Входит в состав препаратов
АТХ:N02BB72 Metamizole Sodium, Combinations With Psycholeptics
Фармакодинамика:Комбинированный препарат, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кофеин обладает психостимулирующим и противомигренозным эффектом. Тиамин улучшает нервно-рефлекторную регуляцию.
Фармакокинетика:Метамизол натрия быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 60-90 минут после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90 % которого выводится почками и 10 % - с желчью. Период полувыведения составляет около 10 часов.
Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-40 минут. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.
Показания:Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика (в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или другими спазмолитическими лекарственными средствами).
Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).
G43 Migraine
J06.9 Acute upper respiratory infection, unspecified
J10 Influenza due to identified seasonal influenza virus
K08.8 Other specified disorders of teeth and supporting structures
M25.5 Pain in joint
M54.1 Radiculopathy
M54.3 Sciatica
M54.4 Lumbago with sciatica
M79.1 Myalgia
M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
N94.5 Secondary dysmenorrhoea
N94.4 Primary dysmenorrhoea
R50 Fever of other and unknown origin
R51 Headache
R52.0 Acute pain
R52.2 Other chronic pain
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость, в том числе к другим производным пиразолона (трибузону).
Бронхоспазм.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Угнетение костномозгового кроветворения.
Бессонница.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Выраженный атеросклероз.
Повышение внутриглазного давления.
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:Почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Препарат запрещен к использованию во время беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь (после еды) по одной таблетке 2-3 раза в 1-й половине дня; максимальная разовая доза 2 таблетки, суточная доза 6 таблеток.
Без консультации врача нельзя принимать более 3-х дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней при болевом синдроме.
Побочные эффекты:Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - анафилактический шок).
При длительном приеме возможно нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), проблемы со сном, сердцебиение, аритмии.
Передозировка:При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, нарушения сердечного ритма, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром. Для лечения проводят промывание желудка, назначаются адсорбенты и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Ненаркотические анальгетики при одновременном использовании могут привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные препараты, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени, что приводит к повышению его токсичности.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффект препарата.
Одновременное использование приводит к снижению концентрации циклоспорина в крови.
Седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие.
Особые указания:Чрезмерное употребление чая и кофе во время лечения может вызвать симптомы передозировки. При терапии более одной недели необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.