Клинико-фармакологическая группа: 

Противодиарейные средства

Входит в состав препаратов
  • Vero-loperamide
    таблетки внутрь
  • Diara®
    таблетки внутрь
  • Diara®
    таблетки жеват.
  • Diara Express
    таблетки п/яз.
  • Imodium®
    капсулы внутрь
  • Imodium® Express
    таблетки внутрь
  • Imodium® Express
    таблетки внутрь
  • Lopedium®
    капсулы внутрь
  • Lopedium®
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    капсулы внутрь
  • loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide
    таблетки внутрь
  • Loperamide Velpharm
    капсулы внутрь
  • LOPERAMIDE VELPHARM
    капсулы внутрь
  • Loperamide Grindeks
    капсулы внутрь
  • Loperamide Reneval
    капсулы внутрь
  • Loperamid Reneval
    капсулы внутрь
  • Loperamide STADA
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Alium
    капсулы внутрь
  • Loperamide-Alium
    капсулы внутрь
  • Superilopum
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A07DA03   Loperamide

    Фармакодинамика:

    Воздействует на опиоидные рецепторы тонкой кишки (стимулирует холин- и адренергические нейроны через гуанин-нуклеотиды), снижает активность циркулярных и продольных мышечных волокон (ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов), замедляет прохождение содержимого через кишечник, удлиняет время контакта содержимого со стенкой и, возможно, непосредственно угнетает секрецию жидкости и электролитов и/или одновременную абсорбцию солей и воды. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

    Фармакокинетика:

    Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 40 %. Связь с белками плазмы 97 % (преимущественно с альбуминами). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при первом прохождении через печень. Биотрансформация в печени (путем конъюгации). Период полувыведения - 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). TCmax - 5 ч (при приеме капсул), 2,5 ч (при приеме раствора). Элиминация с фекалиями (преимущественно) и почками (незначительная часть, в виде конъюгированных метаболитов).

    Показания:

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    K52   Other noninfective gastroenteritis and colitis

    K59.1   Functional diarrhoea

    K91.4   Colostomy and enterostomy malfunction

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (возможно развитие токсического мегаколона).

    Диарея, обусловленная Clostridium difficile, развившаяся на фоне применения антибиотиков широкого спектра действия (возможно удлинение и/или утяжеление диареи).

    Острый шигеллез с повышением температуры тела и примесью крови в кале.

    Кишечная непроходимость, язвенный колит (возможность развития токсического мегаколона), дивертикулярная болезнь.

    Беременность (I триместр), кормление грудью.

    С осторожностью:

    Дегидратация, инфекционная диарея, нарушение функций печени.

    Беременность и лактация:

    Противопоказан в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Небольшое количество проникает в грудное молоко, прием в период лактации не рекомендуется.

    Категория рекомендаций FDA - В.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки).

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

    Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-х дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

    Побочные эффекты:

    В некоторых случаях сложно дифференцировать побочные эффекты лоперамида и проявления диарейного синдрома; обычно купируются самопроизвольно.

    Со стороны ЖКТ: токсический мегаколон, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, кишечная непроходимость, чувство жжения или покалывания языка (при приеме таблеток для рассасывания).

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность.

    Гиперчувствительность: аллергические реакции (кожные высыпания).

    Со стороны репродуктивной системы: у крыс и кроликов в дозах, превышающих рекомендуемые для человека до 30 раз, не влияет на фертильность.

    Канцерогенность: у крыс в дозах, превышающих максимальные рекомендуемые для человека до 133 раз, не проявляет канцерогенности.

    Прочие: гиповолемия, электролитные нарушения.

    Передозировка:

    Клиническая картина: у человека не описана; у животных приводит к угнетению ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), к запору и раздражению ЖКТ.

    Лечение (аналогично передозировке опиатов): с целью снижения абсорбции - активированный уголь (как можно скорее после передозировки внутрь); при рвоте - суспензия 100 г активированного угля сразу при возможности удержания жидкости в желудке; при отсутствии рвоты - промывание желудка. Специфическая терапия: при необходимости - введение антагонистов наркотических средств (например, налоксона). Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Поддерживающая терапия: респираторная поддержка. Мониторинг: длительный и тщательный.

    Взаимодействие:

    Опиоидные (наркотические) анальгетики - возможно повышение риска тяжелого запора при комбинировании с лоперамидом.

    Особые указания:

    Эффективность любых противодиарейных средств при лечении неспецифической диареи сомнительна. Предпочтительнее терапия, включающая коррекцию водно-электролитного баланса, нутритивную поддержку и, по возможности, устранение причины диареи.

    Лоперамид не рекомендован у детей младше 6 лет, за исключением специального назначения врачом. Также не рекомендован в качестве рутинной терапии диареи первой линии при инфекциях или пищевой аллергии у более старших детей, не имеющих сопутствующей патологии.

    Нельзя использовать лоперамид при диарее, сопровождающейся лихорадкой либо примесью крови или слизи в кале.

    Максимальные дозы: в виде капсул - 16 мг в сутки (8 мг в сутки при самостоятельном применении без назначения врача); в виде раствора для приема внутрь или таблеток - 8 мг в сутки (30 капель 0,002 % раствора) в течение 2-х дней.

    Максимальная длительность терапии у детей: 4-8 лет - 3 дня; 8-12 лет - 5 дней; старше 12 лет - аналогична таковой для взрослых.

    Угнетение перистальтики кишечника может привести к задержке жидкости, усиливающей и маскирующей дегидратацию, и электролитным нарушениям, особенно у детей младшего возраста. При развитии дегидратации или электролитных нарушений необходимы прекращение терапии лоперамидом и начало адекватной корригирующей терапии.

    При остром язвенном колите необходимо прекращение терапии лоперамидом при появлении увеличения живота или других признаков токсического мегаколона.

    Привыкания или физической зависимости от лоперамида у человека не описано, однако морфиноподобная зависимость описана у обезьян при приеме высоких доз лоперамида.

    При острой диарее необходимо прекращение терапии лоперамидом при отсутствии улучшения в течение 48 часов. При хронической диарее при отсутствии ответа на максимальные дозы в течение 10 дней дальнейший ответ маловероятен.

    Инструкции
    Вверх