о передозировке фавипиравиром отсутствуют.

Взаимодействие:

Фавипиравир не метаболизируется цитохромом Р450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется ксантиноксидазой. Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и цитохром СYР2С8, но не индуцирует цитохром Р450.

Таблица 2. Межлекарственные взаимодействия

Препарат	Признаки, симптомы и лечение	Механизм и факторы риска
Пиразинамид	Гиперурикемия	Дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах
Репаглинид	Может повыситься концентрация репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид	Ингибирование СYР2С8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови
Теофиллин	Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир	Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови
Фамцикловир Сулиндак	Эффективность данных лекарственных препаратов может быть снижена	Ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных препаратов в крови

Особые указания:

Применение препарата КОВИДОЛЕК возможно только в условиях стационарной медицинской помощи. При развитии побочного действия при применении препарата необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

До начала приема лекарственного препарата КОВИДОЛЕК пациенту необходимо предоставить письменную информацию об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в том числе о риске влияния на эмбрион и плод), и получить письменное согласие на применение препарата.

Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, препарат КОВИДОЛЕК нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

1) При назначении фавипиравира женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема препарата и в течение 1 месяца после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

2) При распределении в организме человека препарат КОВИДОЛЕК попадает в сперму. При назначении препарата пациентам-мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания (презерватив со спермицидом) проинструктировать пациентов-мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.

3) При распределении в организме человека препарат КОВИДОЛЕК попадает в грудное молоко. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Упаковка:

По 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящейся.

1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-007269

Дата регистрации:2021-08-06

Дата окончания действия:2023-01-01

Дата переоформления:2021-12-02

Владелец Регистрационного удостоверения:

НАНОЛЕК ООО Россия

Производитель:

НАНОЛЕК ООО Россия

Представительство:

НАНОЛЕК ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-03-19

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

КОВИДОЛЕК (Covidolek)