Лоперамид ШТАДА (Loperamide STADA)

Действующее вещество:ЛоперамидЛоперамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Vero-loperamide
    таблетки внутрь
  • Diara®
    таблетки внутрь
  • Diara®
    таблетки жеват.
  • Diara Express
    таблетки п/яз.
  • Imodium®
    капсулы внутрь
  • Imodium® Express
    таблетки внутрь
  • Imodium® Express
    таблетки внутрь
  • Lopedium®
    капсулы внутрь
  • Lopedium®
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide Velpharm
    капсулы внутрь
  • LOPERAMIDE VELPHARM
    капсулы внутрь
  • Loperamide Grindeks
    капсулы внутрь
  • Loperamide Reneval
    капсулы внутрь
  • Loperamid Reneval
    капсулы внутрь
  • Loperamide STADA
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Alium
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Alium
    капсулы внутрь
  • Superilopum
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  капсулы
    Состав:

    Состав на одну капсулу:

    действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат; капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель азорубин, краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин).

    Описание:

    Твердые желатиновые капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противодиарейное средство
    АТХ:  

    A07DA03   Loperamide

    Фармакодинамика:

    Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

    Фармакокинетика:

    Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

    Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

    Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путём метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизменённого лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

    У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменённый лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

    Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

    Показания:

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
    • детский возраст до 6 лет;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • беременность (первый триместр);
    • период грудного вскармливания.

    Лоперамид ШТАДА нельзя применять в качестве основной терапии:

    • у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
    • у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
    • у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter',
    • у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.

    Лоперамид ШТАДА не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьёзных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид ШТАДА необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

    С осторожностью:

    Лоперамид ШТАДА следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. Лоперамид ШТАДА противопоказан в первом триместре беременности. В период беременности препарат не рекомендуется применять без консультации с лечащим врачом. Препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, запивая водой.

    Взрослые и дети старше 6 лет:

    Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

    Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1 -2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки.

    Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).

    При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

    Применение у детей

    Не применять препарат у детей до 6 лет.

    Применение у пожилых пациентов

    При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

    Применение у пациентов с нарушениями функции почек

    При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени

    Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приёмом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1 % пациентов, принимавших лоперамид при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших лоперамид при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1 % пациентов, принимавших лоперамид при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших лоперамид при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях

    Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (10%), частые (1 % и <10 %), нечастые (0,1 % и <1 %), редкие (0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %, включая единичные сообщения).

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Очень редко: миоз.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, зуд, крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Очень редко: задержка мочи.

    Общие расстройства

    Очень редко: утомляемость.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT и QRS комплекса, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада.

    Лечение

    При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

    Взаимодействие:

    По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р- гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

    Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

    При одновременном пероральном приёме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно- кишечного тракта.

    Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

    Особые указания:

    Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию. У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

    При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить приём препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

    Пациенты со СПИДом, принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить приём препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

    Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.

    Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приёма.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Капсулы 2 мг.

    Упаковка:

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °C в потребительской упаковке (пачке картонной).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Утилизация:Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:Р N002271/01
    Дата регистрации:2008-04-21
    Дата переоформления:2019-08-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-04
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх