Маркаин Спинал (Marcaine Spinal)

Устаревшее наименование торгового препарата:Marcaine® Spinal
Действующее вещество:БупивакаинБупивакаин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • BloccoC
    раствор для инъекций
  • BloccoC Heavy
    раствор интратек.
  • BloccoC Heavy
    раствор интратек.
  • Buvanestin
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacainum
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine Grindeks
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine Grindeks Spinal
    раствор интратек.
  • Bupivacaine Spinale Heavy
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine Spinale Heavy
    раствор интратек.
  • Bupivacaine Spinal Heavy
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine Spinal Heavy Velpharm
    раствор интратек.
  • Bupivacaine-Binergia
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine-Binergia
    раствор для инъекций
  • Bupivacaine-Lekpharm Spinal Heavy
    раствор интратек.
  • Moxicaine
    раствор для инъекций
  • Maxicaine Spinal Heavy
    раствор для инъекций
  • Marcaine®
    раствор для инъекций
  • Marcaine Spinal
    раствор для инъекций
  • Marcaine Spinal Heavy
    раствор для инъекций
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для инъекций

    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат 5,28 мг, что соответствует 5,0 мг бупивакаина гидрохлорида.

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг, натрия гидроксида раствор 2 М и/или хлористоводородной кислоты раствор 2 М для доведения pH до 5,0-6,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

    Описание:

    Прозрачный бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:Местноанестезирующее средство амидного типа
    АТХ:  

    N01BB01   Bupivacaine

    Фармакодинамика:

    Относительная плотность при температуре 20 °С составляет 1,004 (1,000 при температуре 37 °С).

    Фармакодинамика

    Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.

    Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.

    По сравнению с цереброспинальной жидкостью Маркаин Спинал представляет собой слабый гипербарический раствор при температуре 20 °С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37 °С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве незначительно влияет сила тяжести.

    По сравнению с препаратом Маркаин Спинал Хэви, содержащим декстрозу и обладающим свойствами гипербарического раствора, Маркаин Спинал имеет менее предсказуемый уровень блокады и большую длительность эффекта.

    Фармакокинетика:

    Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,2, коэффициент разделения 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4). Фармакологическая активность метаболитов ниже по сравнению с бупивакаином.

    Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

    Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л.

    После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин в основном связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96%).

    Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и более чувствителен к изменениям активности печеночных ферментов, чем к печеночной перфузии.

    Бупивакаин легко проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме крови плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.

    Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка.

    Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до пипеколилксилидина (РРХ), с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

    Показания:
    • Спинальная анестезия.
    • Интратекальная (субарахноидальная, спинальная) анестезия при хирургических вмешательствах и акушерских операциях.
    • При операциях на нижних конечностях, включая тазобедренный сустав, продолжительность которых составляет 1,5-4 часа.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
    • Внутривенная регионарная анестезия (блокада Бира), так как случайное попадание бупивакаина в системный кровоток может вызвать острую системную токсичность.

    Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

    • острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, новообразование, полиомиелит, повышение или подозрение на повышенное внутричерепное давление, внутричерепное кровоизлияние;
    • сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (например- спондилит, туберкулез, опухоль) или недавняя травма (например, перелом) позвоночника;
    • септицемия;
    • пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
    • гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
    • кардиогенный или гиповолемический шок, сердечная недостаточность;
    • нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия (за исключением низких доз гепарина);
    • специфические сердечно-сосудистые заболевания миокардиального, ишемического или клапанного происхождения, если проводимая процедура потребует сенсорного блока Т6.
    С осторожностью:
    • У пациентов пожилого возраста;
    • у женщин на поздних сроках беременности;
    • общее тяжелое состояние: у пациентов с ацидозом или гипоксией существует повышенный риск развития тяжелых токсических реакций со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы;
    • прогрессирующие заболевания печени или тяжелые нарушения функции почек;
    • частичная или полная АВ-блокада, ввиду угнетения местными анестетиками проводимости миокарда;
    • совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон), требующее пристального наблюдения и контроля ЭКГ, ввиду потенцирования сердечных эффектов;
    • совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин);
    • гиповолемия, из-за риска развития внезапной и тяжелой гипотензии, независимо от используемого местного анестетика. Гипотензия после интратекальной анестезии чаще встречается у взрослых, чем у детей в возрасте до 8 лет.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Маркаин Спинал можно назначать во время беременности.

    Бупивакаин использовался у большого количеств беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»).

    У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата из-за риска угнетения дыхания новорожденных, артериальной гипотензии и брадикардии, (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Период грудного вскармливания

    Маркаин Спинал можно назначать во время грудного вскармливания. Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка при применении препарата в терапевтических дозах.

    Способ применения и дозы:

    Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следуют корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента. За информацией об индивидуальных потребностях пациентов и о факторах, влияющих на технику проведения блокады, следует обратиться к стандартным руководствам. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для достижения адекватной анестезии.

    У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе, снизив ее на 20-30% (см. раздел «Особые указания»).

    Рекомендуемые дозы препарата Маркаин Спинал у взрослых

    Показание

    Доза, мл

    Доза, мг

    Начало действия, мин. (примерно)

    Длительность действия, ч. (примерно)

    Хирургические операции на нижних конечностях, включая тазобедренный сустав

    2-4

    10-20

    5-8

    1,5-4

    В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг.

    До начала введения препарата Маркаин Спинал необходимо установить венозный катетер.

    Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной пункции другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.

    Дети (с массой тела до 40 кг)

    Маркаин Спинал может применяться у детей.

    У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.

    Регионарная анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного вида анестезии у пациентов данной возрастной группы.

    Дозы, указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады, и об индивидуальных потребностях пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для достижения адекватной анестезии.

    Рекомендуемые дозы препарата Маркаин Спинал у детей

    Масса тела, кг

    Доза, мг/кг

    < 5

    0,4-0,5

    5-15

    0,3-0,4

    15-40

    0,25-0,3

    Побочные эффекты:

    Побочные реакции на Маркаин Спинал аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия.

    Побочные реакции, вызванные самим препаратом, сложно отличить от физиологической блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы или реакций, связанных с истечением спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

    Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе «Передозировка».

    Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

    Классы и системы органов

    Частота

    Нежелательная реакция

    Нарушения со стороны сердца

    Очень часто

    Брадикардия

    Редко

    Остановка сердца

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто

    Постпункционная головная боль

    Нечасто

    Парестезия, парез, дизестезия

    Редко

    Тотальный спинальный блок (непреднамеренный), параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Редко

    Угнетение дыхания

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень часто

    Тошнота

    Часто

    Рвота

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Часто

    Задержка мочи, недержание мочи

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Нечасто

    Мышечная слабость, боль в спине

    Нарушения со стороны сосудов

    Очень часто

    Артериальная гипотензия

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко

    Аллергические реакции, анафилактический шок

    Дети

    У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

    Передозировка:

    Симптомы

    Артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, нарушение функции ЦНС.

    Острая системная токсичность

    Применение препарата Маркаин Спинал в соответствии с рекомендациями не приводит к такой концентрации препарата в плазме, при которой могут возникнуть системные токсические проявления. Однако при применении препарата в комбинации с другими местными анестетиками может развиться острая системная токсичность за счет суммирования токсических эффектов.

    Лечение

    При появлении признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока необходимо немедленно прекратить введение местных анестетиков, купировать неврологические нарушения (судороги, угнетение ЦНС), обеспечивая адекватную вентиляцию легких (свободные дыхательные пути, кислород, при необходимости посредством интубации и контролируемого дыхания).

    В случае развития сосудистого шока следует немедленно приступить к сердечно-легочной реанимации: ввести добутамин, и, по необходимости, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивая дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Жизненно важны оптимальное снабжение кислородом, вентиляция легких, стабилизация системы кровообращения и лечение ацидоза.

    При угнетении сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо применение вазопрессоров (предпочтительно с инотропным эффектом), например, внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости следует повторить через 2-3 минуты. Пациенту также вводится внутривенно дополнительный объем жидкости. Детям следует вводить дозу эфедрина в соответствии с их возрастом и весом.

    При появлении судорог на фоне системной токсичности следует проводить терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, адекватной оксигенации и купирование судорог. Если в течение 15-20 секунд судороги не прекращаются самостоятельно, следует внутривенно ввести противосудорожный препарат. Внутривенное введение тиопентала натрия 1-3 мг/кг обеспечивает быстрое купирование судорог. Можно использовать 0,1 мг/кг диазепама внутривенно, хотя его действие будет развиваться более медленно. Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. Для быстрого купирования судорог можно ввести суксаметоний 1 мг/кг.

    Для контроля оксигенации следует рассмотреть возможность проведения эндотрахеальной интубации.

    Взаимодействие:

    Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.

    Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в специальных исследованиях, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).

    Циметидин снижает клиренс бупивакаина, что требует возможного снижения используемой дозы.

    Совместное применение бупивакаина и верапамила повышает риск развития блокады сердца.

    Совместное применение бупивакаина и пропофола может привести к повышению гипнотического эффекта пропофола.

