Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.
Рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основаны на корреляции клинических и микробиологических данных (МИК для соответствующих возбудителей и диаметр зоны).
| Метод оценки |
Категория возбудителя | Диаметр зоны (мм) | МИК (мг/л) |
Чувствительный | ≥14 | ≤ 4 |
Промежуточный | 12-13 | 8 |
Резистентный | ≤11 | ≥16 |
Меропенем активен in vitro в отношении нижеперечисленных микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (за исключением ванкомицин-устойчивых штаммов), Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Staphylococcus epidermidis и др. коагулозо-негативные стафилококки, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus eohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus wameri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus группы G и F, Rhodococcus equi.
Грамотрицательные аэробы:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ампициллинустойчивые, пенициллиназопродуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Hafiiia alvei, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназонепродуцирующие, пенициллинустойчивые и стрептомицинустойчивые штаммы), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназонепродуцирующие, пенициллинустойчивые и спектиномицинустойчивые штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnoi, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides coagulans, Bacteroides capsillosis, Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides gracilis, Bacteroides levii, Bacteroides ovatus, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides variabilis, Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiiformis, Clostridium difficile, Clostridium innocuum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium sordellii, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Peptococcus saccharolyticus, Prevotella bivia, Prevotella buccalis, Prevotella buccae, Prevotella corporis, Prevotella disiens, Prevotella denticola, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella oris, Prevotella rumenicola, Prevotella splanchnicus, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum.
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллинустойчивые стафилококки проявили устойчивость к меропенему in vitro.