    Ингибиторы АПФ совместно с бупивакаином повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии, приводящим к нарушениям сознания.

    Несовместимость

    Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезии с другими препаратами.

    Особые указания:

    Интратекальная анестезия должна проводиться только врачом, имеющим опыт проведения регионарной анестезии, или под контролем специалиста, обладающего необходимыми знаниями и опытом.

    Процедура регионарной анестезии всегда должна проводиться в надлежащим образом оборудованном и укомплектованном персоналом помещении с немедленным доступом к реанимационному оборудованию и лекарственным препаратам для обеспечения мониторинга и реанимационных мероприятий.

    Перед началом спинальной анестезии должен быть установлен внутривенный катетер. Персонал, проводящий анестезию, должен быть соответствующим образом подготовлен и обучен диагностике и лечению возможных побочных эффектов, системных токсических реакций или других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).

    Спинномозговую инъекцию следует выполнять только после подтверждения попадания иглы в субарахноидальное пространство при поясничной пункции.

    Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование приводит к высокой концентрации препарата в крови. Это особенно актуально при непреднамеренном внутрисосудистом введении или введении в хорошо кровоснабжаемую область.

    На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме крови были зафиксированы случаи развития желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного острого нарушения кровообращения и смерти. Однако стандартные дозы, используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.

    При проведении местной анальгезии пациентам со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда предпочтение отдается применению эпидуральной анальгезии, при которой более медленное начало действия препарата позволяет снизить риск тяжелой гипотензии. Для спинальной анальгезии также можно использовать технику субарахноидального введения препарата, при которой происходит постепенное наступление анальгезии.

    Хотя местная анальгезия обычно является предпочтительным методом анестезии, некоторым пациентам необходимо уделять особое внимание, чтобы уменьшить риск развития тяжелых побочных действий:

    • пациенты пожилого возраста и пациенты с общим тяжелым состоянием. У пациентов с ацидозом или гипоксией существует повышенный риск развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной и сердечно­-сосудистой систем;
    • пациентки на поздних сроках беременности;
    • пациенты с частичной или полной АВ-блокадой, так как местный анестетик может угнетать проводимость миокарда;
    • пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или тяжелым нарушением функции почек;
    • у пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия независимо от применяемого местного анестетика. Артериальная гипотензия, которая может развиться у взрослых после интратекальной блокады, редко отмечается у детей в возрасте до 8 лет;
    • пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), нуждаются в тщательном наблюдении и мониторинге ЭКГ из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Спинальная анестезия может вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Риск развития подобных побочных явлений может быть уменьшен, например путем введения вазопрессорных препаратов. При развитии у пациента артериальной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение симпатомиметиков, которое при необходимости можно повторить.

    Редкая, но в то же время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии - это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению сердечно-сосудистой деятельности и дыхательной функции. Угнетение сердечно-сосудистой деятельности вызывается обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, вызывает нарушение дыхания.

    Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата.

    Артериальная гипотензия часто развивается у пациентов с гиповолемией вследствие кровотечения и у пациентов с аорто-кавальной окклюзией вследствие новообразований в брюшной полости или увеличения размеров матки на поздних сроках беременности. Артериальная гипотензия плохо переносится пациентами с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями.

    Неврологическая травма является редким последствием интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, двигательной слабости и параличу. Иногда эти травмы являются постоянными.

    Считается, что интратекальная анестезия не оказывает негативного влияния на неврологические расстройства, такие как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные нарушения, но следует соблюдать осторожность. Перед началом лечения следует рассмотреть вопрос о том, перевешивает ли польза возможные риски для пациента.

    Маркаин Спинал, раствор для инъекций 5 мг/мл, содержит около 0,1 ммоль/мл (около 3 мг) натрия. Это необходимо учитывать для пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием соли.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать очень слабое угнетающее действие на когнитивную функцию и координацию и вызывать временные нарушения двигательной функции и внимания даже при отсутствии выраженной системной токсичности для ЦНС и могут временно ухудшать двигательные навыки и бдительность.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инъекций, 5 мг/мл.

    Упаковка:

    По 4 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла. На ампуле выше насечки (место излома) краской нанесены цветная точка и два цветных кольца. На ампулу наклеивают этикетку.

    По 5 стерильных ампул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/бумага в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    Хранить в местах недоступных для детей.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Marcaine® Spinal
    Дата переименования:  2024-03-15
    Регистрационный номер:П N014031/01
    Дата регистрации:2007-12-05
    Дата переоформления:2024-03-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-08-17
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх